【藥品名稱】通用名稱:苯丁酸氮芥片
商品名稱:留可然
英文名稱:Chlorambucil Tablets
漢語拼音:Bendingsuandanjie Pian
【成份】本品主要成份為苯丁酸氮芥。
【性狀】本品為白色或類白色紙型片。
【藥理作用】本品屬氮芥類衍生物,具有雙功能烷化劑作用,可形成不穩(wěn)定的乙撐亞胺而發(fā)揮其細胞毒作用,干擾DNA和RNA的功能。在常規(guī)劑量下,其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態(tài)的細胞敏感,特別對G1期與M期的作用最強,屬細胞周期非特異性藥物。對淋巴細胞有一定的選擇性控制作用。
【藥代動力學(xué)】口服吸收完全,生物利用度大于70%,在1小時內(nèi),肝臟可達最高的組織濃度。其代謝產(chǎn)物苯乙酸氮芥于用藥后2~4小時在血漿中達峰值,其血漿濃度與原形相當,半衰期1~2小時,藥時曲線下面積大,具有雙功能烷化劑作用。24小時內(nèi) 60% 的藥物隨尿排出,其中 90%為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的藥物分子有親脂肪特性而儲存于脂肪中,從而延長本品的臨床作用時間。
【適應(yīng)癥】霍奇金病,數(shù)種非霍奇金病淋巴瘤,慢性淋巴細胞性
白血病,瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥,晚期卵巢腺癌。本品對于部分
乳腺癌病人也有明顯的療效。
【用法用量】每日0.1~0.2mg/kg(6~10mg) 或(4~8mg/m2),每日1次或分3~4次口服,連用3~6周,1療程總量可達300~500mg。
【不良反應(yīng)】骨髓抑制:屬中等程度,主要表現(xiàn)為白細胞減少,對血小板影響較輕,但大劑量連續(xù)用藥時可出現(xiàn)全血象下降。胃腸道反應(yīng):較輕,多為食欲減退、惡心,偶見嘔吐。生殖系統(tǒng)反應(yīng):長期應(yīng)用本品可致精子缺乏或持久不育,月經(jīng)紊亂或停經(jīng)。其他少見的不良反應(yīng)尚包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、皮疹、
脫發(fā)、肝損害及發(fā)熱等,長期或高劑量應(yīng)用可導(dǎo)致間質(zhì)性肺炎。
【禁忌】凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用,有
痛風(fēng)病史、泌尿道結(jié)石者慎用。對本品過敏者禁用。
【注意事項】本品給藥時間較長,療效及毒性多在治療3周以后出現(xiàn),故應(yīng)密切觀察血相變化,并注意蓄積毒性。
【相互作用】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,故早孕婦女禁用。
【貯藏】貯存于2℃至8℃的干燥環(huán)境中。
【有效期】36個月
【規(guī)格】2mg
【包裝】包裝材料和容器:棕色玻璃瓶 包裝規(guī)格25片/瓶,或50片/瓶。
【批準文號】注冊證號注冊證號H20130482
【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱:德國Excella GmbH