導(dǎo)讀:益賽普是是國(guó)內(nèi)首個(gè)上市的TNF拮抗劑,由上海中信國(guó)健藥業(yè)有限公司所生產(chǎn)的治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,斑塊狀銀屑病,強(qiáng)直性脊椎炎的最新藥物,治療效果顯著。它治療的機(jī)理主要是根據(jù)研究類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)病理過程中的一種主要炎性介質(zhì),其參與調(diào)控的炎癥反應(yīng)可導(dǎo)致關(guān)節(jié)的病理改變。益賽普的作用機(jī)制就是針對(duì)這一炎性介質(zhì)競(jìng)爭(zhēng)性地先與血中TNF結(jié)合,阻斷它和細(xì)胞表面TNF受體結(jié)合,降低其活性。
為了測(cè)試其毒性給予小鼠靜脈注射160mg/kg的益賽普,結(jié)果顯示未見毒性反應(yīng);給予猴4周的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示,15mg/kg劑量的益賽普,無(wú)明顯毒性反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,益賽普是無(wú)毒的。
臨床研究表明,重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白經(jīng)皮下注射后,在注射部位緩慢吸收。單次給藥后,約48小時(shí)后可達(dá)血藥濃度峰值。絕對(duì)生物利用度約為76%。每周給藥2次,達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度約為單次給藥峰濃度的2倍。
益賽普每支藥里含重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白(rhTNFR:Fc)12.5毫克或25毫克,甘露醇40毫克,蔗糖10毫克,三羥甲基氨基甲烷1.2毫克。
益賽普主要用于治療中度及重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎;18歲及18歲以上成人中度至重度斑塊狀銀屑病;以及活動(dòng)性強(qiáng)直性脊柱炎。
益賽普常見不良反應(yīng)是注射部位局部反應(yīng),包括輕至中度紅斑、搔癢、疼痛和腫脹等,注射部位反應(yīng)通常發(fā)生在開始治療的第一個(gè)月內(nèi),在隨后的治療中發(fā)生頻率降低。注射部位反應(yīng)平均持續(xù)3-5天。其它不良反應(yīng)包括頭痛、眩暈、皮疹、失眠、咳嗽、腹痛、上呼吸道感染、血壓升高、外周血淋巴細(xì)胞比例增多、鼻炎、發(fā)熱、關(guān)節(jié)酸痛、肌肉酸痛、困倦、面部腫脹、轉(zhuǎn)氨酶升高等。大部分無(wú)需處理。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:益賽普為白色凍干粉針劑,加水溶解后溶液為無(wú)色或微帶黃色的澄清、透明液體。應(yīng)置于2-8℃,避光干燥保存和運(yùn)輸,不可冷凍。包裝是2毫升西林瓶(硼硅玻璃管制注射劑瓶裝),1支/盒。有效期暫定36個(gè)月。