他汀類藥物具有抗氧自由基，同時能夠降低總膽固醇和低密度脂蛋白的血清水平約30％～40％，減小氧化應激反應的效應，由此對心血管具有顯著的保護作用。因此，他汀類藥物被國內外專家推薦作為延緩動脈粥樣硬化進展，減少心血管事件的首選調脂藥物，在臨床上得到了廣泛應用。

他汀類藥物(statins)是羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，此類藥物通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶，阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑，使細胞內膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細胞膜表面(主要為肝細胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受體數量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水平降低。他汀類藥物還可抑制肝臟合成載脂蛋白B-100，從而減少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。

近年，他汀類藥物也有了緩釋劑型，例如洛伐他汀緩釋劑、氟伐他汀緩釋劑等。研究表明，緩釋型他汀類藥物比非緩釋型他汀類藥物療效更好，副作用更少。

研究表明，從標準劑量起，他汀類藥物劑量每增加1倍，可使低密度脂蛋白-膽固醇（LDL-C）在一般水平上再降低6%，但不良反應也在增加。因為他汀類藥物在吸收中要經過明顯的肝臟首過效應，而肝臟對藥物的攝取達到一定程度就會“飽和”。達到“飽和”后再繼續加大劑量非但不能增加調脂效應，反而導致藥物不良反應增加。而使用緩釋劑型的他汀類藥物，由于藥物與腸液接觸后發生膨脹，形成半滲透性的凝膠基質層，將藥物包裹其中，而后再以擴散的方式通過基質層緩慢向外釋放，延長藥物在腸道內的吸收時間，由此避免了肝臟攝取的“飽和”現象。這樣，就會使肝臟對藥物的吸收增加，增強藥物降脂療效，同時避免了藥物吸收增加所致不良反應增加的問題。

由于緩釋型他汀類藥物持續作用時間可達至少24小時，患者每日服藥1次即可，患者依從性明顯提高。

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