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他克莫司膠囊(普樂可復(fù))功效與作用: 【普樂可復(fù)適應(yīng)癥】 預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。 【普樂可復(fù)藥物相互作用】 體內(nèi)觀察:藥物相互作用的臨床資料有限。然而普樂可復(fù)在臨床試驗(yàn)中與大量的藥物聯(lián)合應(yīng)用。據(jù)報道并用的甲強(qiáng)龍可以降低或升高普樂可復(fù)的血漿濃度。有報道達(dá)那唑和克霉唑增加普樂可復(fù)血藥濃度。在大鼠普樂可復(fù)降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。與環(huán)孢素A合用:當(dāng)與環(huán)孢素A同時給藥時,普樂可復(fù)增加環(huán)孢素A的半衰期。另外,出現(xiàn)協(xié)同/累加的腎毒性。因?yàn)檫@些原因,不推薦普樂可復(fù)和環(huán)孢素聯(lián)合應(yīng)用,且患者由原來環(huán)孢素轉(zhuǎn)換為普樂可復(fù)時應(yīng)特別注意。體外資料:像環(huán)孢素A一樣,普樂可復(fù)主要由肝細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝。尤其,普樂可復(fù)對細(xì)胞色素P4503A4抑制作用廣而強(qiáng)。其它藥物對經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝的他克莫司影響:體外試驗(yàn)表明,下列藥物可能是普樂可復(fù)代謝的潛在抑制劑:溴麥角環(huán)肽、可的松、麥角胺、紅霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪達(dá)唑侖、尼伐地平、奧美拉唑、他莫昔芬和異搏定。在體外模型中,沒有觀察到下列藥物對普樂可復(fù)代謝有抑制作用:阿司匹林、開博通、西咪替丁、環(huán)丙沙星、二氯芬酸、doxicycline、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、撲熱息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基異惡唑、甲氧芐啶、萬古霉素。發(fā)現(xiàn)下列藥物有矛盾的結(jié)果,抑制或不影響普樂可復(fù)的代謝:二性霉素B、環(huán)孢素A、地爾硫卓、地塞米松和強(qiáng)的松龍。從理論上說,并用下列藥物能誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4503A系統(tǒng)更新從而降低普樂可復(fù)的血液濃度:這些藥物包括巴比妥類(如苯巴比妥),苯妥因、利福平、卡馬西平、安乃近、異煙肼等。普樂可復(fù)對經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝的其它藥物的影響:在人體肝細(xì)胞中發(fā)現(xiàn),普樂可復(fù)可能是細(xì)胞色素P4503A4的誘導(dǎo)劑,但比利福平作用弱。相反地,普樂可復(fù)抑制可的松和睪丸酮的代謝。由于普樂可復(fù)可能干擾類固醇性激素的代謝,所以口服避孕藥的效果可能被降低。與血漿蛋白結(jié)合的相互作用普樂可復(fù)與血漿蛋白廣泛結(jié)合。因此,應(yīng)考慮可能與血漿蛋白結(jié)合率高的藥物發(fā)生相互作用(如口服抗凝劑,口服抗糖尿病藥等)。影響特殊器官或身體機(jī)能的相互作用在使用普樂可復(fù)時,疫苗的效能會減弱,應(yīng)避免使用減毒活疫苗。與已知有腎毒性的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)注意,如氨基糖甙、二性霉素B,旋轉(zhuǎn)酶抑制劑、萬古霉素、復(fù)方新諾明和非甾體類抗炎藥。當(dāng)普樂可復(fù)與具有潛在神經(jīng)毒性的化合物合用時,如阿昔洛韋或更昔洛韋,可能會增強(qiáng)這些藥物的神經(jīng)毒性。應(yīng)用普樂可復(fù)可能導(dǎo)致高鉀血癥,或加重原有的高鉀血癥,應(yīng)避免攝入大量的鉀或服用留鉀利尿劑(如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安體舒通)。普樂可復(fù)與含有中等脂肪飲食一起服用會顯著降低其生物利用度和口服吸收率。因此,為達(dá)到最大口服吸收率,須空腹服用或至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。 |