帕利哌酮推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經足夠。僅在經過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時間通常應大于5天。當提示需要增加劑量時，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

【芮達不良反應】

1會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率

2腦血管不良反應，包括中風，癡呆相關性粗神癥老年患者

3抗精神病藥惡性綜合征

4QT間期延長

5遲發性運動障礙

6高血糖和糖尿病

7高催乳素血癥

8胃腸梗阻的可能性

9體位性低血壓和暈厥

10可能的認知和運動功能障礙

11癲癇

12吞咽困難

13自殺

14陰莖異常勃性

15血栓性血小板減速少性紫癜

16體溫調節功能破壞

17止吐作用

18帕金森癥或存在路易氏小體性癡呆患者的敏感性增高

19影響代謝或血液動力學反應的疾病或病癥

【禁忌】

已經在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應，包括過敏反應和血管性水腫。其中帕利哌酮屬于利培酮的代謝產物，因此禁忌用于已知對帕利哌酮、利培酮或帕利哌酮中的任何成分過敏的患者中。

【芮達注意事項】

會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率

與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關性精神病老年患者的死亡危險性會增高，帕利哌酮未批準用于治療癡呆相關性精神病。

【藥理毒理】

藥理作用

帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2（D2）受體和5-羥色胺2（5HT2A）受體拮抗聯合介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。

毒理作用

遺傳毒理：

帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性：

在一項生育力試驗中，經口給予帕利哌酮，劑量高達2.5mg/kg/天時，雌性大鼠生殖力未見影響。但是在該劑量下，著床前與著床后丟失率增加，活胎數輕微降低，也可見輕微的母體毒性。在劑量為0.63mg/kg時這些劑量未受影響，該劑量按mg/平方米推算，相當于人最大推薦劑量的一半。

雄性大鼠經口給予帕利哌酮，劑量高達2.5mg/kg/天時生育力未受影響，但未進行精子計數和精子活力研究。利醅酮在犬和人體中或廣泛轉換為帕利哌酮。在Beagle犬長期毒性試驗中，所有測試劑量下均可見血清睪酮減少，精子活力或濃度下降。停藥后2個月后，血清睪酮和精子相關指標部分回復，但仍處于降低水平。

妊娠大鼠和家庭于主要器官形成期經口給藥帕利哌酮，最高測試劑量（大鼠10mg/kg/天，家兔5mg/kg/天，按mg/平方米推算，相當于人最大推薦劑量的8倍）下未見胎仔畸形發生率增加。

利醅酮在大鼠和人體內廣泛轉化為帕利哌酮。大鼠利醅酮生殖毒性試驗中，在給藥劑量按mg/平方米推算低于人最大推薦劑量時，可見幼仔死亡率增加。

致癌性

尚未進行帕利哌酮致癌性研究。

【藥代動力學】

藥物代謝動力學

單劑量服用帕利哌酮后，血漿中帕利哌酮濃度穩定升高，大約在服藥后24小時到達峰濃度。在推薦劑量范圍內（3mg-12mg），給藥后的帕利哌酮藥物代謝動力學與劑量成正比。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時。

給予帕利哌酮后，多數受試者大約在4-5天內達穩態濃度。在9mg的帕利哌酮劑量下，平均穩態峰：谷比率是1.7，范圍在1.2-3.1之間。

與利醅酮的速釋劑相比，帕利哌酮的釋放特點使得其波動度極小。一項研究比較了精神分裂癥患者服用帕利哌酮12mg，每日一次（作為緩釋片給藥）和利醅酮速釋片4mg的穩態藥代動力學，結果帕利哌酮緩釋制劑的波動指數為38%，而利醅酮速釋制劑為125%。

服用帕利哌酮后帕利哌酮的(+)和(-)對映異構體會相互轉化，穩態時兩者AUC的比例大約為1：6.

吸收和分布

服用帕利哌酮后帕利哌酮口服絕對生物利用度是28%。

根據人群分析，帕利哌酮的表觀分布容積是487L，外消旋帕利哌酮的血漿蛋白結合率是74%。

代謝和清除

盡管體外研究提示，CYP2D6和CYP3A4參與了帕利哌酮的代謝，體內結果提示這些同功酶在帕利哌酮的總體清除中只起了有限的作用。

5位健康自愿者口服單劑1mg碳14標記的帕利哌酮速釋制劑一周后，給藥量的59%（范圍：51%-67%）以原形從尿中排出，32%（26%-41%）的劑量為代謝產物被收回，6%-12%的劑量沒有被收回。尿中大約有80%的放射活性物質，糞便中大約11%。已經在體內研究中證實有4種代謝途徑，沒有一種超過給藥量的10%；脫羥基作用，羥化作用、脫氫作用和苯并異唑裂解。

人群藥物代謝動力學分析發現帕利哌酮在CYP2D6底物強代謝者和弱代謝者之間無暴露量或清除率差異。

腎損害患者

中度和重度腎損害患者應當減少帕利哌酮的劑量。

肝損害患者

在中度肝損害（Child-Pugh分類B）受試者中進行的一項研究顯示，帕利哌酮的血漿濃度近似于健康受試者，但總的帕利哌酮暴露量降低，因為蛋白結合率下降。因此，輕中度肝損害患者不需要進行劑量的調整。還沒有在中度肝損害患者中對帕利哌酮進行研究。

老年人

不推薦僅根據年齡調整劑量。但是，由于肌酐清除率會隨著年齡的增長而降低，所有老年人有必要調整劑量。

種族

不推薦根據種族調整劑量。在日本人和白種人中進行的藥物代謝動力學研究并未觀察到藥物代謝動力學差異。

性別

不推薦根據性別調整劑量。在男性和女性中進行的藥物代謝動力學研究并未觀察到藥物代謝動力學差異。

吸煙

不推薦根據吸煙調整劑量。根據利用人肌酐進行的體外研究數據，帕利哌酮不屬于CYP1A2的底物，因此吸煙不應該會對帕利哌酮的藥物代謝動力學產生影響。

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

包裝材料：鋁/塑泡罩板或鋁/鋁泡罩板

包裝規格：7片/盒，28片/盒

【芮達有效期】

24個月

【執行標準】

進口藥品注冊標準JX20080051

【進口藥品注冊證書】

3mg：H20080549

6mg：H20080550

9mg：H20080551

【芮達生產企業】

企業名稱：ALZA Corporation （阿爾扎公司強生公司的子公司）

芮達藥品說明書

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TAG：帕利哌酮 Paliperidone

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