百濟(jì)新特藥房提供硫酸茚地那韋膠囊(佳息患)說明書，讓您了解硫酸茚地那韋膠囊(佳息患)副作用、硫酸茚地那韋膠囊(佳息患)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，硫酸茚地那韋膠囊(佳息患)說明書如下:

【佳息患藥品名稱】商品名：佳息患通用名：硫酸茚地那韋膠囊【佳息患成分】佳息患主要成分為硫酸茚地那韋。【佳息患性狀】佳息患為乳白色硬膠囊，內(nèi)容物為白色顆粒和粉末。【佳息患藥理作用】作用機(jī)理硫酸茚地那韋膠囊是一種特異性蛋白酶抑制劑，能有效對(duì)抗人類免疫缺陷病毒(HIV-1)。茚地那韋抑制純化地HIV-1和HIV-2蛋白酶，其對(duì)HIV-1的選擇性大約是HIV-2的10倍。茚地那韋與蛋白酶的活性部位直接結(jié)合。因而是蛋白酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。這種競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合阻礙了病毒顆粒成熟過程中病毒前體多蛋白的裂解過程，由此產(chǎn)生的不成熟病毒顆粒不具有感染性，無法建立新一輪感染。茚地那韋對(duì)其它真核生物蛋白酶（包括人腎素，組織蛋白酶D，彈性蛋白酶和Xa因子）無明顯抑制作用。微生物學(xué)在被HIV-1細(xì)胞水平變異株（LAI,MN和RF）感染的人T淋巴細(xì)胞培養(yǎng)基中，濃度為50-100nM的茚地那韋（IC95）能抑制95％的病毒擴(kuò)散(與未用藥的病毒感染對(duì)照組相比)。用親巨噬細(xì)胞HIV-1變異株（SF162）感染的人原始單核/巨噬細(xì)胞培養(yǎng)體系中，用藥后也可見到類似結(jié)果。另外，在用不同的主要的HIV-1病毒分離株感染的人外周血單核細(xì)胞（經(jīng)分裂素刺激后）培養(yǎng)體系中，濃度為25-100nM的茚地那韋可抑制95％病毒擴(kuò)散。這些病毒分離株包括那些對(duì)利托那韋在內(nèi)的逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的病毒株。在用HIV-1變異株LAI感染的人T淋巴細(xì)胞培養(yǎng)系中，加入茚地那韋和齊多夫定或二脫氧肌苷，或一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑共同孵育，可觀察到協(xié)同抗逆轉(zhuǎn)錄病毒作用。耐藥性在有些患者中，茚地那韋對(duì)病毒RNA水平抑制的能力有所下降，但CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)仍經(jīng)常維持在高于治療前水平。對(duì)病毒RNA抑制能力的喪失與體內(nèi)易感病毒被耐藥變異株取代有關(guān)。耐藥性的發(fā)生與病毒基因組突變的累計(jì)作用有關(guān)，病毒基因組的突變導(dǎo)致病毒蛋白酶的氨基酸被替換。當(dāng)用低于推薦劑量2.4g/天的茚地那韋開始治療時(shí)，更易觀察到對(duì)病毒RNA復(fù)制抑制力的降低。因此，應(yīng)以茚地那韋推薦劑量開始治療，以增加對(duì)病毒復(fù)制的抑制能力，防止耐藥株的產(chǎn)生。交叉耐藥性對(duì)茚地那韋耐藥的HIV-1患者，對(duì)其它的HIV蛋白酶抑制劑也會(huì)出現(xiàn)不同程度不同表現(xiàn)的交叉耐藥性，包括對(duì)利托那韋和沙奎那韋。在茚地那韋和利托那韋之間存在完全交叉耐藥，然而，在不同個(gè)體間對(duì)沙奎那韋的交叉耐藥性不同。已報(bào)道許多與利托那韋和沙奎那韋耐藥性有關(guān)的蛋白酶氨基酸的替換也與茚地那韋的耐藥性有關(guān)。