百濟新特藥房提供甲磺酸吉米沙星片(吉速星)說明書，讓您了解甲磺酸吉米沙星片(吉速星)副作用、甲磺酸吉米沙星片(吉速星)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，甲磺酸吉米沙星片(吉速星)說明書如下:

【吉速星警告】
氟喹諾酮類藥物，包括吉速星，在所有年齡段人群中，均存在增加肌腱炎和肌腱斷裂的風險。這一風險通常在超過60歲的老年患者、正在服用皮質激素類藥物的患者、以及接受了腎臟、心臟或肺移植手術的患者中進一步增加(見警告)。
氟喹諾酮類藥物,,包括吉速星可能會在重癥肌無力患者中加重肌肉無力癥狀。已知具有重癥肌無力病史的患者請勿使用吉速星(見警告)。

【吉速星藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸吉米沙星片
商品名稱：吉速星/Factive
英文名稱：GemifloxacinMesylateTablets
漢語拼音：JiahuangsuanJimishaxingPian

【吉速星成份】
甲磺酸吉米沙星。
化學名稱：(R,S)-7-(3-氨甲基-4-(Z)-甲氧亞胺基-1-吡咯烷基)-1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧-1,8-二氮雜萘-3-羧酸甲磺酸鹽。
分子式：C18H20FN5O4.CH4O3S
分子量：485.49

【吉速星性狀】
吉速星為白色或類白色薄膜包衣片。

【吉速星適應癥】
吉速星用于由以下敏感菌株引起的感染的治療。
1.慢性支氣管炎急性發作　　
由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及副流感桿菌嗜血桿菌或粘膜炎莫拉氏菌等敏感菌引起的慢性支氣管炎的急性發作。
2.社區獲得性肺炎
由肺炎鏈球菌（包括多藥抗性菌株（MDRSP））*、流感嗜血桿菌、粘膜炎莫拉氏菌、肺炎衣原體或肺炎支原體等敏感菌引起的社區獲得性肺炎。
3.急性鼻竇炎
由肺炎鏈球菌（包括多藥抗性菌株（MDRSP））*、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯氏菌、金黃色葡萄球菌等敏感菌引起的急性鼻竇炎。
*MDRSP，多藥抗性肺炎鏈球菌包括前面已知的PRSP（抗青霉素肺炎鏈球菌）的分離物，及抗以下抗生素的兩種或多種的菌株：青霉素、第2代頭孢菌素，例如，頭孢呋辛，大環內酯，四環素及TMP/SMZ。

【吉速星規格】
320mg[按吉米沙星（C18H20FN5O4）計]。

【吉速星用法用量】
吉速星可與食物同服或不與食物同服，應用隨意量的液體完整吞服。吉速星的推薦劑量為每日320mg（1片）。
吉速星的推薦給藥方案：
（1）慢性支氣管炎急性發作一次320mg（1片），一日一次，5天一療程。
（2）社區獲得性肺炎一次320mg（1片），一日一次，7天一療程。
（2）急性鼻竇炎一次320mg（1片），一日一次，5天一療程。
吉速星不應超過推薦的劑量及時程。
腎功能不全患者：肌酐消除率>40ml／min的患者無需調整劑量。肌酐清除率<40mL／min的患者建議進行劑量調整。下表提供了用于腎功能不全患者的劑量指導原則。
腎功能不全患者的推薦劑量：
（1）肌酐清除率（ml/min）＞40：見通常的用法。
（2）肌酐清除率（ml/min）≤40：160mg，q24h。
需要常規血液透析的患者或連續腹膜透析的患者就當給予160mgq24h。當血清肌酐濃度未知時，以下公式可用于估算肌酐清除率。
男性：肌酐清除率（ml／min=[體重（kg）x（140-年齡）]／[72X血清肌酐（mg／dL）]。
女性：0.85×男性的計算值。
肝功能不全患者的使用：有輕度（Child—PμghA級）、中度（Child-PμghB級）或嚴重（Child—PμghC級）的肝功能十全患者不必調整劑量。

【吉速星不良反應】
1、臨床研究中的不良反應
在臨床研究中，6775名患者接受每日劑量為320mg的吉米沙星治療。另外，在臨床藥理學研究中，1797名健康志愿者及81名腎或肝功能不全的患者接受單劑量或多劑量的吉米沙星。在臨床試驗中患者發生的大多數不良反應被認為是輕度至中度的。
2.2％的患者因不良反應（可能或很可能的）停用吉米沙星，主要由于藥疹（0.9％）、惡心（0.3％）、腹瀉（0.3％）、蕁麻疹（0.3％）及嘔吐（0.1％）。參比抗生素因不良反應停止用藥的占總體的2.1％，主要用于腹瀉（0.5％）、惡心（0.3％）、嘔吐（0.3％）及藥疹（0.3％）。

