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注射用替加環素(泰閣)
  • 藥品名稱: 泰閣
  • 藥品通用名: 注射用替加環素
  • 泰閣規格:50mg/支
  • 泰閣單位:支
  • 泰閣價格
  • 會員價格:  
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注射用替加環素(泰閣)功效與作用:

泰閣適應癥】
替加環素適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療:
復雜性腹腔內感染:弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、產酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌(僅限于萬古霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐藥菌株)、咽峽炎鏈球菌族(包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈球菌和星座鏈球菌)、脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、產氣莢膜梭菌和微小消化鏈球菌等所致者。
為了分離、鑒定病原菌并明確其對替加環素的敏感性,應該留取合適標本進行細菌學檢測。在尚未獲知這些試驗結果之前,可采用替加環素作為經驗性單藥治療。
為了減少耐藥細菌的出現并維持替加環素及其他抗菌藥物的有效性,替加環素應該僅用于治療確診或高度懷疑細菌所致的感染。一旦獲知培養及藥敏試驗結果,應該據之選擇或調整抗菌藥物治療。缺乏此類資料時,可根據當地流行病學和敏感性模式選用經驗性治療藥物。

泰閣藥理作用】
替加環素為甘氨酰環素類抗菌藥,其通過與核糖體30S亞單位結合、阻止氨酰化tRNA分子進入核糖體A位而抑制細菌蛋白質合成。這阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長。
替加環素含有一個甘氨酰氨基,取代于米諾環素的9位。此取代形式未見于任何天然或半合成四環素類化合物,從而賦予替加環素獨特的微生物學特性。
替加環素不受四環素類兩大耐藥機制(核糖體保護和外排機制)的影響。相應地,體外和體內試驗證實替加環素具有廣譜抗菌活性。尚未發現替加環素與其他抗生素存在交叉耐藥。
替加環素不受β內酰胺酶(包括超廣譜β內酰胺酶)、靶位修飾、大環內酯類外排泵或酶靶位改變(如旋轉酶/拓撲異構酶)等耐藥機制的影響。體外研究未證實替加環素與其他常用抗菌藥物存在拮抗作用。總體上說,替加環素為抑菌劑。

泰閣藥物相互作用】
替加環素能使地高辛的Cmax輕度降低13%,但對地高辛的AUC或清除率并無影響。另外,地高辛不影響替加環素的藥代動力學特性。因此,替加環素與地高辛合用時兩者均無需調整劑量。
健康受試者同時應用替加環素(首劑100mg,然后每12小時50mg)和華法令(單劑量25mg)可導致R-華法令和S-華法令的清除率分別減少40%和23%,Cmax分別升高38%和43%,AUC分別增加68%和29%。替加環素未顯著改變華法令對INR的影響。另外,華法令未對替加環素的藥代動力學特性造成影響。然而,替加環素與華法令合并用藥應該監測凝血酶原時間或其他合適的抗凝試驗。
人肝微粒體體外研究結果提示,替加環素不抑制下列6種細胞色素P450(CYP)亞型所介導的代謝過程:1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4。因此預期替加環素不會改變需經上述代謝酶代謝的藥物的代謝過程。另外,因為替加環素的代謝并不廣泛,預期那些抑制或誘導這些CYP450亞型活性的藥物不會影響替加環素的清除率。
抗生素與口服避孕藥同時使用可導致口服避孕藥作用降低。


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