聯(lián)合使用茚地那韋和一種核苷酸類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（患者既往未使用過的核苷酸類似物），可能會(huì)減少對(duì)茚地那韋和核苷酸類似物耐藥性的發(fā)生。【佳息患藥代動(dòng)力學(xué)】吸收空腹?fàn)顟B(tài)時(shí)，茚地那韋被快速吸收，在0.8小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值（Tmax）（n=11）。超過用藥劑量200-1000mg范圍應(yīng)用茚地那韋，健康人和HIV-1患者體內(nèi)的血漿濃度增長(zhǎng)均略高于相應(yīng)成比例劑量的增加。每8小時(shí)服藥800mg，穩(wěn)態(tài)AUC（血漿濃度－時(shí)間曲線下面積）是27,813nM/hr(n＝16)，Cmax（血漿峰濃度）是11,144nM/hr(n=16)，谷濃度是211nM(n=16)。在穩(wěn)定狀態(tài)，用藥間歇期的茚地那韋平均血漿濃度超過HIV-1的IC95。由于半衰期短（1.8小時(shí)，n=10），在多次每8小時(shí)用藥800mg后，血漿濃度只有輕度升高（12％）。在每6小時(shí)給藥600mg，連續(xù)給藥70周后，血漿的藥代動(dòng)力學(xué)沒有變化。單次給藥800mg的生物利用度大約是65％。HIV感染的兒童患者，每8小時(shí)服用茚地那韋膠囊500mg/m2，AUC0-8hr是27,412nM/hr(n=34)，Cmax是12,182nM(n=34)，谷濃度是122nM(n=29)，AUC和Cmax值與HIV感染的成人患者服用推薦劑量每8小時(shí)800mg后測(cè)得的值大致相似，但谷濃度較成人低。食物對(duì)口服藥吸收的影響當(dāng)茚地那韋與高熱量、高脂、高蛋白飲食同時(shí)服用時(shí)，將導(dǎo)致藥物吸收速度緩慢，吸收量減少，AUC降低約80％，Cmax降低約85％（n=10），與清淡飲食同服時(shí)（如果醬面包，蘋果汁，混有脫脂奶和糖的咖啡或玉米片，脫脂奶和糖）導(dǎo)致AUC和Cmax降低2-8％，與清淡飲食同服6-8小時(shí)后，茚地那韋血漿濃度相當(dāng)于相應(yīng)空腹?fàn)顟B(tài)的數(shù)值。口服茚地那韋硫酸鹽（取自打開的膠囊）與蘋果醬混合后，藥代動(dòng)力學(xué)與空腹?fàn)顟B(tài)下口服茚地那韋膠囊的大致相當(dāng)。感染HIV的兒童患者，服用混在蘋果醬中的茚地那韋后，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下：AUC0-8hr是26,980nM/hr(n=10)，Cmax是13,711nM(n=10)，谷濃度是146nM(n=9)。分布茚地那韋與人的血漿蛋白非高度結(jié)合（未結(jié)合占39％），大鼠腦組織對(duì)其吸收有限，腦組織中的藥物濃度與血漿濃度比平均為0.18。茚地那韋能有效穿透大鼠和狗的胎盤屏障，對(duì)兔子胎盤屏障的穿透能力有限。哺乳期的大鼠大量分泌茚地那韋，乳汁中藥物濃度平均是血漿濃度的1.26-1.45倍。在大鼠的淋巴系統(tǒng)，藥物分布可很快達(dá)到平衡。代謝在口服400-1000mg茚地那韋的健康人中進(jìn)行藥物代謝評(píng)價(jià)，口服400mg經(jīng)14C放射標(biāo)記的茚地那韋后，在糞便和尿中分別發(fā)現(xiàn)83％（n=4）和19％（n=6）的總放射性，經(jīng)證實(shí)有7種主要代謝產(chǎn)物，其代謝途徑為：吡啶氮的葡萄糖苷氧化，經(jīng)過或未經(jīng)過3‘‘-羥基化的1,2-二氫化茚環(huán)的吡啶氮的氧化，1,2－二氫化茚的3‘‘-羥基化，苯甲基部分的對(duì)羥基化，以及經(jīng)過或未經(jīng)過3‘‘－羥基化的N－脫吡啶甲基化。