接受320mg吉米沙星與參比藥物（β—內酰※類抗生素、大環內酯類及其他※喹諾酮類）的患者發生藥物相關的不良反應，分類為可能或很可能的且頻率>1％的如下：腹瀉3.6％對4.6％；藥疹2.8％對0.6％；惡心2.7％對3.2％；頭痛1.2％對1.5％；腹痛0.9％對1.1％；嘔吐0.9％對1.1％；眩暈0.8％對1.5％；味覺錯亂0.3％對1.9％。

吉米沙星似乎有低的光敏感性。在臨床研究中，與治療相關的光敏感性發生率僅占患者的0.039％（3/7659）。

在接受320mg吉米沙星的患者中發生的其他藥物相關的不良反應（可能或很可能相關的），發生率在0.1％—1％的如下：腹痛、食欲缺乏，關節痛、便秘、皮炎、眩暈、口干、消化不良、疲勞，胃腸氣脹、真菌感染、胃炎、生殖器念珠菌病、高血糖癥、失眠、念珠菌病、瘙癢、嗜睡、味覺錯亂、血小板增多癥、震顫、陰道炎及嘔吐。

臨床研究中報道的其他不良反應，有潛在的臨床顯著性、認為與藥物可能有關系的、且發生率小于患者的0.1％的是：尿異常、貧血、無力、背痛、膽紅素血癥、呼吸困難、濕疹、嗜酸性粒細胞增多癥、臉紅、胃腸炎、粒細胞減少癥、潮熱、GGT增高、腿痛性痙攣、肌痛、神經質、非特異性胃腸道紊亂，疼痛、咽炎、肺炎，溶血癥、眩暈及視覺異常。

在慢性支氣管炎的急忙細菌性發作（AECB）及社區獲得性肺炎（CAP）的臨床試驗中，藥疹的發生率如下表：

吉米沙星治療的患者的藥疹發生率（按臨床適應癥分組）
此類患者數量不足，無分析意義。

實驗室變化：多劑量服用吉米沙星的患者出現實驗室異常的百分數列在下面。這些異常是否與吉米沙星有關尚未知。

臨床化學：ALT升高（1.5％）、AST升高（1.1％）、肌酸磷酸激酶升高（0.6％）、血鉀升高（0.5％）、血鈉降低（0.3％）、y-谷氨酰胺轉移酶升高（0.5％）、堿性磷酸酶升高（0.3％）、總膽紅素升高（0.3％）、血素氮升高（0.3％），血鈣降低（0.2％）、血白蛋白降低（0.3％）、血清肌酐升高（0.2％）、總蛋白下降（0.1％）、血鈣升高（<0.1％）。

CPK升高的發生率不高：0.8％的吉米沙星患者對0.4％的參比藥患者。
血液學：血小板升高（0.9％）、中性粒細胞升高（0.5％），紅細胞壓積增大（0.1％）、血紅蛋白升高（0.1％）、紅細胞升高（0.l％）。

在臨床研究中，約7％吉米沙星治療的患者在進入研究前有升高的ALT值。這些患者中，約10％在治療訪問期間顯示進一步的升高，5％在治療訪問結束時顯示進一步的升高。這些患者中無發生肝細胞黃疸的證據。在參比藥物中，約6％的患者在進入研究前有升高的ALT值。這些患者中，約7％在治療訪問期間顯示進一步的升高，4％在治療訪問結束時顯示進一步的升高。

在臨床研宄中，638名接受單劑量640mg的吉米沙星或250mgb.i.d環丙沙星連續3天，吉米沙星ALT升高的發生率為3.9％，環丙沙星為1.0％。在研究中，兩名患者ALT斤高到正常值上限的8~10倍。這些升高無癥狀且可逆。

