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克度(齊多夫定膠囊)作用

全場正品

藥品名稱：克度
藥品通用名：齊多夫定膠囊
克度規(guī)格：100mg*60粒
克度單位：瓶
克度價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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齊多夫定膠囊(克度)功效與作用：

【克度藥理作用】藥理作用克度為抗病毒藥，在體外對逆轉(zhuǎn)病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被細(xì)胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定，后者能選擇性抑制HIV逆轉(zhuǎn)酶，導(dǎo)致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復(fù)制。毒理作用　亞急性毒性、慢性毒性：大白鼠口服給藥6個(gè)月試驗(yàn)，最大用量每日500mg/kg組出現(xiàn)貧血，但這時(shí)血漿中濃度相當(dāng)于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個(gè)月和6個(gè)月兩組試驗(yàn)，每日34-300mg/kg組出現(xiàn)貧血，試驗(yàn)6個(gè)月時(shí)觀察到骨髓變化及末梢血紅細(xì)胞形態(tài)有輕微變異。致癌、致突變及生殖力毒性齊多夫定三個(gè)劑量給予小鼠和大鼠（每組小鼠、大鼠均60只），開始小鼠劑量30、60、120mg/kg/日，大鼠80、220、600mg/kg/日，在給藥90天后，因小鼠出現(xiàn)貧血，劑量降低至20、30與40mg/kg/天。大鼠的高劑量組在91天后降至450mg/kg/天，在279天后降至300mg/kg/天�！�克度藥物相互作用】1．與Ganciclovir合用：在一些晚期病人可以增加血液毒性。如果這些病人需聯(lián)合用藥，劑量應(yīng)減少或者停用其中的一種或兩種藥物以減輕肝臟毒性，聯(lián)合用藥患者應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行包括血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積、白細(xì)胞分類與計(jì)數(shù)等的檢查。2．與α-干擾素合用：與α-干擾素合用出現(xiàn)血液毒性已有報(bào)導(dǎo)，與聯(lián)合應(yīng)用Ganciclovir一樣，如有必要需減小劑量或停用其中的一種或兩種藥物，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血液學(xué)參數(shù)。3．骨髓抑制藥/細(xì)胞毒性藥物：克度與能影響RBC、WBC計(jì)數(shù)或細(xì)胞毒性藥物合用有增加血液毒性的危險(xiǎn)。4．丙磺舒：丙磺舒通過抑制葡萄醛酸和/或降低腎臟對克度的排泄導(dǎo)致克度血藥濃度升高的資料還很有限。一些病人合用丙磺舒出現(xiàn)感冒樣癥狀包括肌肉痛、不適、發(fā)熱或皮疹。5．苯妥因：有報(bào)導(dǎo)服用克度的病人苯妥因血藥濃度較低，但其中有一例升高，但是在12名HIV陽性的自愿者在每4小時(shí)服用300mg克度情況下服用300mg苯妥因，克度的清除率降低了30％。6．美沙酮：在一藥代動(dòng)力學(xué)研究中，9例HIV陽性患者接受美沙酮（30～90mg/日）同時(shí)用克度（每4小時(shí)200mg），給藥14天，未見美沙酮藥代動(dòng)力學(xué)變化，美沙酮維持量也未作調(diào)整，其中有4名病人，平均AUC提高了兩倍，五名病人，情況與對照組相同。這一現(xiàn)象確切的機(jī)制及臨床意義尚不明確。7．氟康唑：與氟康唑合用，可影響克度的清除率與代謝，在一藥代動(dòng)力學(xué)相互作用研究中，12名HIV陽性男性接受克度200mg每8小時(shí)單獨(dú)或合用400mg氟康唑每日，氟康唑增加克度的AUC（74％，范圍8％～173％），半衰期延長（128％，范圍-4％～189％），臨床意義尚不明確。8．Atolaquone:14名HIV感染志愿者每12小時(shí)服用Atovaquone片750mg，同時(shí)每8小時(shí)同服克度200mg，克度清除率降低24±12％，導(dǎo)致血漿克度的AUC升高35％±23％，葡萄糖醛酸代謝物比例從平均4.5下降至3.1�？硕葘tovaquone的代謝卻無影響。9．壬二酸：6名HIV感染者每8小時(shí)服壬二酸250mg（n=5）或500mg（n=1）同時(shí)每4小時(shí)服克度100mg。結(jié)果克度的AUC升高78±61％，血漿GZDV的AUC降了22±10％。GZDV/克度尿排泄率下降58±12％，消除半衰期沒有變化，這一結(jié)果提示壬二酸可能通過抑制首過效應(yīng)增加了克度的生物利用度，盡管臨床意義還不明確，兩藥合用應(yīng)密切監(jiān)視可能出現(xiàn)的不良作用。克度對壬二酸的藥代動(dòng)力學(xué)沒有改變。10．拉米夫定：12名無癥狀HIV陽性病人同服克度與拉米夫定，二者AUC與總清除率都沒有發(fā)生變化，但克度Cmax增加39±62％。11．其它藥物：單劑克度與利福平同用，AUC降低48±34％，但是，每日一次服用利福平對多次克度給藥的影響還不清楚，影響DNA復(fù)制的一些核苷類似物如利巴韋林在體外試驗(yàn)中，拮抗克度的抗病毒活性，應(yīng)避免與這樣的藥物合用。