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帕利哌酮緩釋片(芮達(dá))功效與作用： 【芮達(dá)適應(yīng)癥】 帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療。 【芮達(dá)藥物相互作用】 芮達(dá)對(duì)其他藥物的影響 考慮到帕利哌酮主要的中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，芮達(dá)應(yīng)小心與其他中樞作用性藥物和酒精聯(lián)合使用。帕利哌酮會(huì)拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動(dòng)劑的作用。 由于這些潛在的作用會(huì)誘導(dǎo)產(chǎn)生體位性低血壓，因此在芮達(dá)和其他具有改作業(yè)的治療藥物伊通使用時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)累積效應(yīng)。 帕利哌酮預(yù)期不會(huì)對(duì)通過(guò)細(xì)胞色素CYP450同功酶代謝藥物的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的相互作用。在人肝微粒體進(jìn)行的體外研究顯示，帕利哌酮不會(huì)明顯抑制經(jīng)過(guò)細(xì)胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亞型代謝藥物代謝。因此帕利哌酮預(yù)期不會(huì)以具有臨床意義的方式抑制通過(guò)這些途徑代謝之藥物的清除。帕利哌酮預(yù)期也不會(huì)產(chǎn)生酶誘導(dǎo)作用。 在治療濃度下，帕利哌酮不會(huì)抑制P-糖蛋白，故預(yù)期不會(huì)以具有臨床意義的方式抑制P-糖蛋白介導(dǎo)的其他藥物轉(zhuǎn)運(yùn)。 其他藥物對(duì)芮達(dá)的影響 帕利哌酮不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能與這些酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑產(chǎn)生相互作用。體外研究顯示，CYP2D6和CYP3A4參與帕利哌酮的代謝很少，體外研究頁(yè)尾顯示在這些酶的作用下，代謝水平降低，在總機(jī)體清除中只占很少的一部份。 帕利哌酮在CYP2D6的作用下只進(jìn)行有限的代謝。在于健康受試者進(jìn)行的相互作用研究中，在給予單劑量3mg帕利哌酮的同時(shí)給予20mg/帕羅西丁（強(qiáng)效CYP2D6抑制劑），結(jié)果顯示，在CYP2D6強(qiáng)代謝者中，帕利哌酮暴露量平均增高16％（90％CI:4,30）。沒(méi)有對(duì)較高劑量的帕羅西丁進(jìn)行研究。臨床相關(guān)性還不清楚。 |
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