【吉速星禁忌】
吉速星禁用于對吉米沙星、氟喹諾酮類抗生素或產品中任何其他成份有過敏史的患者。

【吉速星注意事項】
警告
吉速星在兒童、青少年（年齡未滿18歲）、孕婦及哺乳期婦女的安全性與有效性尚未建立。
QT影響：
吉米沙星可能會延長一些患者的QT間期。吉米沙星應當避免有QT間期延長史的患者、有未治療的電解質紊亂的患者（低血鉀或低血鎂）及接受IA類（如喹尼丁、普魯卡因胺）或III類（胺碘酮、甲磺胺心安）等抗心律失常藥的患者使用。
尚未進行吉米沙星與可延長QT間期藥物（如紅霉素、抗精神病藥及三環類抗抑郁藥）之間的藥動學研究。當吉米沙星與這些藥物一同使用，以及有進行性心律失常前期，例如心動過緩或急性心肌缺血患者使用時應當謹慎。在多達6775名使用吉米沙星治療的患者，包括653名同時使用已知可延長QT間期藥物的患者及5名低鉀血癥患者，無因QT延長的心血管遷移或死亡事件發生。
QT延長發生的可能性可能會隨藥物劑量的增加而增加。因此，不應超過推薦劑量，特別是腎或肝損傷患者，其Cmax及AUC可能略有升高。QT延長可能導致發生室性心律失常包括torsadesdepoites的危險增加。QT間期的最大變化發生在口服吉米沙星后5～10h。
超敏反應：
在接受氟喹諾酮類藥物治療的患者中有發生嚴重及偶爾致命的超敏反應的報道。這些反應可能發生在口服第一個劑量后。有些反應伴隨循環衰竭、低血壓/休克、癲癇發作、失去知覺、麻刺感、血管神經性水腫（包括舌頭、喉或面部水腫/腫脹）、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、呼吸短促及急性呼吸痛苦）、呼吸困難、蕁麻疹、刺癢及其他嚴重皮膚反應發生。
當出現以上即時型Ⅰ型過敏性皮疹征象或任何其他超敏反應的臨床表現時，應立即停止吉米沙星治療。應評價是否需要繼續氟喹諾酮的治療。嚴重的急性超敏反應，應根據臨床癥狀，采用其它藥物，腎上腺素的治療及其他復蘇措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組胺藥、皮質激素類及氣道處置等。
已報道的接受氟喹諾酮類藥物發生嚴重及偶爾發生的致命事件，有些是由于超敏反應及/或不確定的病因引起的。這些事件可能是嚴重的，通常發生在多劑量給藥后。臨床表現通常包括重新開始發熱及以下反應中的一種或多種：藥疹或嚴重皮膚反應（如，毒性表皮壞死）、Steven-Johnson綜合征，急性腎功能不全或腎衰，黃疸性肝炎，急性肝壞死或肝衰，溶血性貧血或發育不全性貧血，血小板減少癥，包括血栓性特發性血小板減少性紫癜；白細胞減少癥；粒細胞缺乏癥；凡科尼綜合征及/或其它血液學異常。
外周神經病：
罕見的感覺或感覺運動軸突多神經病影響小和/或大軸突，導致感覺異常，感覺減退，感覺遲鈍和虛弱在服用喹諾酮病人中已有報道。
對跟腱的影響：
有報道服用氟喹諾酮藥物的患者發生肌腱炎及肩、手、跟腱的斷裂，需要進行外科修復，或導致較長時間的失去功能。上市后調查報告指出同時服用可的松類甾體藥物危險性增加，特別是年齡大的病人。如果服用吉米沙星的患者發生疼痛、炎癥或跟腱斷裂，應中斷治療。患者應休息，節制鍛煉，直至跟腱炎或跟腱斷裂的診斷排除。跟腱斷裂可能發生在治療期間或之后。
對中樞神經系統(CNS)的影響：
在吉米沙星的臨床研究中，對CNS的影響報道不多。象其他氟喹諾酮類一樣，吉米沙星當用于中樞神經系統疾病的患者，例如癲癇或驚厥預處置的患者時應當謹慎。盡管在吉米沙星的臨床試驗中未發現，但接受其他氟喹諾酮類藥物的患者有發生驚厥、顱內壓增加、中毒性精神病的報道。其他氟喹諾酮藥物亦可能引起CNS刺激，而CNS刺激可能導致震顫、坐立不安、焦慮、輕微頭痛、慌亂、幻覺、偏執及極少發生的自殺想法或行動。如果這些反應發生在服用吉米沙星的患者身上，應停止用藥并采取適當措施。
抗生素相關的結腸炎：
幾乎所有的抗生素藥物包括吉米沙星均有發生偽膜性腸炎的報道，嚴重程度可能從輕度直至威脅生命。因此，重要的是，在服用抗生素后患者發生腹瀉時應當考慮到這一診斷結果。
用抗生素治療改變了結腸的正常菌群，可能允許了棱狀芽胞桿菌的過度生長。研究表明棱狀芽胞桿菌產生的毒素是發生抗生素相關結腸炎的主要原因。
在已診斷出偽膜性腸炎后，應當啟動治療措施。輕度偽膜性腸炎的情況通常僅停藥即可。中度至重度的情況，應考慮輸液及電解質、補充蛋白質，用臨床上對棱狀芽胞桿菌有抗菌效果的抗菌藥物治療。
一般原則：
在未證實或強烈懷疑發生細菌感染的情況下開甲磺酸吉米沙星片處方，不會給患者帶來好處，且增加了產生抗藥菌的危險。
藥疹：
在臨床研究中，藥物相關的藥疹總發生率為2.8％，與吉米沙星相關的藥疹最常見的形式是斑丘疹，嚴重程度從輕度至中度，0.3％外觀上描述為蕁麻疹。藥疹通常發生于治療開始后的第8天至第10天；60％的藥疹在7天內痊愈，80％在14天內痊愈。這些發生藥疹的患者中約10％描述為嚴重。在臨床藥理學研究中進行組織學評價，與非并發的疹性皮膚反應一致。且未顯示光毒性、脈管炎或壞死。在臨床試驗中，無更嚴重與遷移率與死亡率相關的皮膚反應的文獻實例。
