導讀：替比夫定醫用名稱為素比伏，替比夫定為薄膜包衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。

　　替比夫定其化學名為： 1-((2S,4R,5S)-4- 羥基 -5- 羥甲基四氫呋喃 -2-y1)-5- 甲基 -1H- 嘧啶 -2,4- 二酮；本品所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然 L- 對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒 HBV 藥物。替比夫定是美國FDA 2006年批準上市的抗HBV藥物，它是一種特異性、選擇性的核昔類似物，具有抗HBV作用強、起效快和耐藥率低等優點。從目前的臨床試驗數據看來，替比夫定長期治療是安全的。

　　替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物-腺苷，腺苷的細胞內半衰期是14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭，從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止，從而抑制乙肝病毒的復制。

　　服用替比夫定片1-4小時(中值為2小時)后，替比夫定最大血藥濃度為3.69+-1.25um/ml(mean+-SD),低谷血藥濃度為0.2-0.3um/mL.每天一次600mg，連續給藥5-7天后達到穩態濃度，藥物半衰期為15小時。單劑600mg服用時，食物(高脂肪)、高能量不影響替比夫定的藥代動力學。替比夫定通過被動擴散的方式以原藥的形式通過腎臟排出，因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑，所以中重度腎功能不全者或正進行血液透析者可相應調整劑量和服用方法。

　　2009年11月20日，中國人力資源和社會保障部公布了新版《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄（2009年版）》（以下簡稱：全國醫保目錄）。新版全國醫保目錄中，乙肝抗病毒藥物恩替卡韋、替比夫定、拉米夫定被納入醫保報銷范圍，為此乙肝患者可以到醫保定點醫院購藥，即可享受醫保。

　　百濟藥師溫馨提醒，病人停止乙肝治療會發生肝炎急性加重，包括停止使用替比夫定。因此，停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用替比夫定慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監測腎功能并適當調整劑量。單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。因為對發育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用替比夫定治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

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