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索樂(利培酮片)作用

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藥品名稱：索樂
藥品通用名：利培酮片
索樂規(guī)格：1mg*10片*6板
索樂單位：盒
索樂價格

會員價格：

百濟新特藥房為解讀利培酮片(索樂)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，專業(yè)提供利培酮片(索樂)功效、利培酮片(索樂)作用的信息：

利培酮片(索樂)功效與作用：

【索樂適應癥】
成人及13～17歲青少年精神分裂癥，對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，索樂可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效；
成人及10～17歲兒童和青少年雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，單藥治療，也可與鋰鹽或丙戊酸鹽聯(lián)合治療；
5～17歲兒童和青少年孤獨癥相關的易激惹；
5～17歲兒童和青少年智力低下或精神發(fā)育遲滯及品行障礙相關的持續(xù)攻擊或其他破壞性行為。
【索樂藥物相互作用】
1.鑒于索樂對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞系統(tǒng)的藥物合用時應慎重。
2.索樂可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動劑的作用。
3.上市后合用抗高血壓藥物時，曾觀察到有臨床意義的低血壓。
4.與已知會延長QT間期的藥物合用時應謹慎。
5.卡馬西平及其它CYP3A4肝酶誘導劑會降低索樂活性成份的血漿濃度，開始或停止使用卡馬西平或其它CYP3A4肝酶誘導劑時，應重新確定使用索樂的劑量。
6.藥效學相互作用
作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物和酒精
鑒于索樂對CNS的主要影響，與其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物或酒精合用時應謹慎。
左旋多巴和多巴胺激動劑
索樂可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激動劑的作用。
引起低血壓的藥物
上市后合并使用利培酮和降壓藥時，觀察到有臨床意義的低血壓。
精神興奮劑
精神興奮劑（例如哌甲酯）和利培酮合并用藥的情況下，在調整一種或兩種藥物時可能出現(xiàn)錐體外系癥狀（參見注意事項）。
延長QT間期的藥物
同時開具索樂和延長QT間期的藥物時應謹慎。
藥代動力學相關性相互作用
食物不影響索樂的吸收。
利培酮主要經(jīng)CYP2D6代謝，少部分經(jīng)CYP3A4代謝。利培酮及其活性代謝物9-羥基-利培酮都是P-糖蛋白（P-gp）的底物。改變CYP2D6活性的底物或強烈抑制/誘導CYP3A4和/或P-gp活性的底物，可影響利培酮抗精神病活性成份的藥代動力學。
強效CYP2D6抑制劑
索樂與強效CYP2D6抑制劑合并用藥可能升高利培酮單品的血漿濃度，但是較少升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。更高劑量的強效CYP2D6抑制劑可能升高利培酮抗精神病活性成份的濃度（如，帕羅西汀，下同）。當開始或中止合并使用帕羅西汀或其它強效
CYP2D6抑制劑，尤其是劑量較高時，醫(yī)師應重新評估索樂劑量。
CYP3A4和/或P-gp抑制劑
索樂與強效CYP3A4和/或P-gp抑制劑合并用藥可大幅度升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。當開始或中止合并使用伊曲康唑或其它強效CYP3A4和/或P-gp抑制劑時，醫(yī)師應重新評估索樂的劑量。
CYP3A4和/或P-gp誘導劑
索樂與強效CYP3A4和/或P-gp誘導劑合并用藥可降低利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。當開始或中止合并使用卡馬西平或其它強效CYP3A4和/或P-gp誘導劑時，醫(yī)師應重新評估索樂的劑量。
與蛋白高度結合的藥物
當索樂與蛋白結合度高的藥物合并用藥時，二者均未發(fā)生臨床相關性血漿蛋白置換。
當使用合并藥物時，應閱讀相應說明書，以獲取代謝途徑和可能需要調整劑量的信息。
兒科人群
相互作用研究僅在成人中進行。尚不清楚相關研究結果與兒科患者的相關性。
實例
可能引起潛在相互作用或與利培酮沒有相互作用的藥物列舉如下：
抗菌藥：