藥疹最常見于年齡<40歲的患者，特別是女性及絕經期后的采用激素替代療法的女性。藥疹的發生率亦與較長時間的治療有關（>7天）。治療時間7天以上的延長，引起除>40歲的男性小組以外的所有組別的藥疹發生率的顯著增加（見下表）。當治療時患者發生藥疹時，吉米沙星的治療應當停止。
臨床研究中吉米沙星治療患者的藥疹發生率
人群*按性別、年齡及治療時程分類
*包括社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性惡化及其他適應癥的患者
**超過推薦的用藥時程
光敏感性反應在臨床研究中很少見到報道。但是，像這類藥物的所有其他藥物一樣，建議患者應避免不必要的強日光下的曝曬或人工紫外線（如，日光燈、日光浴室），并且建議如果在明亮的陽光下，應適當使用寬譜的陽光阻擋物。如果懷疑發生了光敏反應，應當停止用藥。
對肝臟的影響：
給予吉米沙星320mg每日一次，肝酶升高（ALT及/或AST升高）發生率與參比抗生素藥物（環丙沙星、左氟沙星、克拉霉素/頭孢呋辛酯、阿莫西林/克拉維酸鉀及氧氟沙星）相當。當患者給予吉米沙星的劑量增加到每天480mg或更高時，肝酶升高的發生率增高。
無與肝臟酶升高相關的臨床癥狀。肝酶升高的現象在治療停止后即消失。吉米沙星服用時不應超過推薦劑量320mg，亦不應超過其推薦的用藥時間。
對于腎功能損傷（肌酐清除率≤40mL/min）的患者，必須調整給藥方案。
服用吉米沙星的患者應保持足夠的水分，以防形成高濃度的尿。
給患者的信息：
應當建議患者：
l抗菌藥包括吉速星應當僅在細菌感染的治療時使用。它們不能用于治療病毒感染（如，普通的感冒）。當在細菌感染時開處方甲磺酸吉米沙星片時，應當告訴患者盡管在治療早期階段時一般會感覺好了，藥還是應該按照指導的方法繼續服用。遺漏劑量或不完成整個療程可能會（1）降低即時治療的效果（2）增加發生細菌抗藥性的可能性；
l吉速星與藥疹相關。患者如果發生藥疹，應當停止用藥并咨詢醫師；
l吉速星可能與超敏反應有關，包括過敏反應，甚至在單劑量給藥后；患者在發生藥疹或其他變應性反應時應立即停藥，并尋求醫療服務；
l吉速星可能產生心電圖的變化（QT間期延長）；
l吉速星應當避免給予服用IA類（如喹尼丁、普魯卡因胺）或Ⅲ類（胺碘酮、甲磺胺心安）等抗心律失常藥的患者使用；
l吉速星在給予服用可能延長QT間期藥物（如紅霉素、抗精神病藥及三環類抗抑郁藥）的患者時應當謹慎；
l應當將以下情況告訴醫生，任何有個人及家庭QT間期延長史或心律失常前期的條件，例如近期的低鉀血癥、顯著的心動過緩或近期的心肌缺血；
l應將與吉速星同服的其他藥物告知醫生，包括非處方藥及營養增補劑；
l如果服用吉速星時感覺心跳或驚厥，請與醫生聯系；
l吉速星可與飯同吃，或不與飯同吃；
l保持足夠的水分，以防形成高濃度的尿；
l不要在服用吉速星的3小時前或2小時后服用含鎂及/或鋁或含硫酸鐵（鐵）的制劑、含鋅或其他金屬離子的多種維生素制劑，或Vides?（去羥肌苷）咀嚼片/緩沖片或兒童用口服沖劑；
l吉速星應在服用硫糖鋁前至少2小時服用。
l有喹諾酮類藥物發生光毒性的報道。在臨床研究中以推薦劑量使用時引發光毒性的趨勢較低（3/7659）。在保持良好的臨床條件情況下，避免日光或人工紫外燈（如日曬床）。如果出現日曬病反應或皮疹，與您的醫生聯系；
l吉速星可能引起眩暈；如果發生，患者應當避免開車或操作機器或從事需要精神警醒或協調的活動；
l如果發現疼痛、壓痛或跟腱斷裂，請停止用藥并與醫生聯系。患者應當休息，并避免鍛煉，直至排除跟腱炎或跟腱斷裂診斷結果。
l給予喹諾酮類藥物的患者有發生驚厥的報道；如果有曾經發生這種情況歷史的，請在服用此藥前告知您的醫生。
藥物相互作用：吉速星多劑量給藥時對健康受試者茶堿、地高辛或炔雌醇/左炔諾孕酮口服避孕藥的多劑量藥動學無影響。
吉速星與碳酸鈣、西米替丁、奧美拉唑或雌激素/孕酮口服避孕藥同服時，對吉米沙星的藥動學產生很小的變化，認為無臨床顯著性。
吉速星與丙磺舒一同服用，導致吉米沙星的全身暴露量增加45％。
吉速星對進行穩態華法令治療的健康受試者的華法令抗凝效應無顯著影響。但是，因為一些喹諾酮類曾報道可提高患者的華法令及其衍生物的抗凝效果，如果喹諾酮類抗生素與華法令或其衍生物一同服用時，需密切監視凝血酶原時間及其他適當的凝集試驗。
喹諾酮與堿土金屬及過渡金屬形成螯合物。吉米沙星當與含有鋁及鎂的制酸劑一同服用時口服吸收顯著降低。含鎂及/或鋁的制酸劑、含硫酸鐵（鐵）的制劑、含鋅或其他金屬陽離子的多種維生素制劑或Vides?（去羥肌苷）咀嚼片/緩沖片或兒童用口服沖劑應當在吉速星服用前3h或服用后2h服用。硫糖鋁不應在服用吉速星后2h以內服用。

