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鹽酸地爾硫?控釋膠囊(芊克)功效與作用: 【芊克藥理作用】 芊克為鈣離子通道阻滯劑。通過作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結(jié)等部位的鈣離子通道,抑制鈣離子由細(xì)胞外向細(xì)胞內(nèi)的跨膜內(nèi)流,減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度,但不改變血清鈣濃度。緩解和預(yù)防心肌,血管平滑肌細(xì)胞的收縮,具有擴(kuò)張冠脈和末梢血管,改善心肌肥大及延長房塞結(jié)傳導(dǎo)時間等作用,可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。 1對心絞痛的改善作用:①芊克可以有效擴(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動脈及側(cè)支血管,增加冠脈及側(cè)支血管的血流量,從而增加缺血心肌和血流,改善心肌缺血,緩解心絞痛。②抑制冠脈血管的痙攣,對由冠狀動脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。③擴(kuò)張末梢血管,減輕心臟后負(fù)荷,減慢心率,降低心臟做功,對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。 2對高血壓的改善作用:①芊克使末梢血管平滑肌松弛,降低末梢血管阻力,從而可以降低血壓,其降壓幅度與高血壓的程度有關(guān),血壓正常者僅表現(xiàn)輕度影響。②芊克在降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應(yīng)。③芊克減輕心臟后負(fù)荷,抑制心肌收縮,對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。 3對傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響:芊克對房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)具有抑制作用,臨床表現(xiàn)為不增加心率或使心率減慢,延長房室傳導(dǎo)時間等。 致癌、致突變和生殖毒性作用。有報(bào)告大鼠服用芊克24個月,小鼠服用芊克32個月未發(fā)現(xiàn)致癌作用,體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用,動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)芊克對生育力無明顯影響。 【芊克藥物相互作用】 芊克在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時可導(dǎo)致代謝的競爭抑制。故在開始或停止聯(lián)合使用芊克時,對相同代謝途徑的藥物劑量,須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。 1β—受體阻滯劑:芊克與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。芊克可增加普萘洛爾生物利用度近50%,因而在開始或停止兩藥合用時需調(diào)整普萘洛爾劑量。 2西米替丁:由于抑制細(xì)胞色素P450氧化酶,影響芊克首過代謝,可明顯增加芊克血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。 3地高辛:有報(bào)道芊克可使地高辛血藥濃度增加20%,在開始、調(diào)整和停止芊克治療時應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度,以免地高辛過量或不足。 4麻醉藥:麻醉藥對心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制,并有血管擴(kuò)張作用,可與芊克產(chǎn)生協(xié)同作用。因此,兩藥合用時須調(diào)整劑量。 5苯二氮卓:芊克可明顯增加三唑侖和米達(dá)唑侖血漿峰濃度并延長期消除半衰期。 6卡馬西平:對于一些病例,芊克可使卡馬西平血藥濃度增高40~72%而導(dǎo)致毒性。 7環(huán)孢菌素:對心、腎移植患者,合用芊克時,環(huán)孢菌素的劑量應(yīng)降低15~48%,以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用芊克前相同。合用時應(yīng)監(jiān)測環(huán)孢菌素血藥濃度,特別在開始、調(diào)整劑量、或停止使用芊克時。環(huán)孢菌素對芊克血漿藥物濃度的影響尚不明確。8利福平:可明顯降低芊克血漿藥物濃度及療效。 |