美滿 膠囊
Minocin      
   

制造商
惠氏
 
 
性狀   
     鹽酸米諾環(huán)素的化學(xué)名為4，7-雙（二甲氨基）-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-3，10，12，12a-四羥基-1，11-二氧-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽，分子式為C23H27N3O7·HCl，分子量為493.94。
     本品膠囊內(nèi)容物為黃色顆粒。 
 
藥理作用   
    本品為半合成四環(huán)素類廣譜抗生素，具高效和長效性，在四環(huán)素類抗生素中，本品的抗菌作用最強(qiáng)。抗菌譜與四環(huán)素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病奈瑟菌均有很強(qiáng)的作用 ；對革蘭陰性桿菌的作用一般較弱 ；本品對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。
    本品的作用機(jī)制是與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時，也具有殺菌作用。 
 
藥代動力學(xué)   
    本品口服后迅速被吸收，食物對本品的吸收無明顯影響。口服本品0.2 g，1-4小時內(nèi)（平均2.1小時）達(dá)血藥峰濃度（Cmax）為2.1-5.1 mg/L。本品脂溶性較高，易滲透入許多組織和體液中，如甲狀腺、肺、腦和前列腺等，本品在膽汁和尿中的濃度比血藥濃度高10-30倍，在唾液和淚液中的濃度比其他四環(huán)素類抗生素高。血清蛋白結(jié)合率為76-83%。在體內(nèi)代謝較多，在尿中排泄的原形藥物遠(yuǎn)低于其他四環(huán)素類。本品排泄緩慢，大部分由腎和膽汁排出。血消除半衰期（t?β）為11.1-22.1小時（平均15.5小時）。 
 
毒理研究   
    本品能導(dǎo)致實驗動物（大鼠、狗和猴）的甲狀腺變?yōu)楹谏�。大鼠給予本品進(jìn)行慢性治療，結(jié)果導(dǎo)致甲狀腺腫，甚至甲狀腺瘤。本品亦能導(dǎo)致大鼠和狗的甲狀腺增生。 
 
適應(yīng)癥
  
    本品適用于因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對本品敏感的病原體引起的下列感染 ：
尿道炎、男性非淋菌性尿道炎(NGU)、前列腺炎、淋病、膀胱炎、附睪丸炎、宮內(nèi)感染、腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎。
淺表性化膿性感染：痤瘡、扁桃體炎、肩周炎、毛囊炎、膿皮癥、癤、癤腫癥、癰、蜂窩組織炎、汗腺炎、皮脂囊腫粉瘤、乳頭狀皮膚炎、甲溝炎、膿腫、雞眼繼發(fā)性感染、咽炎、淚囊炎、眼瞼緣炎、麥粒腫、牙齦炎、牙冠周圍炎、牙科性上腭竇炎、感染性上腭囊腫、牙周炎、外耳炎、外陰炎、陰道炎、創(chuàng)傷感染、手術(shù)后感染。
深部化膿性疾病 ：乳腺炎、淋巴管（結(jié)）炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。
急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、支氣管肺炎、細(xì)菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿癥。
梅毒。
中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。
痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。
腹膜炎。
敗血癥、菌血癥。 
 
