硫唑嘌呤是一種免疫抑制劑,主要用于治療同種移植排斥反應,或用于治療類風濕性關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡等自身免疫性疾病。那么硫唑嘌呤的作用機制是什么呢?百濟藥師為你解說。
導讀:硫唑嘌呤是一種免疫抑制劑,主要用于治療同種移植排斥反應,或用于治療
類風濕性
關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡等自身免疫性疾病。那么硫唑嘌呤的作用機制是什么呢?百濟藥師為你解說。
硫唑嘌呤是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑,可產(chǎn)生烷基化作用阻斷SH組群,抑制核酸的生物合成,防止細胞的增生,并可引起DNA的損害。動物實驗證實,硫唑嘌呤可使胸腺、脾內(nèi)DNA、RNA減少,影響DNA、RNA,以及蛋白質(zhì)的合成,主要抑制T-淋巴細胞而影響免疫,所以可抑制遲發(fā)過敏反應,
器官移植的排斥反應。
硫唑嘌呤的療效需于治療數(shù)周或數(shù)月后才出現(xiàn)。其在上消化道內(nèi)吸收較佳,血漿中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平與本藥的療效及毒性無相互關(guān)系。
硫唑嘌呤的作用范圍較為廣泛。硫唑嘌呤可與其它藥物聯(lián)合應用于器官移植病人的抗排斥反應,例如
腎移植、心臟移植及
肝移植,亦減少腎移植受者對皮質(zhì)激素的需求。另外,該藥也可單獨使用于嚴重的風濕性關(guān)節(jié)炎,
系統(tǒng)性紅斑狼瘡,皮肌炎/多發(fā)性肌炎,自體免疫性慢性活動性
肝炎,尋常天皰瘡,結(jié)節(jié)性多動脈炎,自體免疫性溶血性貧血,慢性頑固自發(fā)性血小板減少性紫癜。
硫唑嘌呤可致染色體異常,動物實驗表明,其可致不同程度的胎兒異常,并具有明顯的致畸性,不能排除本藥對人體的致癌性。
硫唑嘌呤可產(chǎn)生的不良反應:
1、過敏反應:如全身不適、頭暈、惡心、嘔吐、腹瀉、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、肌痛、關(guān)節(jié)痛、肝功能異常和低血壓。應立即停藥和給予支持療法,可使大部分病例恢復。
2、造血功能 :可能產(chǎn)生劑量相關(guān)性、可逆性骨髓抑制,常見白細胞減少癥,偶見貧血及血小板減少性紫癜。
3、感染 :使用本藥和腎上腺皮質(zhì)激素的器官移植受者對病毒、真菌和細菌感染的易感性增加。
4、胃腸道反應 :偶有惡心,餐后服藥可緩解;罕見胰腺炎。
5、肺部反應 :罕見可逆性肺炎。
百濟藥師溫馨提醒,鑒于硫唑嘌呤的副作用,為了您的安全,請在醫(yī)師的指導下合理用藥。在治療的首8周內(nèi),應至少每周檢查1次全血象,包括血小板。如使用大劑量或病人有肝和/或腎功能不全時,血象檢查的次數(shù)應該更多。