【吉速星孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚未建立吉米沙星在懷孕婦女的安全性。吉米沙星不應給懷孕婦女服用，除非對母親的潛在好處多于對胎兒的危險。未進行懷孕婦女的充分的、良好控制的研究。
吉米沙星可分泌于大鼠的乳汁中。無吉米沙星在人體乳汁中分泌的信息。因此，吉米沙星不應給哺乳母親服用，除非對母親的潛在好處高于危險。

【吉速星兒童用藥】
尚未建立兒童與年齡未滿18歲的青少年的安全性與有效性。氟喹諾酮類，包括吉米沙星可引起未成年動物的關節病及軟骨病。

【吉速星老年用藥】
在吉米沙星的臨床研究中，受試者總數的30％（2064）是65歲或以上，同時有12％(779）是75歲及以上者。未觀察到這些受試者與年輕受試者間的總體上的有效性差異，這組的不良反應發生率與年輕受試者相比相似或更低，藥疹在老年患者的發生率與40歲以下的患者相比發生率更低。

【吉速星藥物相互作用】
制酸劑/二價及三價陽離子：當與含鋁或含鎂的制酸劑同服時，吉米沙星的全身利用度顯著降低（AUC降低85％；Cmax降低87％）。在吉米沙星給藥前3h與給藥后2h服用含鋁、含鎂的制酸劑或硫酸鐵（325mg），不會顯著改變吉米沙星的全身利用度。因此，含鋁或含鎂的制酸劑、硫酸鐵（鐵）、含鋅或其他金屬離子的多種維生素制劑、或Vides?(去羥肌苷）咀嚼片/緩沖片或兒童用口服沖劑，不應在吉米沙星片給藥前的3h或給藥后的2h內服用。
碳酸鈣（1000mg）：無論在吉米沙星服藥前2h或服藥后2h給予，均未見吉米沙星全身利用度的顯著降低。碳酸鈣與吉米沙星同時服用，導致吉米沙星暴露量小的、無臨床顯著性的降低[AUC(0-inf)下降21％，Cmax下降]。
硫糖鋁：當在吉米沙星服藥3h前給予硫糖鋁（2g），吉米沙星的口服生物利用度顯著下降（AUC下降53％，Cmax下降69％）。當吉米沙星給藥2h后服用硫糖鋁（2g），對吉米沙星的口服生物利用度無顯著影響。因此吉米沙星應在服用硫糖鋁至少2h前服用。
體外代謝：體外抑制研究結果表明肝臟細胞色素P450(CYP450)酶系對吉米沙星的代謝不起重要作用。因此吉米沙星不會引起通過CYP450酶系代謝的其他藥物顯著的體內藥動學相互作用。
茶堿：吉米沙星320mg處于穩態時不影響茶堿多劑量給藥（300～400mg,b.i.d，健康男性受試者）的藥動學。
地高辛：吉米沙星320mg處于穩態時不影響地高辛的多劑量給藥（每天0.25mg，健康老年受試者）的藥動學。
口服避孕藥：在健康女性受試者研究口服雌激素/孕酮避孕藥（每日一次，21天）對吉米沙星（320mg，每日一次，連續6天）藥動學影響，研究結果表明：同時服用避孕藥可引起吉米沙星AUC及Cmax均值下降19％及12％。這些變化不認為具有臨床顯著性。吉米沙星320mg處于穩態時不影響雌激素/孕酮口服避孕藥的多劑量給藥的藥動學（30μg/150μg，每日一次，連續21天，給予健康受試者）。
西米替丁：單劑量給予320mg吉米沙星，與西米替丁每日4次連續7天共同服用，可導致吉米沙星AUC(0-inf)與Cmax的均值略有升高，分別升高10％與6％。這些升高不認為具有臨床顯著性。
奧美拉唑：單劑量給予320mg吉米沙星與奧美拉唑40mg每日一次連續4天共同服用，吉米沙星的AUC(0-inf)與Cmax的均值略有升高，分別升高10％與11％。這些升高不認為具有臨床顯著性。
華法令：對進行華法令穩態治療的健康受試者，多劑量給予吉米沙星（每日一次320mg，連續7天），吉米沙星對華法令誘導的抗凝活性無顯著影響（即，凝血酶原時間的國際正常化比率）。
丙磺舒：對多劑量給予丙磺舒（總劑量=4.5g）的健康受試者，單劑量給予320mg的吉米沙星，吉米沙星的平均腎清除率降低了約50％，導致吉米沙星的AUC(0-inf)平均增加了45％，半衰期均值延長了1.6h。吉米沙星Cmax均值增加了8％。

