卡碧士 分散片
Klabax       
   

制造商
廣州南新
 
 
性狀   
   本品主要成分為克拉霉素，其化學名為 ：6-0-甲基紅霉素，其分子式是C38H69NO13，分子量為747.96。本品為白色片。 
 
藥理作用   
   本藥屬大環內酯類抗生素，其機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白質的合成而產生抑菌作用。本藥對革蘭氏陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭氏陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病雙球菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用。此外對支原體也有抑制作用。本藥特點為在體外抗菌活性與紅霉素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等抗菌活性比紅霉素強。與紅霉素之間有交叉耐藥性。 
 
藥代動力學   
    口服克拉霉素后，可以迅速經胃腸道吸收，250 mg片劑的生物利用度約達50%。食物可稍延緩最初藥物的吸收，但不影響生物利用度。在人類血漿中，約有70%的克拉霉素與蛋白結合。
在人體內克拉霉素的主要代謝產物是具有大環內酯類活性作用的14- OH克拉霉素。本品的原形物及其14- OH代謝物很快地分布到除中樞神經系統以外的身體各種組織和體液中。通常，除中樞神經系統外的各種組織的濃度高于血漿濃度，特別是肺和扁桃體的濃度最高。劑量為250 mg、每日2次的情況下，藥物的血漿濃度在2-3日內達到穩定的峰值狀態。克拉霉素平均濃度為1 ug/mL。14- OH代謝物為0.6 ug/mL。原形藥物的排泄半衰期為3-4 小時，而代謝物為5-6小時。在劑量為500 mg、每日2 次的情況下，藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度，克拉霉素平均為2.7-2.9 ug/mL，而其14- OH代謝物為0.83-0.88 ug/mL。原形藥物的排泄半衰期為4.5-4.8小時，而代謝物為6.9-8.7 小時。經口服或靜脈攝入同位素碳14標記的克拉霉素，5日內自尿排出，占劑量的36%，自大便排出占52%。 
 
適應癥   
    敏感菌引起的鼻咽感染如扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎，下呼吸道感染如支氣管炎、細菌性肺炎、非典型肺炎，皮膚感染如膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。 
 
用法用量   
    成人250 mg 每12小時 口服一次 ；重癥劑量加倍。兒童10-15 mg/kg/日，分2-3次服用。口服或以水分解后服用。 

不良反應   
   口服后，某些病例有胃腸道不適，如惡心、胃灼熱、腹痛或腹瀉 ；頭痛和皮疹，轉氨酶暫時性升高，中止服藥后可恢復正常。此外，可能發生過敏反應，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏性休克。曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告，包括焦慮、頭暈、失眠、幻覺、噩夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關系仍不清楚。 

禁忌癥   
    對本藥或大環內酯類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女或嚴重肝功能損害者、某些心臟病患者（如心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭）、水電解質紊亂者以及服用特非那丁者禁用。 
 
注意事項   
    肝功能不全或腎功能嚴重損害者慎用。雖然，在試驗期間，未發現過嚴重的肝臟問題。但是，服用大環內酯類抗生素，曾有膽汁性肝炎的個別報告。同其它抗生素一樣，可能出現真菌或具抗藥性的細菌導致的嚴重感染，此時需停用本藥，同時采用適當的治療。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
    孕婦，特別是在妊娠頭3個月，使用克拉霉素時，應權衡利弊。 
 
藥物相互作用   
    本藥可干擾卡馬西平的血漿濃度，并增加其作用，對于聯合服用兩藥的患者應調整卡馬西平的用量。克拉霉素可輕微增加茶堿血藥濃度，但不需調整茶堿的劑量。如其他大環內酯類抗生素一樣，可能與華法林或環胞霉素有相互作用。曾有報告，大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝，使其濃度上升，而誘發心律失常。 
 
藥物過量   
    當服用大劑量的克拉霉素時，可能有胃腸不適。因過量引起的癥狀應迅速洗胃并適當給予支持療法。至今沒有用血液或腹膜透析來清除克拉霉素的報告，但有必要盡快排除未被吸收的藥物，同時采取適當的對癥治療。 

貯藏/有效期   
    密封，在干燥處保存。有效期2年

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