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可立通(利培酮口服溶液)作用

全場正品

藥品名稱：可立通
藥品通用名：利培酮口服溶液
可立通規(guī)格：0.1％(30ml:30mg)*1瓶
可立通單位：盒
可立通價(jià)格

會員價(jià)格：

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利培酮口服溶液(可立通)功效與作用：

【可立通適應(yīng)癥】
用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，可立通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

【可立通藥物相互作用】
藥效學(xué)相互作用
作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物和酒精
鑒于可立通對CNS的主要影響，在與其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物或酒精合用時(shí)應(yīng)慎重。
左旋多巴和多巴胺激動劑
可立通可能拮抗左旋多巴和其它多巴胺激動劑的作用。
引起低血壓的藥物
上市后合并使用利培酮和降壓藥時(shí)，觀察到有臨床意義的低血壓。
延遲QT間期的藥物
同時(shí)開具可立通和延長QT間期的藥物時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
藥代動力學(xué)相關(guān)性相互作用
食物不影響可立通的吸收。
利培酮主要經(jīng)CYP2D6代謝，少部分經(jīng)CYP3A4代謝。利培酮及其活性代謝物9-羥基利培酮都是P-糖蛋白（P-gp）的底物。改變CYP2D6活性的底物或強(qiáng)烈抑制/誘導(dǎo)CYP3A4和/或P-gp活性的底物，可影響利培酮抗精神病活性成分的藥代動力學(xué)。
強(qiáng)效CYP2D6抑制劑
可立通與強(qiáng)效CYP2D6抑制劑合并用藥可能升高利培酮單品的血漿濃度，但是較少升高利培酮抗精神病活性成分的血漿濃度。更高劑量的強(qiáng)效CYP2D6抑制劑可能升高利培酮抗精神病活性成分的濃度（如，帕羅西汀，下同）。當(dāng)開始或中止合并使用帕羅西汀或其他強(qiáng)效CYP2D6抑制劑，尤其是劑量較高時(shí)，醫(yī)生應(yīng)重新評估可立通劑量。
CYP3A4和/或P-gp抑制劑
可立通與強(qiáng)效CYP3A4和/或P-gp抑制劑合并用藥可大幅度升高利培酮抗精神病活性成分的血漿濃度。當(dāng)開始或中止合并使用伊曲康唑或其它強(qiáng)效CYP3A4和/或P-gp抑制劑時(shí)，醫(yī)生應(yīng)重新評估可立通的劑量。
CYP3A4和/或P-gp誘導(dǎo)劑
可立通與強(qiáng)效CYP3A4和/或P-gp誘導(dǎo)劑合并用藥可降低利培酮抗精神病活性成分的血漿濃度。當(dāng)開始或中止合并使用卡馬西平或其它強(qiáng)效CYP3A4和/或P-gp誘導(dǎo)劑時(shí)，醫(yī)生應(yīng)重新評估可立通的劑量。
與蛋白高度結(jié)合的藥物
當(dāng)可立通與蛋白結(jié)合度高的藥物合并用藥時(shí)，二者均未發(fā)生臨床相關(guān)性血漿蛋白置換。
當(dāng)使用合并藥物時(shí)，應(yīng)閱讀相應(yīng)說明書，以獲取代謝途徑和可能需要調(diào)整劑量的信息。
兒童人群
相互作用研究僅在成人中進(jìn)行。尚不清楚相關(guān)研究結(jié)果與兒童患者的相關(guān)性。
實(shí)例
