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芮達(帕利哌酮緩釋片)作用

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藥品名稱：芮達
藥品通用名：帕利哌酮緩釋片
芮達規格：6mg*7片
芮達單位：盒
芮達價格

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帕利哌酮緩釋片(芮達)功效與作用：

【芮達適應癥】
帕利哌酮緩釋片適用于成人及12-17歲青少年（體重≥29Kg）精神分裂癥的治療。
【芮達藥物相互作用】
芮達對其他藥物的影響考慮到帕利哌酮主要的中樞神經系統作用(參見[不良反應])，芮達應小心與其他中樞作用性藥物和酒精聯合使用。帕利哌酮會拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作用。由于這些潛在的作用會誘導產生直立性低血壓，因此在芮達與其他具有該作用的治療藥物一同使用時可能會出現累積效應(參見[注意事項])。當帕利哌酮和其他由CYP450同工酶代謝的藥物合用時，并不預期會發生具有臨床顯著性意義的藥代動力學相互作用。在人肝微粒體進行的體外研究顯示，帕利哌酮不會明顯抑制經過細胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5亞型代謝藥物的代謝。因此帕利哌酮預期不會以具有臨床意義的方式抑制通過這些途徑代謝的藥物的清除。帕利哌酮預期也不會產生酶誘導作用。在治療濃度下，帕利哌酮不會抑制P_糖蛋白，故預期不會以具有臨床意義的方式抑制P_糖蛋白介導的其他藥物的轉運。芮達和鋰存在相互作用的可能性很低。在穩態條件下聯合給予芮達(12mg,每日一次)和雙丙戊酸鈉緩釋片(500mg到2000mg,每日一次)不會影響丙戊酸鹽的藥代動力學穩態。僅在成年人中進行了藥物相互作用研究。其他藥物對芮達的影響帕利哌酮不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能與這些酶的誘導劑或抑制劑產生相互作用。體外研究顯示,CYP2D6和CYP3A4參與帕利哌酮的代謝很少，體內研究也未顯示在這些酶的作用下代謝水平會降低，在總機體清除中只占很少的一部分。體外研究表明，帕利哌酮是一種P-gp底物。帕利哌酮在CYP2D6的作用下只進行有限的代謝(參見[藥代動力學])。在健康受試者中.進行的相互作用研究中，在給予單劑3mg芮達的同時給予20mg/天的帕羅西汀(強效CYP2D6抑制劑)，結果顯示，在CYP2D6強代謝者中,帕利哌酮暴露量平均增高16％(90％CI:4,30)。.沒有對較高劑量的帕羅西汀進行研究。臨床相關性還不清楚。芮達(每日一次)與卡馬西平200mg(每日兩次)聯用可使帕利哌酮的平均穩態Cmx和AUC降低大約37％。出現下降在很大程度上可能是因為卡馬西平誘導腎臟P-gp表達，從而導致帕利哌酮腎臟清除率升高35％。尿中原型藥降低很少，表明在與卡馬西平聯用期間，芮達對帕利哌酮的CYP代謝或生物利用度的影響極小。開始啟用卡馬西平時，應重新評估芮達劑量，如有需要，應增加劑量。相反，停用卡馬西平時，應重新評估芮達劑量，如有需要，應減少劑量。單劑量芮達12mg與雙丙戊酸鈉緩釋片(2片500mg/片，每日一次)聯用導致帕利哌酮Cnnx和AUC增加約50％。與丙戊酸鹽聯用時，應在臨床評價后考慮降低芮達劑量。與精神興奮藥聯合使用精神興奮藥(如哌甲酯)與帕利哌酮聯合使用時，如改變其中的一種或兩種藥物，可能導致錐體外系癥狀的出現(參見[注意事項])。