?紅霉素，一種中度CYP3A4抑制劑，利培酮單品和利培酮抗精神病活性成份的藥代動力學未發(fā)生改變。
?利福平，一種強效CYP3A4誘導劑和P-gp誘導劑，降低了利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。
抗膽堿酯酶藥：
?多奈哌齊和加蘭他敏，均是CYP2D6和CYP3A4底物，對利培酮單品和利培酮抗精神病活性成份的藥代動力學無臨床相關影響。
抗癲癇藥：
?卡馬西平，一種強效CYP3A4誘導劑和P-gp誘導劑，降低了利培酮抗精神病活性成份的血漿水平。
?托吡酯輕微降低了利培酮單品的生物利用度，但未降低利培酮抗精神病活性成份的生物利用度。因此，該相互作用不太可能具有臨床意義。
?利培酮對丙戊酸或托吡酯的藥代動力學無臨床相關影響。
抗真菌藥：
?伊曲康唑，一種強效CYP3A4和P-gp抑制劑，當利培酮劑量為2～8mg/日時，200mg/日劑量的伊曲康唑使利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度升高了約70％。
?酮康唑，一種強效CYP3A4和P-gp抑制劑，200mg/日劑量的酮康唑升高了利培酮單品的血漿濃度并降低了9-羥基-利培酮的血漿濃度。
抗精神病藥：
?吩噻嗪類，可能升高利培酮單品的血漿濃度，但不會升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。
?阿立哌唑，一種CYP2D6和CYP3A4底物：利培酮片劑或注射劑不影響阿立哌唑及其活性代謝物去氫阿立哌唑的總體藥代動力學。
?氯氮平：利培酮與氯氮平長期合用可降低利培酮的清除率。
抗病毒藥：
?蛋白酶抑制劑：沒有正式的研究數(shù)據(jù)；然而，因為利托那韋是強效CYP3A4抑制劑和弱效CYP2D6抑制劑，利托那韋和利托那韋增效性蛋白酶抑制劑可能使利培酮抗精神病活性成份的濃度升高。
β-阻滯劑：
?一些β-阻滯劑可能升高利培酮單品血漿濃度，但不升高利培酮抗精神病活性成份血漿濃度。
鈣通道阻滯劑：
?維拉帕米，一種中度CYP3A4抑制劑和P-gp抑制劑，升高了利培酮單品及利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。
洋地黃糖苷類：
?利培酮對地高辛的藥代動力學無臨床相關影響。
利尿劑：
?呋塞米：關于合并使用呋塞米的老年癡呆患者死亡率升高，參見注意事項。
胃腸藥物：
?H2-受體拮抗劑：西咪替丁和雷尼替丁，均是CYP2D6和CYP3A4的弱效抑制劑，增加了利培酮單品的生物利用度，但利培酮抗精神病活性成份的生物利用度僅輕微增加。
鋰：
?利培酮對鋰的藥代動力學無臨床相關影響。
SSRI和三環(huán)抗抑郁藥：
?氟西汀，一種強效CYP2D6抑制劑，升高了利培酮單品的血漿濃度，但是較少升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。
?帕羅西汀，一種強效CYP2D6抑制劑，升高了利培酮單品的血漿濃度，然而當劑量高達20mg/日時，較少升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。但是，更高劑量的帕羅西汀可能升高利培酮抗精神病活性成份的濃度。
?三環(huán)抗抑郁藥可能升高利培酮單品的血漿濃度，但不升高利培酮抗精神病活性成份的血漿濃度。阿米替林不影響利培酮或抗精神病活性成份的藥代動力學。
?舍曲林（一種弱效CYP2D6抑制劑）和氟伏沙明（一種弱效CYP3A4抑制劑）劑量高達100mg/日時，未導致利培酮抗精神病活性成份的濃度發(fā)生有臨床意義的變化。但是，當舍曲林或氟伏沙明劑量高于100mg/日時，可使利培酮抗精神病活性成份的濃度升高。

7.托吡酯略降低利培酮的生物利用度，對索樂中的抗精神病活性成份無影響。因此，該相互作用基本上不具有臨床意義。
8.酚噻嗪類抗精神病藥、三環(huán)抗抑郁藥和一些β－阻斷劑會增加索樂的血藥濃度，但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數(shù)。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但對其抗精神病活性成份的影響很小。紅霉素(CYP3A4抑制劑)不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數(shù)。膽堿酯酶抑制劑加蘭他敏和多奈哌齊對利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數(shù)無顯著影響。
9.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
10.索樂對鋰、丙戊酸鈉、地高辛或托吡酯的藥代動力學參數(shù)無顯著影響。
11.有關老年癡呆患者合用呋塞米治療死亡率增加的內容參見注意事項部分。
12.食物不影響索樂的吸收。