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【賽洛明藥品名稱】
商品名：賽洛明
通用名：環(huán)孢素軟膠囊
英文名：Cyclosporine　Soft　Capsules
漢語(yǔ)拼音：Huanbaosuruanjiaonang

【賽洛明成分】
賽洛明主要成分為環(huán)孢素。

【賽洛明藥理作用】
環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性，但并不抑制T淋巴細(xì)胞，反而促進(jìn)其增殖。賽洛明亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性；賽洛明還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí)，對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。賽洛明不影響吞噬細(xì)胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

【賽洛明藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收不規(guī)則、不完全，且對(duì)不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30％，但可隨治療時(shí)間延長(zhǎng)和藥物劑量增多而增加，在肝移植后肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。賽洛明與血漿蛋白的結(jié)合率可高達(dá)約90％，主要與脂蛋白結(jié)合。口服后達(dá)峰時(shí)間約為3.5小時(shí)，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～27)小時(shí)，而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。賽洛明在血液中有33％～47％分布于血漿中，4％～9％在淋巴細(xì)胞，5％～12％在粒細(xì)胞，4l％-58％則分布在紅細(xì)胞中。賽洛明由肝臟代謝，經(jīng)膽道排泄至糞便中排出，僅有6％經(jīng)腎臟排泄，其中約0.1％仍以原形排出。

【賽洛明適應(yīng)證】
適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。賽洛明常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用，以提高療效。近年來(lái)有報(bào)道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

【賽洛明用法用量】
成人口服常用量：開(kāi)始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開(kāi)始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對(duì)作移植術(shù)的患者，在移植前4～12小時(shí)給藥。

【賽洛明不良反應(yīng)】
1、較常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。
2、不常見(jiàn)的有驚厥，其原因可能為賽洛明對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外賽洛明尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺(jué)異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報(bào)告賽洛明可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強(qiáng)因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。
3、罕見(jiàn)的有過(guò)敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過(guò)敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）產(chǎn)生各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過(guò)大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測(cè)賽洛明的血藥濃度，調(diào)節(jié)賽洛明的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報(bào)道認(rèn)為如在下次服藥前測(cè)得的賽洛明全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達(dá)上述效應(yīng)。如發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)立即給相應(yīng)的治療，并減少賽洛明的用量或停用。

【賽洛明禁忌】
1、有病毒感染時(shí)禁用賽洛明：如水痘、帶狀皰疹等。
2、對(duì)賽洛明過(guò)敏者禁用。

【賽洛明注意事項(xiàng)】
1、賽洛明經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告，但尚無(wú)導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。
2、賽洛明可以通過(guò)胎盤(pán)。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見(jiàn)到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。
3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服賽洛明不耐受等。
4、對(duì)診斷的干擾：(1)用賽洛明最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng)；(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因賽洛明對(duì)肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與賽洛明的腎毒性有關(guān)；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。
5、若賽洛明已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。
6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，賽洛明亦應(yīng)減量或停用。
7、若移植發(fā)生排斥，賽洛明劑量應(yīng)加大。
8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，賽洛明的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用賽洛明后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對(duì)賽洛明的清除率較快，故用藥劑量可適當(dāng)加大。
9．取藥吸管請(qǐng)勿用水沖洗，可用干凈紙擦干后放回原處，用藥后盡快蓋好蓋子。賽洛明打開(kāi)后需在兩個(gè)月內(nèi)用完。

【賽洛明孕婦及哺乳期婦女用藥】
賽洛明可進(jìn)入乳汁。對(duì)哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性，故用賽洛明期間不宜哺乳。

【賽洛明兒童用藥】
小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。

【賽洛明老人用藥】
老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用賽洛明。

【賽洛明藥物相互作用】
賽洛明與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用，可增加賽洛明的血漿濃度。因而可能使賽洛明的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時(shí)須慎重，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的肝、腎功能及賽洛明的血藥濃度。

【賽洛明貯藏】
遮光，密封，在陰涼處保存。