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特耐(注射用帕瑞昔布鈉)作用

全場正品

藥品名稱：特耐
藥品通用名：注射用帕瑞昔布鈉
特耐規(guī)格：40mg
特耐單位：盒
特耐價格

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百濟(jì)新特藥房為解讀注射用帕瑞昔布鈉(特耐)功效與作用是什么？百濟(jì)—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供注射用帕瑞昔布鈉(特耐)功效、注射用帕瑞昔布鈉(特耐)作用的信息：

注射用帕瑞昔布鈉(特耐)功效與作用：

【特耐適應(yīng)癥】
用于手術(shù)后疼痛的短期治療。臨床上ke用于中度或重度術(shù)后急性疼痛的治療。在決定使用選擇性COX-2抑制劑前，應(yīng)評估患者的整體風(fēng)險。
　　
【特耐藥理作用】
帕瑞昔布是伐地昔布的前體藥物。伐地昔布在臨床劑量范圍是選擇性環(huán)氧化酶-2（COX-2）抑制劑，環(huán)氧化酶參與前列腺素合成過程。現(xiàn)已存在COX-1和COX-2兩種異構(gòu)體。研究顯示COX-2作為環(huán)氧化酶異構(gòu)體由前-炎癥刺激誘導(dǎo)生成，從而推測COX-2在與疼痛、炎癥和發(fā)熱有關(guān)的前列腺素樣遞質(zhì)的合成過程中發(fā)揮最主要作用。COX-2還被認(rèn)為與排卵、受精卵植入、動脈導(dǎo)管閉合，腎功能調(diào)節(jié)以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能（誘導(dǎo)發(fā)熱，痛覺及認(rèn)知功能）有關(guān)。此外COX-2還有助于潰瘍愈合。已發(fā)現(xiàn)COX-2存在于人體胃部潰瘍組織的周邊，但未確定COX-2與潰瘍愈合之間的相關(guān)性。
對血管栓塞的高危患者而言，一些有COX-1抑制作用的非甾體抗炎藥和COX-2選擇性抑制劑之間的抗血小板活性具有臨床顯著差異。COX-2選擇性抑制劑降低組織（包括內(nèi)皮組織）前列腺素的生成，但對血小板血栓烷素沒有影響。尚未確立上訴觀察結(jié)果的臨床相關(guān)性。

