導讀：他克莫司膠囊能有效抑制器官的排斥反應，提升器官移植成功幾率。他克莫司膠囊主要成分為他克莫司，具有高效的免疫移植作用，可預防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應，用于治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

    他克莫司膠囊的藥物屬于免疫抑制性大環(huán)內(nèi)脂類。在分子水平，他克莫司膠囊的作用似乎是由細胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內(nèi)，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素，后者介導T細胞內(nèi)-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。 

    他克莫司膠囊的作用機制和環(huán)孢素相同，主要是抑制白細胞介素-2的合成，作用于輔助T細胞，抑制T細胞活化基因的產(chǎn)生(對γ-干擾素和白細胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉(zhuǎn)錄有抑制作用），同時還抑制白細胞介素-2受體的表達，但不影響抑制型T細胞的活化。在這種免疫抑制作用中，均有肽基脯氨酰順反異構(gòu)酶（旋轉(zhuǎn)異構(gòu)酶）作為同工酶參與，所以可使β細胞產(chǎn)生抗體的能力保持正常。 

    他克莫司膠囊具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。他克莫司膠囊抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，他克莫司膠囊的效應似乎是由結(jié)合到細胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中也證實，他克莫司膠囊顯示出對肝臟及腎臟移植有效。 

    他克莫司膠囊用于肝臟及腎臟移植患者，肝臟及腎臟移植后排斥反應對傳統(tǒng)免疫抑制方案耐藥者，也可選用該藥物。他克莫司膠囊最常見的不良反應有震顫、思維紊亂、低磷血癥、失眠、視力障礙、惡心、嘔吐等，偶見中樞神經(jīng)系統(tǒng)和感覺異常，消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)失調(diào)，皮膚異常等。 

    他克莫司膠囊的服藥方式是每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水，經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。 

    百濟藥師溫馨提醒：由于患者疾病非常嚴重，且經(jīng)常是多藥合用，與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應通常難以確定。有證據(jù)表明下述的多種不良反應均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服他克莫司膠囊給藥的不良反應發(fā)生率較低。多數(shù)患者似乎在術(shù)后最初幾周出現(xiàn)較多的不良反應，可能與高劑量靜脈用藥有關(guān)。此藥物孕婦慎用。

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