人肝微粒體體外研究表明，細(xì)胞色素CYP3A4是在茚地那韋氧化代謝過程中起主要作用的P450唯一的同功酶。分析服藥后人的血漿和尿液樣本，結(jié)果表明茚地那韋代謝產(chǎn)物幾乎無蛋白酶抑制作用。排泄健康人和HIV－1感染者，在口服用藥200-1000mg范圍內(nèi)，尿中茚地那韋濃度增長(zhǎng)略快于相應(yīng)比例劑量增加。在臨床用藥劑量范圍內(nèi)，茚地那韋腎臟清除率（116mL/分，n=40）是濃度依賴性的，低于20％藥物經(jīng)腎臟原型排泄。空腹單次給藥700mg和1000mg，平均經(jīng)腎原型排泄的藥物為10.4％（n=10）和12％(n=10)。茚地那韋半衰期為1.8小時(shí)，很快從體內(nèi)清除（n=10）。特殊患者肝硬化后肝功能不全：有肝硬化臨床表現(xiàn)和輕中度肝功能不全患者，茚地那韋的代謝水平降低，單次服藥400mg后，AUC平均提高約60％，半衰期平均延長(zhǎng)至約2.8小時(shí)，尚未對(duì)嚴(yán)重肝功能不全患者作此類研究。腎功能不全：尚未對(duì)腎功能不全患者作藥代動(dòng)力學(xué)研究，小于20％的茚地那韋經(jīng)腎原型排泄。性別差異：茚地那韋的藥代動(dòng)力學(xué)無明顯的性別差異。10個(gè)HIV陽(yáng)性的女性患者，每8小時(shí)口服佳息患800mg和齊多夫定200mg，拉米夫定150mgbid，用藥1周后所得藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果與HIV陽(yáng)性男性患者（以往患者數(shù)據(jù)庫(kù)）相比，無明顯臨床差異。種族差異：茚地那韋的藥代動(dòng)力學(xué)不受種族差異影響。老年患者：老年患者的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。兒童患者：口服推薦劑量的HIV成人患者與兒童患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)AUC和Cmax值大體相似。兒童患者的谷濃度較低。【佳息患毒理研究】急性毒性大鼠和小鼠口服茚地那韋的LD50大約是>5000mg/kg，靜脈用藥小鼠LD50是≥(greaterthanorequalto)5000mg/kg，大鼠LD50是>5000mg/kg。慢性毒性大鼠用茚地那韋≥(greaterthanorequalto)50mg/kg/天治療。尿中可見結(jié)晶體（與原型藥相符合）。猴用藥量至40mg/kg，每天2次時(shí)，未見結(jié)晶尿。但曾經(jīng)觀察到，有一只猴在用藥量至160mg/kgbid時(shí)，發(fā)生結(jié)晶尿，狗用藥量增至40mg/kg/天時(shí)，未觀察到結(jié)晶尿；但有一只狗用藥量80mg/kg/天時(shí)，發(fā)生結(jié)晶尿。目前認(rèn)為結(jié)晶尿的出現(xiàn)與藥物引起的腎損傷并無關(guān)系。在這些動(dòng)物中未觀察到血漿肌酐或尿素氮的升高。給予大鼠至640mg/kg/天的茚地那韋，持續(xù)用藥53周，給狗至80mg/kg/天，持續(xù)用藥53周，猴160mg/kgbid，用藥5周，均未觀察到腎臟的組織學(xué)改變。大鼠用茚地那韋≥(greaterthanorequalto)160mg/kg/天，可見甲狀腺素清除率增加，以致甲狀腺重量增加，甲狀腺濾泡細(xì)胞過渡增生。