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再普樂(奧氮平片)作用

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藥品名稱：再普樂
藥品通用名：奧氮平片
再普樂規格：5mg*28片
再普樂單位：盒
再普樂價格

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奧氮平片(再普樂)功效與作用：

【再普樂適應癥】
奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持其臨床效果。
奧氮平用于治療中、重度躁狂發作。對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發。

【再普樂藥理作用】
藥物治療學歸類：奧氮平屬抗精神病藥。ACT編碼N05AH03(二氮雜和氧氮雜)。
奧氮平是一種抗精神病藥，作用于多種受體系統,進而顯示出廣泛的藥理學活性。
在臨床前的研究中，奧氮平表現出與下列受體的親和性(Ki<100nM)：五羥色胺5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6；多巴胺D1，D2，D3，D4，D5；膽堿能毒蕈堿樣受體M1-M5；α1受體；以及組織胺H1受體。動物行為學研究顯示，奧氮平對五羥色胺、多巴胺和膽堿能拮抗作用與其受體結合效應一致。已經在體外以及體內模型上證明，奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明，奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(A10)多巴胺能神經元的放電，而對涉及運動功能的紋狀體通路(A9)影響很小。動物試驗中，降低條件性回避反應與藥物的抗精神病活性有關，而導致僵直的作用則與藥物的運動副作用有關。奧氮平可以在低于致僵直的劑量下降低條件性回避反應。與某些其他抗精神病藥不同，奧氮平可增強對"抗焦慮"實驗的反應。
對健康志愿者進行的單次口服給藥(10mg)后正電子發射掃描(PET)研究顯示，奧氮平對5-HT2A受體占據高于多巴胺D2受體。另外，一項對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示，奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比，以奧氮平治療有效的患者紋狀體D2受體占有率較低，與氯氮平具有可比性。
2項針對2900名既有陽性癥狀又有陰性癥狀的精神分裂癥患者所進行的安慰劑對照研究，以及3項活性藥物對照研究中的2項，均顯示奧氮平對陰性癥狀和陽性癥狀的改善都顯著優于對照。
臨床試驗
精神分裂癥：在符合DSM-III-R精神分裂癥標準的住院病人中進行的兩項短期（為期6周）的對照臨床試驗確定了口服奧氮平治療精神分裂癥的療效。其中一項研究設立了氟哌啶醇單藥治療組作為陽性對照組，但是該試驗并未對這2種藥物在具有臨床意義的整個劑量范圍進行比較。
試驗中采用了多種評定工具，包括《簡明精神科量表》（BPRS），后者是一個由多個條目構成的一般精神病理學問卷，傳統上用于評價藥物治療精神分裂癥的效果。BPRS的精神病因子（概念紊亂、幻覺性行為、多疑和離奇的思維內容）特別適合評價處于精神病活動期的精神分裂癥患者。第二種傳統的評估工具是《臨床總體印象量表》（CGI），它反映了對精神分裂表現較為熟悉和了解的觀察者對患者總體臨床狀況的印象。此外，還采用了2種近年來剛制定的量表：一種是有30個條目的《陽性與陰性癥狀量表》（PANSS），其中涵蓋了BPRS的18個條目；另一種是《陰性癥狀量表》（SANS）。下述臨床試驗摘要著重總結了以下幾個方面的結果：PANSS總分或BPRS總分；BPRS精神病因子；PANSS陰性癥狀分量表或SANS評分；CGI嚴重性。試驗結果如下：
（1）在一項為期6周的安慰劑對照臨床試驗（n=149）中，奧氮平治療組設有2個固定劑量：1mg/天和10mg/天，每天1次。10mg/天劑量組在PANSS總分（也包括從中算出的BPRS總分）、BPRS精神病因子、PANSS陰性癥狀分量表和CGI嚴重性評分上均優于安慰劑組；但是1mg/天組沒有這個優勢。
（2）另一項為期6周的安慰劑對照試驗（n＝253）中，奧氮平治療組設有3個劑量范圍：5.0±2.5mg/天、10.0±2.5mg/天和15.0±2.5mg/天，均為每天1次。2個高劑量組（實際平均劑量分別是12和16mg/天）在BPRS總分、BPRS精神病因子和CGI嚴重性評分上優于安慰劑組；奧氮平最高劑量組在SANS評分上優于安慰劑組。與中劑量組相比，高劑量組沒有明顯的優勢。
對亞組人群（種族和性別）的分析發現，這些亞組人群的療效沒有任何差異。在1項時間較長的臨床試驗中，選擇符合DSM-IV精神分裂癥標準、在開放治療期服用奧氮平病情穩定至少8周的的成年門診患者（n=326），將其隨機分配到繼續使用目前劑量奧氮平治療組（劑量范圍為10-20mg/天）或安慰劑組。原計劃在12個月的隨訪期內觀察患者病情復發情況，復發的判定標準為BPRS陽性癥狀增加或住院治療。然而，試驗結果符合提前終止該試驗的標準，因為安慰劑組與奧氮平組相比復發率過高，且在該試驗的主要結果指標復發時間上，奧氮平組優于安慰劑組。因此，對于病情穩定約8周、隨訪觀察期達8個月的病人，奧氮平在保持療效方面優于安慰劑。
雙相情感障礙：單一治療-在2項短期（3周和4周）的安慰劑對照臨床試驗中，在符合DSM-IV標準的雙相I型情感障礙躁狂發作或混合性發作患者中，確定了口服奧氮平治療急性躁狂或混合性發作的療效。這些臨床試驗的患者有或無精神病性特征，并且有或無快速循環病程。
在這些試驗中，用于評定躁狂癥狀的主要評定工具是Young躁狂量表（Y-MRS），該量表有11個條目，傳統上用于評價躁狂癥狀（易激惹、破壞或攻擊行為、睡眠、情感高漲、言語、活動增加、性興趣、語言或思維障礙、思維內容、外貌和自知力）的程度，評分范圍從0（沒有躁狂特征）到60（最高分數）。這些試驗的主要結果指標是Y-MRS總分在基線后的改變值。臨床試驗的結果如下：
（1）在一項為期3周的安慰劑對照臨床試驗（n＝67）中，奧氮平的劑量范圍為5-20mg/天，每天1次，起始劑量為10mg/天。在Y-MRS總分的減分值上，奧氮平優于安慰劑。在與第一個試驗同時進行、設計相同的另一項臨床試驗中，奧氮平顯示了同樣的差異，但是可能由于樣本量和中心間差異的原因，在這一結果指標上奧氮平并不優于安慰劑。
（2）在一項為期4周的安慰劑對照臨床試驗（n＝115）中，奧氮平劑量范圍為5-20mg/天，每天1次，起始劑量為15mg/天。在Y-MRS總分的減分值上，奧氮平優于安慰劑。
（3）在另一項臨床試驗中，361名病人符合DSM-IV雙相情感障礙躁狂發作或混合性發作標準，且在最初平均為期約2周的開放治療階段以奧氮平5-20mg/天治療有效。將這些病人隨機分組，一組繼續使用相同劑量的奧氮平（n＝225），一組使用安慰劑（n＝136），以觀察復發情況。在雙盲治療第59天，奧氮平組約50％的病人終止試驗；在雙盲治療第23天，安慰劑組50％的病人終止試驗。在開放治療階段，Y-MRS總分降到≤(smallerthanorequalto)12，21項漢密爾頓抑郁量表評分(HAM-D21)下降到≤(smallerthanorequalto)8，則被認為治療有效。雙盲治療期，Y-MRS或HAM-D21總分增加≥(greaterthanorequalto)15，或者因為躁狂或抑郁住院，均屬于病情復發。在隨機分組期，繼續服用奧氮平的患者復發時間明顯延長。
聯合治療-在2項對照臨床試驗中，確定了口服奧氮平聯合鋰鹽或丙戊酸鹽治療急性躁狂發作的療效。入組患者符合DSM-IV雙相I型情感障礙躁狂發作或混合性躁狂發作的標準。這些臨床試驗的患者有或無精神病性特征，并且有或無快速循環病程。試驗結果如下：
（1）在為期6周的安慰劑對照聯合用藥試驗中，將服用鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完全控制躁狂發作或混合性發作的175名門診患者（Y-MRS≥(greaterthanorequalto)16）隨機分組，在使用原來治療藥物的基礎上，分別加用奧氮平或安慰劑。奧氮平（劑量范圍5-20mg/天，每天1次，起始劑量10mg/天）合并鋰鹽或丙戊酸鹽（治療性藥物濃度范圍分別為0.6-1.2mEq/L或50-125ug/mL）在Y-MRS總分減分值上優于單用鋰鹽或丙戊酸鹽。
（2）在為期6周的安慰劑對照聯合用藥試驗中，將服用鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完全控制躁狂發作或混合性發作的169名門診患者（Y-MRS≥(greaterthanorequalto)16）隨機分組，在使用原來治療藥物的基礎上，分別加用奧氮平或安慰劑。奧氮平（劑量范圍5-20mg/天，每天1次，起始劑量10mg/天）合并鋰鹽或丙戊酸鹽（治療性藥物濃度范圍分別為0.6-1.2mEq/L或50-125ug/mL）在Y-MRS總分減分值上優于單用鋰鹽或丙戊酸鹽。

