利加隆保護(hù)肝臟穩(wěn)定肝細(xì)胞膜

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2012/3/20 7:39:00

    利加隆的成份為水飛薊素，水飛薊素為四種同分異構(gòu)體的混合物。利加隆可用于急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝損傷，如大量飲酒或服食某種特效藥物對(duì)肝細(xì)胞有損傷，可兼服本品，保護(hù)肝臟。

    利加隆的療效歸功于其具備數(shù)個(gè)作用點(diǎn)和作用機(jī)制：由于其對(duì)自由基的捕獲能力，水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學(xué)過程（造成細(xì)胞膜的損壞），可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正常化。總之，水飛薊素最大的貢獻(xiàn)是對(duì)肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解的細(xì)胞成分（例如轉(zhuǎn)氨酶）流失。

    水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)（如：α-鵝膏菌素）穿透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部蛋白質(zhì)合成能力的增強(qiáng)是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細(xì)胞中核糖體RNA的合成，同時(shí)導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強(qiáng)受損肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。水飛薊素通過清除自由基，減輕其介導(dǎo)的肝細(xì)胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對(duì)肝纖維化的觸發(fā)；另外，通過下調(diào) I 型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機(jī)制；通過下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促進(jìn)膠原蛋白減退機(jī)制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。

    利加隆生殖毒性：用大鼠和兔進(jìn)行的生殖力研究，產(chǎn)前、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的毒性研究，均未發(fā)現(xiàn)在生殖的各個(gè)階段有任何副作用（試驗(yàn)的最大劑量：2500mg/kg）。特別是，水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續(xù)口服12個(gè)月，生化指標(biāo)及尸檢均未顯示有任何毒性影響。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：嚴(yán)重患者：每天420mg，分三次于飯前服用利加隆；維持劑量與中等程度肝病患者，每天280mg,分兩次于飯前服用。急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝損傷，如大量飲酒或服食某種特效藥物對(duì)肝細(xì)胞有損傷，可兼服利加隆，保護(hù)肝臟。水飛薊素的特點(diǎn)為低毒性，并可以按治療劑量長(zhǎng)期服用。

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