據(jù)悉,2009年2月,全球首項(xiàng)亦是唯一采用突破性O(shè)ROS®專利滲透泵型控釋系統(tǒng)技術(shù)研發(fā)而成的新一代非典型抗精神分裂藥物——
芮達(dá)(Paliperidone、帕利哌酮)緩釋片已在我國(guó)上市。
芮達(dá)(Paliperidone-ER)是強(qiáng)生-楊森公司最新研制的新型抗精神病藥,2006年12月20日由美國(guó)食品與藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)上市。芮達(dá)通過阻斷5羥色胺2A受體和多巴胺D2受體發(fā)揮抗精神病的作用。另外,芮達(dá)采用了滲透性控釋口服給藥系統(tǒng) (OROS)技術(shù),使其在某些藥理學(xué)特性、藥代動(dòng)力學(xué)和臨床療效等方面,與
利培酮及其他第二代抗精神病藥物有所不同。
芮達(dá)憑借獨(dú)有的OROS® 專利滲透泵型控釋系統(tǒng)技術(shù),Paliperidone以滲透泵原理,緩緩釋出活性成分,故能把用藥次數(shù)大減至每天一次,藥效亦比目前使用的藥物更為顯著,并已通過安全性及耐受性測(cè)試,同時(shí)亦能大大減輕目前使用藥物所產(chǎn)生的副作用。Paliperidone的研制成功,實(shí)為醫(yī)學(xué)界對(duì)治療精神分裂癥的重要里程,相信能有助改善精神病患者服藥依從性,為無數(shù)患者帶來重過正常生活的望。
“現(xiàn)時(shí)的口服非典型抗精神病藥物,全屬速釋劑型,可引致血藥濃度顯著波動(dòng),即血漿藥物濃度的驟升驟跌。而OROS®(滲透泵型控釋系統(tǒng))技術(shù),能準(zhǔn)確控制活性藥物的釋放。因此,緩釋配方可將血藥濃度在24小時(shí)內(nèi)維持平穩(wěn)狀態(tài),將升跌波動(dòng)減至最低。OROS®的控釋特性,也將用藥次數(shù)控制為每天一次。外國(guó)臨床研究證實(shí),在建議劑量上采用OROS®技術(shù)的Paliperidone所產(chǎn)生的副作用能比得上安慰劑。”香港中文大學(xué)藥劑學(xué)院教授李烱前太平紳士指出。