【再普樂藥物相互作用】
潛在的相互作用對奧氮平藥物的影響：單次服用抗酸劑(鋁、鎂)或西米替丁不影響奧氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奧氮平口服生物利用度減低50-60％。氟西汀(60mg單次服用或60mg/日連用8天)導致奧氮平最大濃度增加16％，奧氮平清除率平均降低16％。影響的幅度與個體間的總體變異程度相比很小，因此并不需要常規調整藥物劑量。同時吸煙(非吸煙者與吸煙者相比，奧氮平的清除率下降33％，消除相末端半衰期延長21％)或服用卡馬西平(服用卡馬西平后奧氮平的清除率增加44％，終點消除半衰期加快22％)可能誘導奧氮平的代謝。吸煙和卡馬西平治療誘導P4501A2的活性。
氟伏沙明是一種P4501A2抑制劑，可以顯著地抑制奧氮平的代謝。給予氟伏沙明后，不吸煙女性奧氮平的Cmax平均增加54％，而吸煙男性則平均增加77％。兩者奧氮平的AUC值分別平均增加52％和108％。因此對于正在使用氟伏沙明或其它P4501A2抑制劑(例如：環丙沙星)的患者，應考慮降低奧氮平的初始劑量。而對開始使用P4501A2抑制劑的患者，奧氮平的用量也應適當減少。
奧氮平對其他藥物的潛在影響：在單次用藥的臨床試驗中，奧氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(P4502D6或P4503A/1A2)，華法令(P4502C9)，茶堿(P4501A2)或安定(P4503A4和P4502C19)。與鋰鹽或比哌立登合用時沒有相互作用。用核素標記的色素酶檢驗離體奧氮平的抑制代謝活性，發現奧氮平的抑制常數為3A4(491uM)、2C9(751uM)、1A2(36uM)、2C19(920uM)、2D6(89uM)，而奧氮平的血漿濃度只有約0.2uM。因此，奧氮平對P450系統的抑制最高不會超過0.7％。這些發現的臨床意義尚不清楚。