大鼠用藥量≥(greaterthanorequalto)40mg/kg/天時(shí)，肝重量增加；用藥量≥(greaterthanorequalto)320mg/kg/天時(shí)，合并出現(xiàn)肝細(xì)胞腫脹。大鼠用藥量直到增至640mg/kg/天時(shí)，仍見到類似改變，但未見到肝損害的組織學(xué)證據(jù)。致癌作用在小鼠和大鼠中進(jìn)行致癌性研究：在小鼠中未觀察到任何種類的腫瘤發(fā)生率的提高。雄性和雌性小鼠茚地那韋的最高實(shí)驗(yàn)劑量分別是480mg/kg/天和640mg/kg/天，這兩種劑量產(chǎn)生的日組織暴露濃度約相當(dāng)于人服用推薦劑量的1.7倍和2.6倍。大鼠（雄性和雌性）服用最高實(shí)驗(yàn)劑量640mg/kg/天后，可見甲狀腺瘤的發(fā)生率增高。在最高劑量條件下，大鼠的日組織暴露濃度高于人日組織暴露濃度的1.3-2.3倍。致突變作用在體外微生物致突變（Ames）實(shí)驗(yàn)中，DNA裂解的體外堿洗脫化驗(yàn)，體內(nèi)和體外染色體畸變分析和體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞致突變分析等研究中，均無證據(jù)顯示茚地那韋有致突變性或基因毒性。對(duì)生殖系統(tǒng)的影響用藥劑量至640mg/kg/天時(shí)，在雌性大鼠中未觀察到茚地那韋對(duì)交配、繁殖或胚胎存活有與治療相關(guān)性影響。在雌性大鼠中未觀察到對(duì)交配行為的與治療相關(guān)的影響。這種劑量產(chǎn)生的組織暴露濃度相當(dāng)于或高于臨床劑量所產(chǎn)生的組織暴露濃度。另外，用藥的雄性大鼠與未用藥的雌性大鼠交配后，未觀察到雌性大鼠受精及繁殖力的與治療相關(guān)的影響。對(duì)發(fā)育的影響發(fā)育影響研究在大鼠、兔、狗中進(jìn)行，（用藥劑量可產(chǎn)生相當(dāng)于或稍高于人服用推薦劑量的組織暴露濃度）表明無藥物致畸性的證據(jù)。在大鼠中未見到治療相關(guān)的外在或內(nèi)臟器官改變。大鼠用藥量≥(greaterthanorequalto)160mg/kg/天（低于或等于人組織暴露濃度），與對(duì)照組相比觀察到治療組多肋骨數(shù)的發(fā)生率增高，用藥量至640mg/kg/天（相當(dāng)于或略高于人組織暴露濃度）時(shí)，多頸肋的發(fā)生率增高。在兔和狗中，未見到治療相關(guān)性的外在、內(nèi)臟或骨骼改變。在所有3種動(dòng)物中，未見到對(duì)胚胎、胎兒存活或胎兒重量的治療相關(guān)性影響。在大鼠和狗的子宮中，觀察到高濃度的茚地那韋，但在兔的子宮中則很低。研究表明，給予哺乳期大鼠茚地那韋40或640mg/kg/天時(shí)，乳汁中有茚地那韋。【佳息患適應(yīng)癥】用于治療成人及兒童HIV-I感染。成人的臨床研究證明本藥可減緩艾滋病的發(fā)展進(jìn)程或致死亡的危險(xiǎn)性；增加總體存活率；使血清病毒核糖核酸處于持久性低水平；使CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)呈持久性增加。【佳息患用法用量】成人推薦劑量為每8小時(shí)口服800mg（通常給予2粒400mg膠囊）。用佳息患治療必須以2.4g/天的推薦劑量開始。3歲及以上可口服膠囊的兒童患者推薦劑量為每8小時(shí)口服500mg/m2。計(jì)量根據(jù)身高和體重計(jì)算所得的體表面積（體表面積=[身高(cm)x體重(kg)]/3600的得數(shù)開平方）做相應(yīng)調(diào)整，參見下表：體表面積(m2)=0.5，每8小時(shí)口服300mg；體表面積(m2)=0.75，每8小時(shí)口服400mg；體表面積(m2)=1，每8小時(shí)口服500mg；體表面積(m2)=1.25，每8小時(shí)口服600mg；體表面積(m2)=1.5，每8小時(shí)口服800mg。