【吉速星藥物過量】
任何過量的征象均可對癥治療。無已知的特異性的解毒藥。在急性口服過量時，應當通過誘導嘔吐或通過洗胃將其排空；應仔細觀察情況，對癥處置，并保持適當的水分。血液透析可從血漿中移去約20％～30％口服劑量的吉米沙星。
當經口給藥的劑量大鼠為1600mg/kg、小鼠320mg/kg時有死亡發生。這些物種靜脈注射的最低致死劑量分別為160及80mg/kg。吉米沙星給予嚙齒類動物單劑量高達400mg/kg后的毒性征象包括：共濟失調、嗜睡、豎毛、震顫、陣攣性驚厥。

【吉速星臨床試驗】
慢性支氣管炎急性發作：（AECB）
3項隨機，雙盲，陽性藥物對照的臨床試驗（研究068，070，212）和一項開放，陽性藥物對照支持試驗（研究207），評價了吉米沙星320mg每天—次、服藥5天，治療慢性支氣管炎急性發作療效。試驗中主要療效評價指標是受試者在隨訪期的臨床反。臨床試驗結果顯示吉米沙星320mg／天5天口服治療療效與對照藥物療效相當。

社區獲得性肺炎（CAP）
吉米沙星治療成人社區獲得性肺炎的對照臨床試驗有3項雙盲、隨機，陽性的物對照的臨床試驗（研究011，012，049）和一頊開放、陽性藥物對照的臨床試驗（研究185）組成。另外還進行了兩項非對照的臨床試驗（研究061和287）。

其中一項雙盲、隨機，陽性藥物對照的臨床試驗（研究011）和兩項非對照臨床試驗（研究06l和287）評價了吉米沙星7天固定療程治療社區獲得性肺炎的療效。臨床試驗結果顯示吉米沙星320mg／天7天口服治療療效和對照藥物治療相當。

急性細菌性鼻竇炎（ABS）
吉米沙星治療急性細菌性鼻竇炎的臨床試驗有3項雙盲、隨機、活性藥物對照的臨床試驗（研究009，010，186）和兩項非對照開放支持研究組成（研究206和333）。

3項雙盲，隨機，活性藥物對照的臨床試驗研究（研究009，010，186）和1項非對照開放支持研究（研究206）評價了吉米沙星320mg/天5天治療急性細菌性鼻竇炎的療效。臨床試驗顯示吉米沙星320mg/天5天口服治療療效和對照藥物治療相當。


【吉速星藥理毒理】
甲磺酸吉米沙星，為喹諾酮類抗生素，通過抑制DNA消旋酶及拓撲酶IV（TOPOIV）抑制DNA合成——即細菌生長的必需步驟從而發揮作用。對DNA消旋酶與拓撲酶IV（雙突變型）顯示突變的肺炎鏈球菌，對多種氟喹諾酮對抗藥性。吉米沙星在肺炎鏈球菌的治療相關的藥物水平下，有抑制兩種酶體系的能力（雙靶向），且MIC值一直處在這些雙突變型中的某些的敏感范圍。

吉米沙星已顯示對以下微生物的大多數菌株有抗菌活性，包括體外及臨床感染。

需氧型革蘭陽性微生物：肺炎鏈球菌（包括多藥抗藥菌株（MDRSP））
MDRSP，多藥抗性肺炎鏈球菌包括前在已知的PRSR（抗青霉素肺炎鏈球菌），是對以下抗生素中的兩種或多種有抗藥性的菌株，青霉素，第2代頭孢菌素，例如，頭孢呋辛，大環內酯，四環素及甲氧芐啶/SMZ。

