導讀:替比夫定抗乙肝藥,替比夫定除了具有核苷類藥物強效病毒抑制的能力,同時還可能具有免疫調節能力,接受替比夫定治療的患者通過實現雙達標。
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙
肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物-腺苷,腺苷的細胞內半衰期是14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭,從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時不會抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10um時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。
替比夫定通過腎小球濾過和腎小管被動擴散的方式經腎臟排泄,故與其它經腎小管分泌的藥物發生相互作用的可能性很小。替比夫定與其它經腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可能增加替比夫定或合用藥物的血清濃度。(中值為2小時)后,替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69+-1.25um/ml(mean+-SD),低谷血藥濃度(Crtough)
替比夫定適用于治療有
乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙性乙型肝炎患者。
百濟藥師溫馨提醒,替比夫定容易產生耐藥性,停藥易反彈,所以不能輕易停藥,應該再醫生的建議下采取換藥或者其它治療措施。
有一些人使用替比夫定治療的過程中會出現中度肌酸激酶升高。肌酸激酶升高了會出現肌肉酸痛,此時應該檢查肌電圖和肌肉病理學檢查,以防肌炎的發生。如果確診為肌炎,應該再醫生的指導下停藥。如果腎功能有障礙的患者,服用替比夫定可能會導致腎毒癥,這類患者應該到醫院去檢查腎功能并且調整劑量。
替比夫定可能會對發育中的胚胎有影響,所以服用替比夫定的育齡少女應該注意;服用替比夫定可能會出現頭痛、惡心、氣脹、消化不良等癥狀。根據國外臨床研究,服用替比夫定常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。藥物選擇因患者個體性差異而往往不同,詳情請咨詢百濟藥師,全國統一免費服務熱線:400-101-6868,這有逾百位專科藥師為您個體化治療方案、提供全程安全
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