韋瑞德是治療
乙肝的新型藥物,又名
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片,用法用量為口服:每日1次,每次300mg,與食物同服。盡管韋瑞德治療乙肝遼效較好,但還是存在一些不良反應(yīng),那么,韋瑞德不良反應(yīng)有哪些呢?
韋瑞德是一種新型核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。目前被應(yīng)用于人類免疫缺陷病毒(HIV)和
乙型肝炎病毒(HBV)等的病毒感染性疾病。服用韋瑞德不良反應(yīng)有:①全身無力②胃腸道反應(yīng):輕至中度的胃腸道不適,常見的有
腹瀉、腹痛、食欲減退、惡心、嘔吐和胃腸脹氣、胰腺炎③代謝系統(tǒng):低磷酸鹽血癥(1%發(fā)生率);脂肪蓄積和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、庫興綜合征④可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關(guān)的肝腫大等⑤神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛⑥呼吸系統(tǒng):呼吸困難⑦皮膚:藥疹。
福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外,韋瑞德可有效對抗多種病毒,包括那些對核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,韋瑞德對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對HIV-2為4.9微摩爾,對HBV為1.1微摩爾。
韋瑞德幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進(jìn)行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2小時(shí)內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。韋瑞德與食物同服時(shí)生物利用度可增大約40%。
替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時(shí),從而使之適用于1天給藥1次。由于韋瑞德和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此,由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。韋瑞德主要經(jīng)腎小球過濾和主動(dòng)小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)排泄,約70%~80%以原形經(jīng)尿液排出體外。
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