臨床上，采用麥考酚酸酯（驍悉）防治各類實體器官移植急性排斥的療效得到了充分肯定。麥考酚酸酯（驍悉）是霉酚酸的前體，霉酚酸是嘌呤合成途徑限速酶-單磷酸次黃嘌呤脫氫酶的可逆、非競爭性抑制劑，麥考酚酸酯（驍悉）是一種抗代謝免疫抑制劑，麥考酚酸酯（驍悉）與環孢素和皮質激素聯合應用，已經成為一種成熟的免疫抑制治療方案。

　　1.預防急性排斥反應

　　目前已經對霉酚酸進行了大量的臨床觀察。經過大樣本的隨機、雙盲、多中心臨床觀察，證明霉酚酸作為維持性藥物在預防急性排斥中的作用，這些研究分別在澳大利亞、加拿大和歐洲（21個中心）、美國（14個中心）、歐洲（20個中心）進行，這些研究都包括環孢素和激素，結果證明：與環孢素和激素聯合應用，霉酚酸較硫唑嘌呤、安慰劑可明顯減少移植后6個月內經活檢證實的急性排斥及失敗率。

　　2.治療急性排斥

　　動物及臨床試驗已經證實當急性排斥發生時，霉酚酸可以作為拯救性治療藥物發揮作用。這種作用可能歸因于霉酚酸抑制粘附分子糖基化，限制淋巴細胞循環到達移植物排斥區。

　　在接受環孢素治療的急性排斥患者中，隨機雙盲研究表明霉酚酸與激素聯合應用的療效明顯優于硫唑嘌呤與激素聯合應用者。通過對試驗組進行長期隨訪證實應用霉酚酸組再發排斥、移植物丟失和死亡情況明顯優于硫唑嘌呤組。

　　3.治療慢性排斥

　　慢性排斥或慢性移植物腎病是導致晚期移植物丟失的常見原因，其發生與免疫及非免疫因素有關。目前對慢性排斥尚未有成熟的治療和預防方法，霉酚酸對慢性排斥反應的作用尚未得到充分的臨床研究證實。

　　4.減少環孢素用量

　　環孢素具有肝、腎毒性，長期應用對肝臟和腎臟功能都會造成較大的損傷，應用霉酚酸可以使環孢素減少用量。一項涉及110例患者的隨機多中心研究對比分析移植后3個月霉酚酸和激素與低劑量環孢素的療效，其急性排斥發生率、移植物失功能和受者死亡率在常規劑量和低劑量組無差別，提示移植后加用霉酚酸可以減少環孢素的劑量。但目前一項非雙盲的多中心研究結果顯示環孢素撤除增加急性排斥的發生率。

　　麥考酚酸酯（驍悉）的耐受性分析：

　　4組大型的首次服藥隨機、雙盲、多中心觀察顯示：胃腸道毒性、某些血液毒性和某些感染的發生率增加是霉酚酸的主要副作用，對于腎移植患者2g/d較3g/d有更好的耐受性。

　　1.胃腸道毒性

　　大規模的安慰劑對照研究證實：服用霉酚酸后出現胃腸道毒性的患者人數明顯高于安慰劑組，常見的副作用包括腹瀉、惡心、嘔吐和胃腸炎。

　　2血液學毒性

　　血液學或淋巴副作用，尤其是白細胞減少和貧血，服用霉酚酸者要明顯多于服用安慰劑者，所以患者應及時監測是否出現中性粒細胞減少。

　　3.感染

　　應用免疫抑制劑的患者易發生感染。同時服用環孢素和激素，接受霉酚酸治療的患者，機會性感染的發生率比接受安慰劑者高，且更易發生病毒感染，尤其是CMV感染，病情多較為嚴重。

　　4.惡性腫瘤和淋巴疾患

　　接受免疫抑制治療的患者發生淋巴瘤和惡性腫瘤的風險增加。服用霉酚酸的患者，淋巴增殖性疾病和淋巴瘤的總發生率大約為1%。

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