安拿芬尼 糖衣片
Anafranil        
 
制造商
諾華
 
性狀   
本藥為淺黃色圓形雙凸面糖衣片，除去糖衣后呈白色。化學名為3-氯-5-[3-(二甲氨基)丙基]-10,11-二氫-5H-二苯[b,f]-氮雜鹽酸鹽。 
 
藥理作用   
本藥主要是通過抑制神經元對釋放于突觸間隙的去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取，而產生抗抑郁作用，且具有廣譜的藥理學作用，包括α1-抗腎上腺素、抗膽堿能、抗組織胺和抗5-羥色胺能(5-HT-受體阻滯)等作用。治療范圍廣，能改善抑郁綜合征的各種表現，特別是缺乏動力，情緒低落，同時對持續存在的焦慮也有作用。 
 
藥代動力學   
口服后吸收完全，在藥物分布容積和清除率方面個體差異性大，采用推薦的治療劑量，產生的穩態濃度范圍為20-175 ng/mL。蛋白結合率為97.6%；腦脊液中的濃度約相當于血漿濃度的2%。分布容積 ：約12 L/kg體重。活性代謝物去甲氯米帕明達到穩定血藥濃度的方式與氯米帕明相似。在老年患者，肝臟對本藥的代謝作用較弱，故血藥濃度較高。β相血漿消除半衰期為21小時。2/3以水溶性結合形式從尿中排出，約1/3從糞便排出。 
 
適應癥   
各種病因和癥狀表現的抑郁狀態 ：內源性、反應性、神經癥性、器質性、隱匿性及更年期性抑郁癥。
與精神分裂癥和人格障礙伴隨的抑郁。
由于早老、神經癥性及精神病性的抑郁性心理障礙，包括其相應的軀體表現。
強迫綜合征，恐怖癥和驚恐發作，伴有發作性睡病的猝倒癥，慢性疼痛狀態、夜間遺尿(5歲以上，且首先排除可能的器質性病因)。 
 
用法用量   
原則上先使用最小劑量，然后慎重地逐漸增加劑量，特別是對老年及青少年患者。
抑郁癥、強迫癥和恐怖癥 治療初期 ：25 mg/次，每日2-3次，以后的劑量視患者對藥物的耐受性逐漸增加，在治療第1周，每隔2-3天增加25 mg，直至100-150 mg/日；病情嚴重時，最大劑量可增加到250 mg/日。一旦病情顯著改善，則應將劑量調整到維持量，即平均50-100 mg/日。
驚恐發作、曠野恐怖 初期服用10 mg/日，可與苯二氮類藥物合用，根據患者對藥物的耐受程度來增加劑量以達理想療效。同時撤用苯二氮類藥物。每日所需量差距很大，從25-100 mg不等，如病情需要，可增至150 mg/日，治療應至少持續6個月，在此期間可逐漸減少維持量。
發作性睡病猝倒癥 25-75 mg/日。
慢性疼痛狀態 10-150 mg/日。
老年患者初始劑量為10 mg/日，10日內逐步增加劑量到30-50 mg/日，以后維持此量直到治療結束。
兒童初始用10 mg/日，在10日內，14歲以上的兒童增至50 mg/日或更多；8-14歲兒童用量增至20-50 mg/日；5-7歲兒童增至20 mg/日。
夜間遺尿(限于5歲及5歲以上兒童) 初期劑量 ：12歲以上兒童25-75 mg/日；9-12歲兒童25-50 mg/日；5-8歲兒童20-30 mg/日。在用藥1周內無充分療效時，應給予更高劑量。晚飯后一次性給藥，但對入睡不久便遺尿的兒童要預先(下午4時)給予部分劑量。獲得預期療效后，應逐漸減少維持量，并繼續治療1-3個月。 

