導讀：類風濕關節炎（RA）是一種慢性全身性炎癥性疾病，具有反復發作，容易誘發多種病變的特點，是一種嚴重的自身免疫疾病。赫派作為免疫抑制劑，用于治療類風濕關節炎，能有效改善癥狀，控制病情，幫助患者減輕痛苦。

    類風濕關節炎以慢性、對稱性、多滑膜關節炎和關節外痛變為主要臨床表現，好發于手、腕、足等小關節，反復發作，呈對稱分布。早期有關節紅腫熱痛和功能障礙，晚期關節可出現不同程度的僵硬畸形，并伴有骨和骨骼肌的萎縮，及其致殘，赫派的主要成分來氟米特，用于成人類風濕關節炎，對癥治療，有改善病情作用。

    赫派為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明赫派具有抗炎作用。赫派的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。

    赫派口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝物A771726(M1)，口服6—12小時內 A771726(M1)的血藥濃度達峰值，口服生物利用率約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時，血漿A771726濃度分別為4或8.5mg. A771726主要分布于肝腎和皮膚組織，而腦組織分布較少，A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大于99%，穩態分布容積為0.13l/kg。A771726在體內進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其辦衰期約10天。

    由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。

     百濟藥師溫馨提醒：赫派（來氟米特）可能出現的不良反應主要包括腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹等，患者在應用過程中應多加注意，可以根據病情在醫生的指導下用藥。更多健康信息歡迎來電咨詢，百濟藥師全國免費服務電話：400-101-6868。

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