【特耐藥物相互作用】
藥效學(xué)相互作用：正在接受華法林或其它抗凝血藥物治療的患者使用帕瑞昔布，將增加發(fā)生出血并發(fā)癥的風(fēng)險，尤其在治療開始后數(shù)天內(nèi)。應(yīng)密切監(jiān)測同時服用抗凝血藥物患者的凝血酶原時間國際標(biāo)準(zhǔn)化比（INR），特別是在開始使用帕瑞昔布或?qū)ε寥鹞舨歼M(jìn)行劑量調(diào)整后數(shù)日內(nèi)。
帕瑞昔布對阿司匹林抑制血小板聚集的作用或出血時間沒有影響。帕瑞昔布可以與低劑量（≤325mg）阿司匹林合用。臨床研究提示，與其它非甾體抗炎藥一樣，帕瑞昔布和低劑量阿司匹林合用將增加發(fā)生消化道潰瘍或其它消化道并發(fā)癥的風(fēng)險。
與單獨使用肝素相比，帕瑞昔布鈉與肝素合用不影響肝素的藥效學(xué)特性（活化部分凝血活酶時間）。
非甾體抗炎藥可以減弱利尿藥以及抗高血壓藥的作用。同非甾體抗炎藥一樣，當(dāng)帕瑞昔布鈉與ACE抑制劑或利尿藥合用時，將增加發(fā)生急性腎功能不全的風(fēng)險。
非甾體抗炎藥與環(huán)孢霉素或他克莫司合用可以增強(qiáng)環(huán)孢霉素或他克莫司的腎毒性。若帕瑞昔布鈉與此類藥物合用時，應(yīng)監(jiān)測腎功能。
帕瑞昔布可以和阿片類止痛藥合用。當(dāng)帕瑞昔布與嗎啡合用時，后者只需較小劑量（常規(guī)劑量的28-36％）就能達(dá)到相同的臨床止痛效果。
其它藥物對帕瑞昔布（或其活性代謝物伐地昔布）藥代動力學(xué)的作用：帕瑞昔布可快速水解為活性代謝物伐地昔布。臨床研究證實，伐地昔布的代謝主要由細(xì)胞色素P450（CYP）3A4及2C9同工酶介導(dǎo)完成。
與氟康唑（主要是CYP2C9抑制劑）合用時，伐地昔布的血漿暴露水平升高（AUC上升62％，Cmax上升19％）。正在接受氟康唑治療的患者合并使用帕瑞昔布，應(yīng)降低帕瑞昔布劑量。
與酮康唑（主要是CYP3A4抑制劑）合用時，伐地昔布的血漿暴露水平升高（AUC上升38％，Cmax上升24％）。但接受酮康唑治療的患者合用帕瑞昔布，無需調(diào)整帕瑞昔布劑量。
尚未對酶的誘導(dǎo)作用進(jìn)行研究。當(dāng)與酶誘導(dǎo)劑（如利福平、苯妥英、卡馬西平或地塞米松等）合用時，可加速伐地昔布的代謝過程。
帕瑞昔布（或其活性代謝產(chǎn)物伐地昔布）對其它藥物藥代動力學(xué)的作用：使用伐地昔布治療（每次40mg，1日2次，共計7天）可導(dǎo)致右美沙芬（CYP2D6底物）血漿濃度升高3倍。當(dāng)帕瑞昔布與主要經(jīng)CYP2D6代謝并治療劑量窗狹窄的藥物（如氟卡尼、普羅帕酮及美托洛爾）合用時應(yīng)密切監(jiān)測。
伐地昔布治療（每次40mg，1日2次，共計7天）引起奧美拉唑（CYP2C19底物，每次40mg，1日1次）血漿暴露水平升高46％，但伐地昔布的血漿暴露水平不受影響。上述結(jié)果提示，盡管伐地昔布不經(jīng)CYP2C19酶代謝，但它仍可能是該酶的抑制劑。因此，當(dāng)帕瑞昔布與已知的CYP2C19底物（例如：苯妥英、地西泮或丙咪嗪）合用時應(yīng)予密切注意。
在藥物相互作用研究中，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者每周肌注甲氨蝶呤1次，口服伐地昔布（每次40mg，1日2次）對甲氨蝶呤的血漿濃度不會產(chǎn)生臨床顯著影響。然而，當(dāng)上述兩種藥物合用時，仍應(yīng)對甲氨蝶呤相關(guān)的毒性反應(yīng)進(jìn)行充分監(jiān)測。
伐地昔布與鋰劑合用可導(dǎo)致鋰血清清除率及腎臟清除率明顯下降（分別為25％，30％），同時，鋰的血清暴露水平較單獨使用鋰劑治療的患者，在開始帕瑞昔布治療或者調(diào)整帕瑞昔布劑量時，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測其血清中的鋰濃度。
當(dāng)伐地昔布與格列本脲（CYP3A4底物）合用時，前者不影響格列本脲的藥代動力學(xué)（暴露水平）及藥效學(xué)（血糖及胰島素水平）特性。
注射型麻醉劑：帕瑞昔布鈉40mg與丙泊酚（CYP2C9底物）或咪達(dá)唑侖（CYP3A4底物）同時靜注，帕瑞昔布不影響靜注的丙泊酚或咪達(dá)唑侖的藥代動力學(xué)（代謝與暴露水平）及藥效學(xué)（腦電圖、精神運動性測試以及對鎮(zhèn)靜狀態(tài)的喚醒）特性。此外，當(dāng)伐地昔布與咪達(dá)唑侖合并用藥時，前者對口服咪達(dá)唑侖肝臟內(nèi)以及小腸內(nèi)由CYP3A4介導(dǎo)的代謝過程沒有臨床顯著影響。靜注帕瑞昔布鈉40mg對靜注芬太尼或阿芬太尼（CYP3A4底物）的藥代動力學(xué)沒有顯著影響。
吸入型麻醉劑：尚未正式進(jìn)行藥物相互作用研究。帕瑞昔布鈉于術(shù)前給藥，在同時使用帕瑞昔布鈉和吸入型麻醉劑（一氧化氮和異氟烷）的患者中沒有發(fā)現(xiàn)兩類藥物在藥效學(xué)方面有相互作用。
　　