 
不良反應   

嗜睡，短時疲勞，不安感，食欲增加，定向力障礙和幻覺，焦慮，躁狂，攻擊行為，記憶損害，失眠，抑郁加重。暈眩、震顫、頭痛、肌陣攣，譫妄，語言障礙，感覺異常，肌無力，肌強直。
心血管系統反應如體位性低血壓，竇性心動過速，心悸，心電圖改變。
胃腸道癥狀有惡心、嘔吐，腹部不適口干、出汗、便秘。
視力調節失調、視物模糊，排尿障礙。偶見熱潮紅、瞳孔放大。
內分泌系統及代謝失調癥狀，如溢乳，乳房增大，體重增加，性欲和性功能失調。
皮膚過敏反應，對光敏感，瘙癢。
偶見耳鳴，突然中斷治療時，可能出現戒斷癥狀。
長期使用三環類抗抑郁藥可導致齲齒的發病率升高。
由于三環類抗抑郁藥的興奮作用，它可使激越的患者和伴隨精神分裂癥的患者出現焦慮不安和過度興奮。
對敏感者及老年患者，三環類抗抑郁藥可能會誘發藥源性精神病(譫妄)，夜間多見。
患有低血壓或循環功能不穩定的患者，可能出現血壓降低的藥物反應。 

禁忌癥   
嚴禁與MAO(單胺氧化酶)抑制劑合用。心肌梗塞急性發作期，對二苯氮類三環抗抑郁藥過敏者禁用。 
 
注意事項   
以下疾病患者慎用 ：
心血管功能不全，房室傳導阻滯，心律不齊。
窄角型青光眼。
由排尿受阻引起的排尿障礙(例如前列腺疾病患者)。
低驚厥閾(如各種病因引起的腦損害癲癇、酒精中毒等)。
嚴重的肝、腎疾患。
腎上腺髓質腫瘤(黑色素細胞瘤、神經母細胞瘤)。
甲狀腺機能亢進或用甲狀腺制劑合并治療的患者，老年人。
長期接受三環類抗抑郁藥治療時應進行肝、腎功能監測。
有雙向情感障礙的患者，可能會由抑郁轉向輕躁狂或躁狂。對于有自殺危險的患者，治療期間應嚴加監控。
本藥可影響駕駛和操作機器的能力。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
妊娠期間應避免使用本藥。由于活性物質可進入乳汁，應停止哺乳或停藥。 
 
藥物相互作用   

本藥與MAOI可發生嚴重的相互作用，如活動過度、高血壓危象、高熱、痙攣、譫妄、昏迷，必須絕對保證兩藥之間相隔至少14天。
本藥能減少或消除可樂定、胍乙定、倍他尼定、利血平和甲基多巴的抗高血壓作用。
可增強擬交感神經藥，如腎上腺素、去甲腎上腺素、苯丙胺(滴鼻劑和含擬交感神經作用的局麻藥)對心血管的作用。也能增加酒精及其它中樞抑制劑(如巴比妥類、苯二氮類或全身麻醉藥)，抗膽堿能藥物(如阿托品、比哌立登、左旋多巴)的作用。
奎尼丁類抗心律失常藥可降低三環抗抑郁藥的血漿濃度。
本藥與苯妥英合用可引起血清苯妥英濃度的升高。
神經松弛劑、類固醇激素、哌醋甲酯及西咪替丁可升高三環抗抑郁藥的血漿濃度。 
 
藥物過量   
癥狀 嚴重的抗膽堿能反應，一般在服藥后0.5-2小時出現。可出現下列癥狀 ：
植物神經系統 ：口干、視覺障礙、嘔吐、瞳孔放大、出汗、少尿或無尿、發燒、高熱。
中樞神經系統 ：共濟失調、煩躁、激越、反射亢進，肌強直，舞蹈病樣及手足徐動癥樣的運動，驚厥、頭暈、木僵、昏迷。錐體及錐體外系癥狀。
心血管系統 ：心動過速或過緩、傳導障礙、心律不齊、心功能不全。極罕見心臟停博、休克等情況。
呼吸系統 ：呼吸抑制或呼吸停止。
電解質紊亂和酸堿平衡失調。
治療 如口服應催吐，洗胃，給予活性炭。需連續監護心血管功能數天及給予對癥支持治療。腹膜透析和血液透析無效。 

貯藏/有效期   
有效期5年。  
 
 

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