麥考酚酸酯（驍悉）是霉酚酸的前體，霉酚酸是嘌呤合成途徑限速酶-單磷酸次黃嘌呤脫氫酶的可逆、非競爭性抑制劑，麥考酚酸酯（驍悉）是一種抗代謝免疫抑制劑，它防治各類實體器官移植急性排斥的療效得到了充分肯定，麥考酚酸酯（驍悉）與環孢素和皮質激素聯合應用，已經成為一種成熟的免疫抑制治療方案。

　　麥考酚酸酯（驍悉）藥理學特點分析：

　　1.1作用機制

　　麥考酚酸酯（驍悉）口服吸收后，在肝臟經酯酶分解生成霉酚酸，后者是單磷酸次黃嘌呤脫氫酶（IMPDH）的可逆、非競爭性抑制劑，IMPDH是鳥嘌呤核苷酸合成的限速酶。由于淋巴細胞缺乏補救合成途徑，因此霉酚酸對淋巴細胞產生選擇性抑制作用，使淋巴細胞的鳥嘌呤核苷酸缺乏，DNA合成受限，細胞停留在細胞周期的S期。霉酚酸導致淋巴細胞內GTP減少，使其粘附和侵襲移植物血管內皮的能力下降。

　　1.2體外作用

　　體外實驗顯示在毫微摩爾濃度的霉酚酸能夠可逆地抑制激活的人外周血T淋巴細胞和B淋巴細胞DNA的合成和增殖。霉酚酸還可以抑制絲裂原激活的成纖維細胞、內皮細胞增殖，并抑制平滑肌細胞的增殖，而平滑肌細胞的增殖與動脈增殖性病變有關。

　　1.3體內作用

　　在體內實驗中，給大鼠服用霉酚酸可以強烈的抑制淋巴結內DNA合成，大鼠模型中霉酚酸和麥考酚酸酯（驍悉）對絕大多數分化中的造血系統沒有顯著抑制作用，霉酚酸和麥考酚酸酯（驍悉）主要選擇性作用于淋巴細胞。

　　1.4抑制抗體合成

　　麥考酚酸酯（驍悉）具有抑制抗體合成的作用，綿羊紅細胞對小鼠具有很強的免疫原性，但經過霉酚酸治療的小鼠對綿羊紅細胞不產生抗體，麥考酚酸酯（驍悉）能夠減少移植時注射抗淋巴細胞抗體制劑進行誘導治療所導致的機體對異種蛋白的免疫反應。回顧性分析顯示，接受麥考酚酸酯（驍悉）和環孢素聯合免疫抑制治療的腎移植患者，與接受硫唑嘌呤-環孢素聯合免疫抑制治療的患者相比，對異種CD3單抗的敏感性下降，因此麥考酚酸酯（驍悉）治療可抑制體液免疫，延長誘導治療的療效期。

　　1.5腎毒性

　　環孢素和FK506都具有腎毒性，這主要是由于這兩種藥物可引發入球動脈收縮，導致腎小球濾過率下降，血清肌酐水平上升。其中一個重要介質是TGF-β1，它能刺激細胞外基質蛋白合成，阻止細胞外基質蛋白分解，麥考酚酸酯（驍悉）不增加TGF-β1mRNA表達及蛋白合成。

　　1.6藥代動力學

　　麥考酚酸酯（驍悉）口服后迅速完全的被轉化成具有活性的代謝產物霉酚酸。霉酚酸的平均口服生物利用度是94%。霉酚酸經過腸肝循環，口服6-12小時血漿霉酚酸濃度出現第二個高峰。

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