兒童劑量不能超過成人劑量（每8小時(shí)口服800mg）。佳息患應(yīng)該用于：與批準(zhǔn)的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒制劑（如核苷和非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑）合用治療成人的HIV-I感染；單獨(dú)應(yīng)用治療臨床上不適宜用核苷或非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療的成年患者。因?yàn)榧严⒒急仨毭扛?小時(shí)服用1次，所以應(yīng)為患者設(shè)計(jì)一個(gè)方便的服藥方案。為使之吸收完全，佳息患不可與食物一起服用，但可在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)用水送服。佳息患也可以用其它飲料送服，如脫脂奶、果汁、咖啡或茶，或者清談的飲食，如果醬面包，蘋果汁，加脫脂奶和糖的咖啡，玉米片，脫脂奶和糖。為保證足夠的攝水量，建議患者在24小時(shí)期間至少飲用1.5L液體。建議兒童患者，體重小于20kg的，每天至少飲用75mL/kg體重液體；體重在20-40kg的，每天至少飲用50mL/kg體重液體。除攝取足夠的水量外，對(duì)于一次或多次腎結(jié)石急性發(fā)作期可暫停治療（如暫停1-3天）或中斷治療。聯(lián)合治療利福布汀：利福布汀與佳息患同時(shí)服用時(shí)，建議將利福布汀的劑量減少至標(biāo)準(zhǔn)劑量的一半，而佳息患劑量增加每8小時(shí)1,000mg。酮康唑或伊曲康唑(200mg/次，每日2次）：與酮康唑或伊曲康唑同時(shí)服用時(shí)，佳息患的劑量應(yīng)減少至每8小時(shí)600mg。地拉韋啶(400mg/次，每日3次）：與地拉韋啶同時(shí)服用時(shí)，佳息患的劑量應(yīng)減少至每8小時(shí)600mg。依非韋倫：與依非韋倫同時(shí)服用時(shí)，佳息患劑量應(yīng)增加每8小時(shí)1,000mg。由肝硬化引起的肝功能不全患者：對(duì)由肝硬化引起的輕至中度肝功能不全的患者，佳息患的劑量應(yīng)減低至每8小時(shí)600mg。【佳息患不良反應(yīng)】在全球性的對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，單用佳息患或與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物（齊多夫定、去羥肌苷和/或拉米夫定）合用，都具有良好的耐受性。佳息患不改變與齊多夫定、去羥肌苷和/或拉米夫定有關(guān)的主要毒性反應(yīng)的類型、發(fā)生率或嚴(yán)重程度。與佳息患有關(guān)的不良反應(yīng)多數(shù)是輕微的，且不需停藥。因任何臨床不良反應(yīng)而導(dǎo)致停藥的，在196名單用本藥治療的患者中占5.1％，在53名本藥與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合治療的患者中占5.7％，在74名單用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療的患者中占6.8％。單用本藥治療的患者中（n=196），由研究人員報(bào)告為可能、很可能或確定與藥物有關(guān)，不論其嚴(yán)重程度，且發(fā)生率≥(greaterthanorequalto)5％的患者中發(fā)生的臨床不良反應(yīng)包括：虛弱/疲勞、腹痛、返酸、腹瀉、口干、消化不良、胃腸脹氣、惡心、嘔吐、淋巴結(jié)病、眩暈、頭痛、感覺遲飩、失眠、皮膚干燥、瘙癢、藥疹和味覺異常。