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英立達(阿昔替尼片)作用

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藥品名稱：英立達
藥品通用名：阿昔替尼片
英立達規格：5mg*28片
英立達單位：盒
英立達價格

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阿昔替尼片(英立達)功效與作用：

【英立達適應癥】
阿昔替尼用于既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進展期腎細胞癌(RCC)的成人患者。
【英立達藥物相互作用】
體外數據顯示阿昔替尼主要經CYP3A4/5代謝，少量經CYP1A2、CYP2C19和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基轉移酶(UGT)1A1代謝。
CYP3A4/5抑制劑
酮康唑是CYP3A4/5的強效抑制劑，在健康志愿者中以400mg每日一次的劑量給藥7天，可使單次口服5mg阿昔替尼的平均曲線下面積(AUC)升高2倍，使Cmax升高1.5倍。阿昔替尼與強效CYP3A4/5抑制劑(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、紅霉素、阿扎那韋、茚地那韋、奈法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋及泰利霉素)合用可能升高阿昔替尼血漿濃度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血漿濃度。建議選擇無或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的藥物合用。如果必須與強效CYP3A4/5抑制劑合用，建議調整阿昔替尼的劑量(見用法用量)。
CYP3A4/5誘導劑
利福平是CYP3A4/5的強效誘導劑，在健康志愿者中以600mg每日一次的劑量給藥9天，使單劑量5mg阿昔替尼的平均AUC降低79％，使Cmax降低71％。
阿昔替尼與強效CYP3A4/5誘導劑(例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福布汀、利福噴汀、苯巴比妥及貫葉連翹[也稱作圣約翰草])合用可能降低阿昔替尼血漿濃度。建議選擇無或有最低程度CYP3A4/5誘導可能性的藥物合用。如果必須與強效CYP3A4/5誘導劑合用，建議調整阿昔替尼的劑量(見用法用量)。
CYP1A2和CYP2C19抑制劑
少量阿昔替尼(＜10％)經CYP1A2和CYP2C19代謝。尚未研究這些同工酶的強效抑制劑對阿昔替尼藥代動力學的影響。由于這些同工酶的強效抑制劑可能會增加阿昔替尼血漿濃度，因此應慎用。
CYP和UGT抑制和誘導的體外研究
體外研究表明治療血漿濃度下，阿昔替尼不抑制CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5或UGT1A1。
體外研究表明阿昔替尼可能抑制CYP1A2。因此，阿昔替尼與CYP1A2底物合用可能導致CYP1A2底物(例如茶堿)血漿濃度升高。
體外研究還表明阿昔替尼可能抑制CYP2C8。然而，阿昔替尼與紫杉醇(一種已知的CYP2C8底物)合用，沒有導致晚期癌癥患者的紫杉醇血漿濃度升高，表明缺乏臨床CYP2C8抑制。
人肝細胞的體外研究還表明阿昔替尼不誘導CYP1A1、CYP1A2或CYP3A4/5。因此預期阿昔替尼聯合用藥不會降低合用的CYP1A1、CYP1A2或CYP3A4/5底物的體內血漿濃度。
P-糖蛋白的體外研究
體外研究表明阿昔替尼抑制P-糖蛋白。然而，預期在治療血漿濃度下阿昔替尼不
會抑制P-糖蛋白。因此預期阿昔替尼聯合用藥不會增加體內地高辛或其它P-糖蛋白底物的血漿濃度。