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鹽酸安非他酮片(樂孚亭)功效與作用: 【樂孚亭適應(yīng)癥】 用于治療抑郁癥。 【樂孚亭藥物相互作用】 細(xì)胞色素P450IIB6代謝的藥物:體外試驗(yàn)表明安非他酮主要是由P450IIB6同工酶所代謝,因此與其他影響P450IIB6同工酶藥物存在潛在的交互作用。安非他酮可以被廣泛代謝,因此合用其他藥物將影響其臨床療效。如有些藥物可以誘導(dǎo)安非他酮的代謝(卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英),有些藥物可以抑制安非他酮的代謝(如西米替丁)。24位健康志愿者參與的臨床試驗(yàn)證明伴用西米替丁可以影響安非他酮及其活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)。口服300mg樂孚亭后,是否合用800mg的西米替丁對(duì)原形和氫化代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響,然而蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的AUC和Cmax分別增長(zhǎng)了16%和32%。細(xì)胞色素P450IID6代謝的藥物:許多藥物(包括抗抑郁藥物、β-阻斷劑、抗心律失常藥和抗精神失常藥物)可被CYPIID6所代謝。體外試驗(yàn)表明安非他酮和羥安非他酮是此酶的抑制劑。一項(xiàng)研究有15位男性受試者參與,這些受試者均為CYPIID6酶的廣泛代謝者,結(jié)果顯示,每天服用安非他酮150mg,共兩次后,再服用地昔帕明50mg一次,會(huì)使地昔帕明的Cmax、AUC、半衰期分別增加大約2、5、2.5倍。因此安非他酮與其他由CYPIID6酶代謝的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)慎重。這些藥物包括某些抗抑郁藥物(如:去甲替林,米帕明,地昔帕明,帕羅西汀,氟西汀,舍曲林),抗精神病藥(如:氟哌啶醇,利培酮,甲硫達(dá)嗪),β-阻斷劑(如:美托洛爾),IC類抗心律失常藥物(如:普羅帕酮,哌氟酰胺),同時(shí)在合并治療開始時(shí)應(yīng)當(dāng)使用最小劑量。正在使用CYPIID6酶代謝藥物治療的患者服用安非他酮時(shí),應(yīng)當(dāng)考慮減少原來藥物的劑量,特別是那些治療指數(shù)窄的藥物。MAO抑制劑:動(dòng)物研究顯單胺氧化酶抑制劑(MAOI)苯乙胼可以增加安非他酮的急性毒性。左旋多巴:臨床資料表明同時(shí)使用安非他酮和左旋多巴后,副作用發(fā)生率可能升高。服用左旋多巴的患者同時(shí)服用樂孚亭時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,從最小劑量開始使用,然后逐漸加量。降低癲癇發(fā)作閾值的藥物:樂孚亭與降低癲癇發(fā)作閾值的藥物(如:抗精神病藥物,抗抑郁藥物,茶堿,全身應(yīng)用類固醇等)或者療法(比如突然中斷苯二氮卓類藥物)合用時(shí)應(yīng)極其小心。 |