許多最常見的不良反應(yīng)通常是此類患者已存在或經(jīng)常發(fā)生的疾病。臨床試驗(yàn)報(bào)道，約有9.8％（252/2577）服用本藥的患者報(bào)道有腎結(jié)石，包括伴有或不伴有血尿（包括鏡檢血尿）的腰痛，對(duì)照組為2.2％。一般而言，這些病例不伴有腎功能不全，并可通過攝水和暫時(shí)中斷治療（如暫停1-3天）恢復(fù)。在3歲及以上兒童患者的臨床實(shí)驗(yàn)中，服用佳息患每8小時(shí)口服500mg/m2后，除腎結(jié)石發(fā)生率增高至24％（13/55）以外，其他不良反應(yīng)均與成人相似。上市后經(jīng)驗(yàn)：產(chǎn)品上市后，有以下不能確定與藥物是否有關(guān)的不良反應(yīng)的報(bào)道：全身/非特異性部位：腹脹、頸背部、腹部和腹膜后壁的脂肪重新分布/聚積。心血管系統(tǒng)：心血管病包括心肌梗塞、心絞痛、腦血管病。消化系統(tǒng)：肝功能異常；肝炎，包括罕見的肝功能衰竭、胰腺炎。血液系統(tǒng)：血友病患者的自發(fā)出血增加：急性溶血性貧血。內(nèi)分泌/代謝：新發(fā)生糖尿病或高血糖，或者原有的糖尿病加重。過敏反應(yīng)：過敏性反應(yīng)。神經(jīng)系統(tǒng)/精神病：口腔感覺異常。皮膚和皮下組織：皮疹，包括多形性紅斑和斯一約二氏綜合征；色素沉著；脫發(fā)和蕁麻疹；嵌趾甲和或甲溝炎。泌尿生殖系統(tǒng)：腎結(jié)石，一般不伴有腎功能不全；然而伴有腎功能不全或急性腎功能衰竭的腎結(jié)石也有報(bào)道；結(jié)晶尿；有時(shí)有茚地那韋結(jié)晶沉積的間質(zhì)性腎炎；在有些患者，停用茚地那韋后，間質(zhì)性腎炎仍存在。實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)結(jié)果：本藥單劑治療組中，由研究人員報(bào)告為可能、很可能或確定與藥物有關(guān)（發(fā)生率≥(greaterthanorequalto)5％），最常出現(xiàn)的實(shí)驗(yàn)室不良反應(yīng)為：ALT、AST、血清間接膽紅素、血清總膽紅素和尿蛋白的改變。本藥單獨(dú)治療或與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒聯(lián)合治療時(shí)，僅有1％的患者因這些實(shí)驗(yàn)室不良反應(yīng)而終止治療。本藥單劑治療或與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合治療的患者中，出現(xiàn)的單獨(dú)無癥狀高膽紅素血癥（總膽紅素≥(greaterthanorequalto)2.5mg/dL）多數(shù)僅是間接膽紅素升高，和極少伴有ALT、AST或堿性磷酸酶升高。大多數(shù)患者仍繼續(xù)服用本藥，且不用降低劑量，膽紅素值逐漸減低到治療前水平。在佳息患臨床實(shí)驗(yàn)中，接受每8小時(shí)500mg/m2推薦劑量的3歲及以上兒童中，10.9％（6/55）的患者有不明原因的無癥狀膿尿，有些合并出現(xiàn)輕度肌酐升高。上市后還有以下實(shí)驗(yàn)室不良反應(yīng)的報(bào)道：血清甘油三酯增高。【佳息患禁忌癥】禁用于對(duì)其任何成份在臨床上有明顯過敏反應(yīng)的患者。【佳息患注意事項(xiàng)】腎結(jié)石：服用佳息患后有發(fā)生過腎結(jié)石的報(bào)道。