環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性,但并不抑制T淋巴細胞,反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性:本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、Y-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時,對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生,因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能,不產生明顯的骨髓抑制作用。
麗珠環明(環孢素軟膠囊)的主要功能在于它能預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。
使用麗珠環明有應注意的事項:
1、麗珠環明經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告,但尚無導致誘變性的證據。
2、麗珠環明可以通過胎盤。應用2~5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性,但按人類常規劑量用藥,未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。
3、下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服麗珠環明不耐受等。
4、對診斷的干擾:
(1)用麗珠環明最初幾日,血尿素氮及肌酐可升高,這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應;
(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高;
(3)血清鎂濃度可減低,此與本品的腎毒性有關;
(4)血清鉀、血尿酸可能升高。
5、若麗珠環明已引起腎功能不全或有持續負氮平衡,應立即減量或至停用。
6、若發生感染,應立即用抗生素治療,麗珠環明亦應減量或停用。
7、若移植發生排斥,麗珠環明劑量應加大。
8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面,麗珠環明的劑量常因治療的疾病、個體差異、用麗珠環明后的血藥濃度不相同而并不完全統一,小兒對麗珠環明的清除率較快,故用藥劑量可適當加大。
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