類風濕性關(guān)節(jié)炎又稱類風濕(RA),是一種病因尚未明了的慢性全身性炎癥性疾病,以慢性、對稱性、多滑膜關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)外病變?yōu)橹饕R床表現(xiàn),屬于自身免疫炎性疾病。該病好發(fā)于手、腕、足等小關(guān)節(jié),反復發(fā)作,呈對稱分布。
艾拉莫德可以抑制膠原性關(guān)節(jié)炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進而抑制炎性細胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接發(fā)生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻報道,艾拉莫德在體外可抑制純化的環(huán)氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但對環(huán)氧酶-1(COX-1)的活性無影響。
艾得辛注意事項:
1、肝毒性:臨床試驗發(fā)現(xiàn)本品可引起可逆性的肝臟酶升高,大多數(shù)氨基轉(zhuǎn)移酶升高為輕度[≤ 2倍 正常值上限(Upper Limit of Normal,簡稱ULN)],且通常在繼續(xù)治療過程中緩解;顯著升高(>3倍 ULN)不常發(fā)生,且通過降低劑量或停藥可緩解。大多數(shù)患者氨基轉(zhuǎn)移酶升高發(fā)生在用藥3個月內(nèi),服藥初始階段應(yīng)定期檢查血液丙氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶(ALT)和谷氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶(AST),檢查間隔視病人情況而定。
2、活動性胃腸道疾病:對于有活動性胃腸疾病的患者慎用,需告知患者一旦發(fā)生黑便、貧血、異常胃/腹疼痛等癥狀,及時通知醫(yī)生并盡早去醫(yī)院就診,一旦確診為胃潰瘍或十二指腸潰瘍,應(yīng)立即停藥并進行對癥治療。
3、免疫活疫苗:治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料,因此服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。 4、免疫缺陷、未控制的感染、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良的患者慎用。
5、艾得辛未進行系統(tǒng)的致癌性試驗,故累積用藥時間暫限定在24周內(nèi)(含24周)。
百濟藥師溫馨提醒:艾得辛使用方法為口服。一次25mg (1片),飯后服用,一日2次,早、晚各1次。累積用藥時間暫限定在24周內(nèi)(含24周)。