某些病例的腎結(jié)石與腎功能不全或急性腎功能衰竭有關(guān)；其中大多數(shù)病例的腎功能不全和急性腎功能衰竭是可逆的。如果出現(xiàn)腎結(jié)石的癥狀和體征，如伴有或不伴有血尿（包括鏡檢血尿）的腰痛，可考慮在腎結(jié)石急性發(fā)作期暫停治療（如暫停1-3天）或者中斷治療。建議所有服用佳息患的患者攝取足夠的水量。急性溶血性貧血：已有急性溶血性貧血的報(bào)道，某些病例較嚴(yán)重且進(jìn)展迅速。一經(jīng)診斷明確，應(yīng)對(duì)溶血性貧血實(shí)施相應(yīng)的治療，其中可以包括中斷使用佳息患。肝炎：服用佳息患的患者中有出現(xiàn)肝炎，包括極少數(shù)肝功能衰竭的報(bào)道。由于這些患者中大多數(shù)伴有其他具有混淆作用的醫(yī)學(xué)情況和/或正在接受聯(lián)合性療法，因此佳息患與這些不良事件的因果關(guān)系尚未能確定。高血糖：接受蛋白酶抑制治療的HIV感染的患者中已有新發(fā)生糖尿病或高血糖、或者原有的糖尿病加重的報(bào)道。許多報(bào)道的病例伴有其他具有混淆作用的醫(yī)學(xué)情況，某些患者還需使用與糖尿病或高血糖的進(jìn)展有關(guān)的藥物治療。在其中的一些患者需要開始使用或調(diào)整胰島素劑量或使用口服降血糖藥治療。其中某些病例出現(xiàn)糖尿病酮癥酸中毒。大多數(shù)病例可繼續(xù)接受蛋白酶抑制劑的治療，也有一些病例需中斷或停止治療。某些患者，不論在治療前有或沒有糖尿病，在停止使用蛋白酶抑制劑后仍存在高血糖。蛋白酶抑制劑與這些不良事件的因果關(guān)系尚未確定。有合并癥的患者：用蛋白酶抑制劑治療的血友病甲和血友病乙患者中有自發(fā)出血的報(bào)道。某些患者需加用VIII因子。許多上述報(bào)道的病例已繼續(xù)或重新開始蛋白酶抑制劑的治療。蛋白酶抑制劑治療與這些不良事件的因果關(guān)系尚未確定。由肝硬化引起的肝功能不全患者：對(duì)于這些患者，由于佳息患的代謝降低，應(yīng)減少佳息患的使用劑量。【佳息患孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未對(duì)孕婦進(jìn)行足夠的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究。只有在可能受益超過對(duì)胎兒可能的危險(xiǎn)時(shí)，方可在妊娠期使用佳息患。將茚地那韋用于新生獼猴時(shí)會(huì)引起其在出生后暫時(shí)生理性高膽紅素血癥的輕度加重。而將茚地那韋給予妊娠末3個(gè)月的懷孕獼猴則不引起新生獼猴高膽紅素血癥的類似加重；然而會(huì)引起有限的茚地那韋胎盤轉(zhuǎn)移。接受用不同劑量的健康受試者和HIV-I感染的患者均有高膽紅素血癥發(fā)生，但極少伴有血清轉(zhuǎn)氨酶增高。然而，從理論上講，該化合物有加重人類新生兒生理性高膽紅素血癥的可能性。所以，對(duì)分娩期的妊娠婦女使用佳息患必須慎重考慮。哺乳婦女：尚不知佳息患是否從人乳汁排泄，鑒于許多藥物從人乳中排泄，且佳息患可能對(duì)受乳嬰兒存在不良反應(yīng)，所以，如果哺乳婦女正在服用佳息患，應(yīng)建議中斷哺乳。【佳息患兒童用藥】佳息患尚未在3歲以下兒童中進(jìn)行過研究。【佳息患藥物相互作用】佳息患不能與特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑侖、咪唑安定、匹莫齊特或麥角衍生物同時(shí)服用。佳息患抑制CYP3A4而引起上述藥物血漿濃度增高，可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的甚至危及生命的不良反應(yīng)。