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恩他卡朋片(珂丹)功效與作用: 【珂丹適應(yīng)癥】 珂丹可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動)。 【珂丹藥理作用】 珂丹屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時使用。珂丹通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。臨床試驗顯示,左旋多巴加用珂丹可延長"開"的時間達16%,縮短"關(guān)"的時間達24%。珂丹主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內(nèi)的COMT抑制作用與珂丹的血漿濃度密切相關(guān),而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。 【珂丹藥物相互作用】 禁忌與珂丹同時使用非選擇性MAO(MAO-A和MAO-B)抑制劑(如苯乙肼、反苯環(huán)丙胺)。同樣,禁忌與珂丹同時使用選擇性MAO-A抑制劑加選擇性MAO-B抑制劑。 珂丹可以與司來吉蘭(選擇性的MAO-B抑制劑)聯(lián)合使用,但是后者的日劑量不能超過10mg。 由于其作用機理,珂丹可能干擾含兒茶酚結(jié)構(gòu)藥物的代謝并增強它們的作用。因此,對那些接受通過COMT代謝的藥物治療的病人,如利米特羅、異丙腎上腺素、腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴和阿撲嗎啡,給予珂丹要謹慎。 在推薦劑量下未觀察到珂丹和卡比多巴有相互作用。未進行珂丹和芐絲肼藥代動力學(xué)相互作用研究。在健康志愿者的單次給藥研究中,未觀察到珂丹和丙咪嗪以及珂丹和嗎氯貝胺有相互作用。同樣,在帕金森病病人的重復(fù)給藥研究中未觀察到珂丹和司來吉蘭有相互作用。但是,珂丹與幾種藥物包括MAO-A抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥物、去甲腎上腺素再攝取抑制劑例如地昔帕明、馬普替林、文拉法辛及含有兒茶酚結(jié)構(gòu)通過COMT代謝的藥物同時使用的臨床經(jīng)驗仍然有限,如果珂丹與以上任何一種藥物聯(lián)合應(yīng)用,應(yīng)對病人進行仔細監(jiān)測(見[注意事項])。 珂丹在胃腸道能與鐵形成螯合物,珂丹和鐵制劑的服藥間隔至少2-3小時(見[不良反應(yīng)])。 珂丹結(jié)合于人白蛋白結(jié)合位點II,該位點也與其它一些藥物例如地西泮和布洛芬結(jié)合。未進行與安定和非甾體抗炎藥之間相互作用的臨床研究。體外實驗表明藥物治療濃度下無顯著的置換反應(yīng)發(fā)生。 |