導(dǎo)讀:思瑞康主要成分為富馬酸喹硫平,思瑞康主要用于精神分裂癥對(duì)精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀和陰性癥狀均有效也可以減輕精神分裂癥伴發(fā)的抑郁焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀還可用于雙相情感障礙的急性躁狂發(fā)作。
思瑞康是一種不典型抗精神病藥物,對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中,
喹硫平對(duì)五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組織胺受體和腎上思瑞康脈腺素能∝1受體同樣有高親和力,對(duì)腎上腺素能∝2受體親和力低,但對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力,喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。
由于喹硫平主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用,思瑞康在與其它作用于中樞的藥物或酒精合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。思瑞康與鋰合用不會(huì)影響鋰的藥代動(dòng)力學(xué)。喹硫平不會(huì)誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。思瑞康和苯妥英鈉(一種微粒體酶誘導(dǎo)劑)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平與苯妥英鈉或其它肝酶誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用,為保持抗精神病癥狀的效果,應(yīng)增加思瑞康的劑量。如果停用苯妥英鈉并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉),則思瑞康的劑量需要減少。合用抗精神病藥物
利培酮或氟哌啶醇不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但“思瑞康”與硫利達(dá)嗪合用時(shí)會(huì)增加喹硫平的清除率。與抗抑郁藥丙米嗪(一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。
思瑞康藥物過量,在臨床試驗(yàn)中,對(duì)于思瑞康過量的經(jīng)驗(yàn)不多。有人曾服用過10克思瑞康未致死,而且病人完全恢復(fù),無后遺癥。一般情況下,所報(bào)告的癥狀和體征是該藥的已知藥理學(xué)作用的增加,即困倦和鎮(zhèn)靜,心悸和低血壓。喹硫平無特異性解毒劑。遇到嚴(yán)重中毒的病人,應(yīng)考慮多種藥物介入的可能性,并建議采取積極的監(jiān)護(hù)措施,包括開辟良好的氣道,保證適當(dāng)?shù)难鯕夤⿷?yīng)和呼吸,并且監(jiān)測(cè)和維持心血管系統(tǒng)功能。應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)和監(jiān)測(cè),直到病人恢復(fù)。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,思瑞康禁用于對(duì)該產(chǎn)品的任何成分過敏的病人。應(yīng)慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的病人。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中,服用“思瑞康”的病人的抽搐發(fā)生率與服用安慰劑的病人無區(qū)別。與其它抗精神病藥物一樣,當(dāng)用于治療有抽搐病史的患者時(shí)應(yīng)予以注意。思瑞康可能會(huì)導(dǎo)致困倦。因此對(duì)操縱危險(xiǎn)機(jī)器包括開車的病人應(yīng)予提醒。