已經(jīng)進(jìn)行了茚地那韋與下列藥物的特異性藥物相互作用研究：齊多夫定、齊多夫定/拉米夫定、甲氧芐碇/磺胺甲惡唑、氟康唑、異煙肼、克拉霉素、或已服避孕藥（炔諾酮/炔雌醇1/35）。未見茚地那韋與這些藥物有臨床意義的相互作用。然而，茚地那韋與下述藥物合用時(shí)有明顯臨床意義的相互作用。匹莫齊特：匹莫齊特不能與茚地那韋合用。茚地那韋抑制CYP3A4，能增加匹莫齊特血漿濃度，有可能會(huì)導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)，并出現(xiàn)與之相關(guān)的室性心律失常。利福平：是強(qiáng)效的P4503A4誘導(dǎo)劑，能明顯地降低茚地那韋的血漿濃度，因此，佳息患不得與利福平合用。利福布汀：與佳息患合用時(shí)，由于利福布汀血漿濃度會(huì)增高而茚地那韋血漿濃度會(huì)降低，故需要降低利福布汀的劑量而增加佳息患的劑量。酮康唑：茚地那韋與酮康唑合用時(shí)，由于茚地那韋血漿濃度會(huì)增高，故應(yīng)考慮降低佳息患的劑量。伊曲康唑：是強(qiáng)效的P4503A4抑制劑，能升高茚地那韋的血漿濃度，因此與佳息患合用時(shí)，佳息患應(yīng)減量。地拉韋啶：佳息患與地拉韋啶合用時(shí)，由于茚地那韋血漿濃度會(huì)升高，故應(yīng)考慮降低佳息患的劑量。依非韋倫：佳息患與依非韋倫同時(shí)服用時(shí)，由于茚地那韋血漿濃度降低，故需增加佳息患劑量，而依非韋倫劑量不必做調(diào)整。利托那非：利托那非增加茚地那韋血漿濃度降低，茚地那韋也可能影響利托那非的血漿濃度。目前，尚無兩藥合用的安全性或有效性研究數(shù)據(jù)。HMG-CoA還原酶抑制劑：不推薦佳息患與辛伐他汀或洛伐他汀合用。當(dāng)?shù)鞍酌敢种苿┌�括佳息患與其它通過CYP3A4途徑代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑（如阿托伐他汀或西立伐他汀）合用時(shí)，肌病（包括橫紋肌溶解）的危險(xiǎn)性增加。StJohn‘‘s草(hypericumperforatum)草：佳息患不宜與StJohn‘‘s草或含有StJohn‘‘s草的藥品合用。佳息患與StJohn‘‘s草合用時(shí)，實(shí)際上會(huì)降低茚地那韋濃度而失去其抗病毒作用，并可能導(dǎo)致HIV對(duì)佳息患或這類蛋白酶抑制劑產(chǎn)生耐藥。其他：如果茚地那韋與去羥肌苷合用，應(yīng)在空腹時(shí)至少間隔1小時(shí)分開服用。對(duì)CYP3A4誘導(dǎo)作用弱于利福平的其他藥物，如苯巴比妥、苯妥英、卡馬西平和地塞米松，與茚地那韋合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)樗鼈円部赡芙档蛙岬啬琼f的血漿濃度。佳息患與昔地那韋合用能明顯提高昔地那韋的血漿濃度，可能會(huì)增加與昔地那韋相關(guān)的不良反應(yīng)，包括低血壓、視力改變、陰莖異常勃起。【佳息患藥物過量】已有佳息患過量服用的報(bào)道，最常見的癥狀為胃腸道反應(yīng)（如惡心、嘔吐、腹瀉）和腎臟反應(yīng)（如腎結(jié)石、腰痛、血尿）。尚不知佳息患是否能通過腹膜或血液透析。【佳息患用藥須知】佳息患不可與食物一起服用，但可在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)用水送服。佳息患也可以用其它飲料送服，如脫脂奶、果汁、咖啡或茶，或者清淡的飲食，如果醬面包、蘋果汁以及加脫脂奶和糖的咖啡或玉米片，脫脂奶和糖。為保證足夠的攝水量，建議患者在24小時(shí)期間至少飲用1.5L液體。【佳息患貯藏/有效期】室溫保存，攝氏15-30度。保持密封，防止潮濕。有效期：200mg和400mg：3年；100mg：2年。