需氧型革蘭陰性微生物：流感嗜血桿菌、※流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌（多數菌株中度敏感）、卡他莫拉菌。

其他微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體

已獲得以下體外最低抑菌濃度（MIC）0.25μg/mL或低于此濃度對人多數菌株（≥90％）有抗菌作用，但尚未在充分及良好控制的臨床試驗中建立對治療這些微生物引起的臨床感染的安全性與有效性。

需氧型革蘭陽性微生物：金黃色葡萄球菌（僅對甲氧西林敏感的菌株），鏈球菌屬

需氧型革蘭陰性微生物：※氏不動桿菌、產酸克雷伯桿菌、軍團菌、普通變形桿菌

毒理研究
遺傳毒性：致突變：吉米沙星在阿米沙門氏菌回復實驗中對細菌菌株無致突變性。在小鼠腹腔注射40mg/kg的劑量后，對小鼠骨髓不會誘導微核，且不會誘導口服劑量高達1600mg/kg大鼠的肝細胞中的非程序DNA合成。吉米沙星在小鼠淋巴瘤及人體淋巴細胞染色體畸變的體外試驗中是致基因誘變的。在產生骨髓毒性的口服與靜注劑量水平（分別為≥800mg/kg及≥40mg/kg）的體內大鼠微核試驗中是致基因突變的。氟喹諾酮的致基因突變性表現上是由于抑制哺乳類動物撲酶活性，與其閾值相關聯。

生殖毒性：雄性或雌性大鼠口服給藥，劑量微AUC水平為216及600mg/kg/d，相當于臨床推薦劑量AUC水平高3至4倍，對生育力無影響。小鼠在器官形成時經口給予吉米沙星450mg/kg/d、大鼠經中給予600mg/kg/d、家兔靜脈注射40mg/kg/d，可使胚胎發育遲緩，這些劑量的AUC水平分別為婦女320mg口服劑量的2、4及3倍。在大鼠出生前及出生后的發育研究中，發現發育遲緩似乎是可逆的（小鼠與家兔未進行此效應的可逆性研究）。懷胎大鼠給予8倍的臨床劑量（以AUC的比較）在存在親體毒性的情況下，引起胚胎腦與眼的畸形。懷孕動物的全部無效應暴露劑量約是臨床暴露劑量的0.8~3倍。

致癌作用：未在動物中進行吉米沙星潛在致癌作用的長期動物研究。通過管飼法以100mg/kg/天的劑量給暴露于模擬陽光照射下（包括VUA和UVB）的無毛小鼠口服給藥，每周5天，持續12個月，未見吉米沙星對UVR致皮膚癌發生過程的影響。