可能引起潛在相互作用或與利培酮沒有相互作用的藥物舉例如下：
抗菌藥：
紅霉素，一種中度CYP3A4抑菌劑，利培酮單品和利培酮抗精神病活性成分的藥代動力學(xué)未發(fā)生改變。
利福平，一種強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑和P-gp誘導(dǎo)劑，降低了利培酮抗精神病活性成分的血漿濃度。
抗膽堿酯酶藥：
多奈哌齊和加蘭他敏，均是CYP2D6和CYP3A4底物，對利培酮單品和利培酮抗精神病活性成分的藥代動力學(xué)無臨床相關(guān)影響。
抗癲癇藥：
卡馬西平，一種強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑和P-gp誘導(dǎo)劑，降低了利培酮抗精神病活性成分的血漿水平。
托吡酯輕微降低了利培酮單品的生物利用度，但未降低利培酮抗精神病活性成分的生物利用度。因此，該相互作用不可能具有臨床意義。
利培酮對丙戊酸或托吡酯的藥代動力學(xué)無臨床相關(guān)影響。
抗真菌藥：
伊曲康唑，一種強(qiáng)效CYP3A4和P-pg抑制劑，當(dāng)利培酮?jiǎng)┝繛?~8mg/日時(shí)，200mg/日劑量的伊曲康唑使利培酮抗精神病活性成分的血漿濃度升高了約70％。
酮康唑，一種強(qiáng)效CYP3A4和P-gp抑制劑，200mg/日劑量的酮康唑升高了利培酮單品的血漿濃度并降低了9-羥基利培酮的血漿濃度。
抗精神病藥：
吩噻嗪類，可能升高利培酮單品的血漿濃度，但不會升高利培酮抗精神病活性成分的血漿濃度。
阿立哌唑，一種CYP2D6和CYP3A4底物：利培酮片劑或注射劑不影響阿立哌唑或其活性代謝物去氫阿立哌唑的總體藥代動力學(xué)。
抗病毒藥：
蛋白酶抑制劑：沒有正式的研究數(shù)據(jù)；然而，因?yàn)槔心琼f是強(qiáng)效CYP3A4抑制劑和弱效CYP2D6抑制劑，利托那韋和利托那韋增效性蛋白酶抑制劑可能使利培酮抗精神病活性成分的濃度升高。
β-阻滯劑：
一些β-阻滯劑可能升高利培酮單品血漿濃度，但不升高利培酮抗精神病活性成分血漿濃度。
鈣通道阻滯劑：
維拉帕米，一種中度CYP3A4抑制劑和P-gp抑制劑，升高了利培酮單品及利培酮抗精神病活性成分的血漿濃度。
洋地黃糖苷類：
利培酮對地高辛的藥代動力學(xué)無臨床相關(guān)影響。
利尿劑：
呋喃苯胺酸：關(guān)于合并使用呋喃苯胺酸的老年癡呆患者死亡率升高，參見[注意事項(xiàng)]。
胃腸藥物：
H2-受體拮抗劑：西咪替丁和雷尼替丁，均是CYP2D6和CYP3A4的弱效抑制劑，增加了利培酮單品的生物利用度，但利培酮抗精神病活性成分的生物利用度僅輕微增加。
鋰：
利培酮對鋰的藥代動力學(xué)無臨床相關(guān)影響。
SSRI和三環(huán)抗抑郁藥：
氟西汀，一種強(qiáng)效CYP2D6抑制劑，升高了利培酮單品的血漿濃度，但是較少升高利培酮抗精神病活性成分的血漿濃度。
帕羅西汀，一種強(qiáng)效CYP2D6抑制劑，升高了利培酮單品的血漿濃度，然而當(dāng)劑量高達(dá)20mg/日時(shí)，較少升高利培酮抗精神病活性成分的血漿濃度。但是，更高劑量的帕羅西汀可能升高利培酮抗精神病活性成分的濃度。
三環(huán)抗抑郁藥可能升高利培酮單品的血漿濃度，但不升高利培酮抗精神病活性成分的血漿濃度。阿米替林不影響利培酮或抗精神病活性成分的藥代動力學(xué)。
舍曲林（一種弱效CYP2D6抑制劑）和氟伏沙明（一種弱效CYP3A4抑制劑）劑量高達(dá)100mg/日時(shí)，未導(dǎo)致利培酮抗精神病活性成分的濃度發(fā)生有臨床意義的變化。但是，當(dāng)舍曲林或氟伏沙明劑量高于100mg/日時(shí)，可使利培酮抗精神病活性成分的濃度升高。