環(huán)孢素軟膠囊是由環(huán)孢素制成的免疫抑制劑藥物。主治免疫性疾病。環(huán)孢素軟膠囊功能主治：器官移植、骨髓移植及內(nèi)源性葡萄膜炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、異位性皮炎、銀屑病等自身免疫性疾病；腎病綜合征。 

    環(huán)孢素軟膠囊還對(duì)多種已知的或正在研究中的自身免疫性疾病具有良好的療效。環(huán)孢素軟膠囊是根據(jù)微乳劑能降低藥代動(dòng)力學(xué)變異性的原理而設(shè)計(jì)的一種環(huán)孢素新配方。環(huán)孢素軟膠囊具有更穩(wěn)定的吸收?qǐng)D型以及更好的藥物暴露和劑量的線性關(guān)系。環(huán)孢素軟膠囊很少受同時(shí)進(jìn)餐影響。新配方是一種微乳劑的預(yù)濃縮物，其藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究顯示，與環(huán)孢素軟膠囊相比，環(huán)孢素軟膠囊的血藥谷濃度與藥物暴露具更好的相關(guān)性。當(dāng)預(yù)濃縮物與水相遇時(shí)（在飲料或胃液中），即形成微乳劑。 

    環(huán)孢素軟膠囊藥代動(dòng)力學(xué)存在個(gè)體間和個(gè)體內(nèi)差異大、治療窗較小等特點(diǎn)，移植學(xué)家們開(kāi)發(fā)了許多種針對(duì)環(huán)孢素A的監(jiān)測(cè)方法，以求本文對(duì)60例腎移植患者術(shù)后3個(gè)月環(huán)孢素A服藥前血藥濃度、服藥后2 h血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)，旨在比較腎移植術(shù)后早期服藥前血藥濃度、服藥后2 h血藥濃度監(jiān)測(cè)臨床應(yīng)用的差異。 

    方法：用藥方法：所有患者接受三聯(lián)免疫抑制劑治療，免疫抑制方案均為術(shù)后第2天或第3天起13服環(huán)孢素A的微乳化劑環(huán)孢素軟膠囊(諾華制藥)，起始量為5—7 mg／(kg•d)，服藥前血藥濃度組以服藥前血藥濃度監(jiān)測(cè)結(jié)果調(diào)整環(huán)孢素軟膠囊用量，服藥前血藥目標(biāo)濃度為1個(gè)月內(nèi)200—250 ／L。 

    環(huán)孢素軟膠囊血藥濃度監(jiān)測(cè)方法：采用熒光偏振法測(cè)定血藥濃度。監(jiān)測(cè)點(diǎn)：術(shù)后1個(gè)月內(nèi)每周兩三次，第2，3個(gè)月1次／周。采血時(shí)間：服藥前血藥濃度為晨起服藥前，服藥后2 h血藥濃度控制在晨起服藥后(120±15) min范圍內(nèi)。服藥前血藥濃度組僅監(jiān)測(cè)服藥前血藥濃度濃度，服藥后2 h血藥濃度組同時(shí)監(jiān)測(cè)服藥前血藥濃度及服藥后2 h血藥濃度，并視具體情況加測(cè)服藥后4 h血藥濃度，以區(qū)分低吸收和延遲吸收者。 

    主要觀察指標(biāo)：① 環(huán)孢素軟膠囊服藥前血藥濃度及服藥2 h后血藥濃度。② 急性排斥反應(yīng)發(fā)生率、不良反應(yīng)(肝毒性、腎毒性)發(fā)生率。 

    總之，在腎移植術(shù)后早期，與服藥前血藥濃度監(jiān)測(cè)相比，服藥后2 h血藥濃度與AUC 0相關(guān)性最佳；服藥后2 h血藥濃度監(jiān)測(cè)管理患者，可以降低急性排斥反應(yīng)發(fā)生率，并不增加肝腎毒性；服藥后2 h血藥濃度能更敏感的反映急性排斥和不良反應(yīng)(肝腎毒性等)的發(fā)生。腎移植術(shù)后遠(yuǎn)期服藥后2 h目標(biāo)血藥濃度的確定及服藥后2 h血藥濃度監(jiān)測(cè)對(duì)腎移植術(shù)后長(zhǎng)期療效的影響有待進(jìn)一步的研究。 

    (本文節(jié)選自《腎移植術(shù)后服藥前和服藥后2小時(shí)環(huán)孢素軟膠囊血藥濃度監(jiān)測(cè)的臨床意義比較》)

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