【性狀】為淡黃色粉末或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭；味略苦。在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶；在稀氨溶液中易溶。

　　【藥理及應(yīng)用】系巰嘌呤（6-MP）的衍生物，在體內(nèi)分解為巰嘌呤而起作用。其免疫抑制作用機(jī)制與巰嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性細(xì)胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤類(lèi)物質(zhì)，此時(shí)給以嘌呤拮抗劑即能抑制DNA的合成，從而抑制淋巴細(xì)胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化為免疫母細(xì)胞，產(chǎn)生免疫抑制作用。本品對(duì)T淋巴細(xì)胞的抑制作用較強(qiáng)，較小劑量即可抑制細(xì)胞免疫，抑制B細(xì)胞的劑量要比抑制T細(xì)胞的劑量大得多。

　　硫唑嘌呤主要用于異體移植時(shí)抑制免疫排斥，多與皮質(zhì)激素并用，或加用抗淋巴細(xì)胞球蛋白（ALG），療效較好。

　　也廣泛用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡，自身免疫性溶血性貧血、特發(fā)性血小板減少性紫癜、活動(dòng)性慢性肝炎、潰瘍性結(jié)腸炎、重癥肌無(wú)力、硬皮病等自身免疫性疾病。對(duì)慢性腎炎及腎病綜合征，其療效似不及環(huán)磷酰胺。由于其不良反應(yīng)較多而嚴(yán)重，對(duì)上述疾病的治療不作為首選藥物，通常是在單用皮質(zhì)激素不能控制時(shí)才使用。

　　【用法】口服：每日1～5mg／kg，一般每日100mg可連服數(shù)月。用于器官移植：每日2～5mg／kg，維持量每日0.5～3mg／kg。

　　【注意】

　　（1）毒性反應(yīng)與巰嘌呤相似，大劑量及用藥過(guò)久時(shí)可有嚴(yán)重骨髓抑制，可導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，甚至再生障礙性貧血，一般在6～10天后出現(xiàn)。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脫發(fā)、粘膜潰瘍、腹膜出血、視網(wǎng)膜出血、肺水腫以及厭食、惡心、口腔炎等。腎功能不全病人應(yīng)適當(dāng)減量，肝功能損傷者禁用。

　　（2）可能致畸胎、孕婦慎用。此外尚可誘發(fā)癌瘤。

　　【制劑】片劑：每片50mg；100mg。

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