抗原性：動物實驗表明吉米沙星可能有潛在抗原性。光毒性研究結果則顯示，吉米沙星很少有或沒有光素性。

【吉速星藥代動力學】
吉米沙星的藥動學在40mg至640mg的劑量范圍大約呈線性。吉米沙星當進行每日劑量640mg服用7天的多劑量給藥后有少量蓄積（平均蓄積<20％）。吉米沙星每日一次320mg的多劑量給藥，在給藥的第3天達穩態。
吸收與生物利用度
吉米沙星以口服片給藥時迅速由胃腸道吸收。吉米沙星在片劑口服0.5～2h后觀察到血漿濃度達峰，320mg/片的絕對生物利用度平均為71％（95％CI為60～84％）。在健康受試者多劑量口服320mg后，吉米沙星的最大血漿濃度（Cmax）及全身藥物暴露量（AUC(0-24)）的平均值±SD分別為1.61±0.51μg/mL（范圍0.70～2.62μg/mL）及9.93±3.07μg·hr/mL(范圍4.71～20.1μg·hr/mL)。在呼吸道與尿道感染的患者（n=1423）身上，使用群體藥動學分析測得相似的估計值，AUC(0-24)hr的幾何均值為8.36μg·hr/mL，范圍3.2～47.7μg·hr/mL。
當服用高脂肪餐時，320mg劑量的吉米沙星藥動學無顯著變化。因此，在用藥時可不必考慮飲食。
分布
吉米沙星與健康受試者血漿蛋白體外結合率約為60～70％，且與濃度無關。在多劑量給藥后，在健康的老年與年輕受試者體內血漿蛋白結合率的范圍在55％～73％，且不受年齡影響。腎功能不全不會顯著影響與吉米沙星的蛋白結合。吉米沙星全血/血漿濃度比為1.2：1。吉米沙星Vdss/F的幾何均值是4.18L/kg（范圍：1.66～12.12L/kg）。
吉米沙星口服后廣泛分布于全身。
吉米沙星在支氣管肺泡灌洗液的濃度超過血漿中的濃度。吉米沙星易于進入肺組織及體液。每日給予320mg的吉米沙星，在給藥5天后的服藥后2h，血漿、支氣管肺泡巨噬細胞、上皮表面液體及支氣管粘膜層的濃度列于下表：
吉米沙星在血漿與組織中的濃度（320mg口服劑量）
代謝
吉米沙星在肝臟以有限的程度代謝。在給藥4h后，血漿中檢測到的與藥物相關的成份中，以原形化合物為主（約65％）。所有的形成的代謝物是少量的（<10％的口服劑量），主要是N-乙酰基-吉米沙星，吉米沙星的E-型異構體及吉米沙星的氨甲酰基葡萄糖醛酸甙。細胞色素P450酶在吉米沙星的代謝中也不起重要作用，且這些酶的代謝活性不被吉米沙星顯著抑制。
排泄
吉米沙星及其代謝物通過兩種排泄途徑排泄。在健康受試者口服吉米沙星后，均值（±SD）61±9.5％的劑量經糞便、36±9.3％經尿以原形藥物及代謝物的形式排泄。在320mg多劑量給藥后，腎清除率均值（±SD）約為11.6±3.9L/hr(范圍4.6～17.6L/hr)，表明主動分泌存在于吉米沙星的腎臟排泄中。在健康受試者給予320mg后達穩態時，血漿消除半衰期的均值（±SD）約為7±2h（范圍4～12h）。
特殊人群
兒童：尚未研究吉米沙星在兒童受試者中的藥動學。
老年：在成年受試者中，吉米沙星的藥動學不受年齡影響。
性別：當考慮到體重因素后，吉米沙星在男性受試者與女性受試者中的藥動學無顯著差異。群體藥動學研究表明，在服用320mg吉米沙星后，健康女性患者的AUC值與男性相比高約10％。男性與女性的平均AUC分別為7.98μg·hr/mL（范圍3.21～42.71μg·hr/mL）及8.80μg·hr/mL（范圍3.33～47.73μg·hr/mL）。吉米沙星無需根據性別進行劑量調整。
肝功能不全：單劑量給予320mg吉米沙星后的藥動學在輕度（Child-PughClassA）至中度(Child-PughClassB)肝臟疾病患者中進行研究。這些有肝臟損傷的患者與健康志愿者相比AUC(0-inf)平均增加34％，Cmax平均增加25％。
單劑量給予320mg吉米沙星的藥動學亦在有嚴重肝損傷（Child-PughClassC）的患者身上作了研究。這些肝臟損傷受試者與健康志愿者相比AUC(0-inf)平均增加45％，Cmax平均增加41％。
這些平均藥動學的增加不認為具有臨床顯著性。在輕度（Child-PughClassA)、中度(Child-PughClassB)與重度（Child-PughClassC)的肝損傷患者的血漿消除半衰期無顯著變化。對有輕度、中度、重度受損傷患者不建議進行劑量調整。
腎功能不全：由多劑量給予320mg的群體藥動學與臨床藥理研究結果表明，有腎功能不全的患者吉米沙星的清除率下降，血漿消除延長，導致患者的AUC值平均增加70％。在藥動學研究中，吉米沙星的Cmax在腎功能不全受試者中無顯著改變。在肌酐清除率>40mL/min的患者中，無需進行劑量調整。建議對肌酐清除率≤40mL/min的患者進行劑量調整。
血液透析約可以從血漿中清除20～30％口服劑量的吉米沙星。
潛在的光敏感性：對40名健康志愿者進行了紫外光與可見光照射后的皮膚響應研究，評價在給予吉米沙星每日一次160mg、每日一次320mg、環丙沙星500mg每日兩次或安慰劑連續7天后產生紅斑的最低劑量（MID)。吉米沙星對測試的6個波長中的5個（295～430nm)的光敏感性與安慰劑無顯著差異。在365nm（UVA區），吉米沙星顯示了與環丙沙星500mg.i.d.相似的潛在光敏感性，兩種藥物的潛在光敏感性顯著大于安慰劑。光敏反應在吉米沙星的臨床試驗中極少報道（0.039％）范圍的成功率。


【吉速星貯藏】
密封容器，室溫（1-30℃）保存。

【吉速星包裝】
包裝材料：鋁箔+PVC/PVdC水泡服板
包裝規格：①3片/板，1板/盒
②5片/板，1板/盒
③7片/板，1板/盒
④5片/板，6板/盒

【吉速星有效期】
48個月

【吉速星執行標準】
進口藥品注冊標準JX20130023

【吉速星進口藥品注冊證號】
注冊證號H20170326

【吉速星生產企業】
企業名稱：LGChem,Ltd.
地址：151,Osongsaengmyeong1-ro,Osong-eup,Heungdeok-gu,Cheongju-si,Chungcheongbuk-do,RepublicofKorea

【吉速星核準日期】
2006年06月23日
【吉速星修改日期】
2006年07月14日