用法用量   
    口服。成人首次用量為200 mg，以后每隔12小時或24小時再口服100 mg， 尋常痤瘡 每次50 mg，1日2次，6周為一療程。 

 
不良反應(yīng)   
消化道反應(yīng) ：食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口腔炎、舌炎、肛門周圍炎等；偶可發(fā)生食管潰瘍。
肝損害 ：偶見惡心、嘔吐、黃疸、脂肪肝、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嘔血和便血等，嚴(yán)重者可昏迷而死亡。
腎損害 ：可加重腎功能不全者的腎損害，導(dǎo)致血尿素氮和肌酐值升高。
影響牙齒和骨發(fā)育 ：本品可沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。
過敏反應(yīng) ：主要表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、藥物熱、光敏性皮炎和哮喘等。罕見全身性紅斑狼瘡，若出現(xiàn)，應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理。
可見眩暈、耳鳴、共濟(jì)失調(diào)伴惡心、嘔吐等前庭功能紊亂（呈劑量依耐性，女性比男性多見），常發(fā)生于最初幾次劑量時，一般停藥24-48小時后可恢復(fù)。
血液系統(tǒng) ：偶有溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多。
維生素缺乏癥 ：偶有維生素K缺乏癥狀（低凝血酶原癥、出血傾向等）、維生素B族缺乏癥狀（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）。
顱內(nèi)壓升高 ：偶見嘔吐、頭痛、復(fù)視、視神經(jīng)乳頭水腫、前囟膨隆等顱內(nèi)壓升高癥狀，應(yīng)立即停藥。
休克 ：偶有休克現(xiàn)象發(fā)生，須注意觀察，如發(fā)現(xiàn)有不適感、口內(nèi)異常感、哮喘、便意、耳鳴等癥狀時，應(yīng)立即停藥，并作適當(dāng)處理。
皮膚 ：斑丘疹、紅斑樣皮疹 ；偶見剝脫性皮炎、混合性藥疹、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。長期服用本品，偶有指甲、皮膚、粘膜處色素沉著現(xiàn)象發(fā)生。
菌群失調(diào) ：本品可引起菌群失調(diào)。輕者引起維生素缺乏，也可見到由于白色念珠菌和其他耐藥菌所引起的二重感染。亦可發(fā)生難辨梭菌性假膜性腸炎。如有因菌群交替癥引起其他致病菌感染時，應(yīng)中止用藥，并做適當(dāng)處置。
其他 ：偶有頭暈、倦怠感。長期服用本品，可使甲狀腺變?yōu)樽睾谏�，甲狀腺功能異常少見。罕見聽力受損。 

 
禁忌癥   
    對本品及其他四環(huán)素類過敏者禁用。 
 
注意事項   
肝、腎功能不全、食道通過障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進(jìn)食者及全身狀態(tài)惡化患者（因易引發(fā)維生素K缺乏癥）慎用。
由于具有前庭毒性，本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。
對本品過敏者有可能對其他四環(huán)素類也過敏。
由于可致頭暈、倦怠等，汽車駕駛員、從事危險性較大的機(jī)器操作及高空作業(yè)者應(yīng)避免服用本品。
本品滯留于食道并崩解時，會引起食道潰瘍，故應(yīng)多飲水，尤其臨睡前服用時。
急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時，通常應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，疑有其他類型梅毒時，每月應(yīng)進(jìn)行血清學(xué)檢查，并至少進(jìn)行4個月。
嚴(yán)重腎功能不全患者的劑量應(yīng)低于常用劑量，如需長期治療，應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。
用藥期間應(yīng)定期檢查肝、腎功能。
本品有可能引起光敏性皮炎，故用藥后應(yīng)避免日曬。
對實驗室檢查指標(biāo)的干擾 ：
測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由于本品對螢光的干擾，可能使測定結(jié)果偏高。
可能使堿性磷酸酶、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測定值升高。
本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
    本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)中，引起胎兒 牙釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制胎兒骨骼生長 ；在動物實驗中有致畸胎作用。故孕婦和準(zhǔn)備懷孕的婦女禁用。
    本品在乳汁中濃度較高，雖然可與乳汁中的鈣形成不溶性絡(luò)合物，吸收甚少，但由于本品可引起牙齒永久性變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制嬰幼兒骨骼的發(fā)育生長，故哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。 
 
兒童用藥   
    由于本品可引起牙齒永久性變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，并抑制骨骼的發(fā)育生長，故8歲以下小兒禁用。 
 
藥物相互作用   
由于本品能降低凝血酶原的活性，故本品與抗凝血藥合用時，應(yīng)降低抗凝血藥的劑量。
由于制酸藥（如碳酸氫鈉）可使本品的吸收減少、活性降低，故本品與制酸藥應(yīng)避免同時服用。
本品與含鋁、鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時，可形成不溶性絡(luò)合物，使本品的吸收減少。
降血脂藥物考來烯胺（cholestyramine）或考來替泊（colestipol）與本品合用時，可能影響本品的吸收。
由于巴比妥類、苯妥英或卡馬西平可誘導(dǎo)微粒體酶的活性致使本品血藥濃度降低，故合用時須調(diào)整本品的劑量。
全麻藥甲氧氟烷和本品合用可導(dǎo)致致命性的腎毒性。
由于本品能干擾青霉素的殺菌活性，所以應(yīng)避免本品與青霉素類合用。
本品與強(qiáng)利尿藥（如呋塞米等）合用可加重腎損害。
本品與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用可加重肝損害。
本品和口服避孕藥合用，能降低口服避孕藥的效果。 
 
貯藏/有效期   
    密閉，室溫干燥保存。有效期2年

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