【藥品名稱】
通用名：水飛薊素膠囊
商品名：利加隆
英文商品名：Legalon
英文名：Silymarin Capsules
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：水飛薊素。水飛薊素為四種同分異構(gòu)體的混合物。

【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色粉末；氣微，味微甜、苦。

【藥理毒理】
本品為肝病治療用藥
藥理：已經(jīng)證實(shí)在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì)）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。
水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個(gè)作用點(diǎn)和作用機(jī)制：
由于其對(duì)自由基的捕獲能力，水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學(xué)過程（造成細(xì)胞膜的損壞），可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正常化。總之，水飛薊素最大的貢獻(xiàn)是對(duì)肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解的細(xì)胞成分（例如轉(zhuǎn)氨酶）流失。
水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)（如：α-鵝膏菌素）穿透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部。
蛋白質(zhì)合成能力的增強(qiáng)是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細(xì)胞中核糖體RNA的合成，同時(shí)導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強(qiáng)受損肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。
水飛薊素通過清除自由基，減輕其介導(dǎo)的肝細(xì)胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對(duì)肝纖維化的觸發(fā)；另外，通過下調(diào) I 型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機(jī)制；通過下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促進(jìn)膠原蛋白減退機(jī)制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。
毒理: 水飛薊素的特點(diǎn)為低毒性，并可以按治療劑量長期服用。
急性毒性：小鼠單劑量口服試驗(yàn)證明水飛薊素?zé)o毒，LD50大于2000mg/Kg。
慢性毒性：分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續(xù)口服12個(gè)月，生化指標(biāo)及尸檢均未顯示有任何毒性影響。
生殖毒性：用大鼠和兔進(jìn)行的生殖力研究，產(chǎn)前、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的毒性研究，均未發(fā)現(xiàn)在生殖的各個(gè)階段有任何副作用（試驗(yàn)的最大劑量：2500mg/kg）。特別是，水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。
致突變性：體外及體內(nèi)試驗(yàn)，水飛薊素均呈負(fù)反應(yīng)。

【適應(yīng)癥】
急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝損傷，如大量飲酒或服食某種特效藥物對(duì)肝細(xì)胞有損傷，可兼服本品，保護(hù)肝臟。

【用法用量】
除非有醫(yī)生特別指示，嚴(yán)重患者：每天420mg，分三次于飯前服用；維持劑量與中等程度肝病患者，每天280mg,分兩次于飯前服用。

【不良反應(yīng)】
個(gè)別病人使用時(shí)發(fā)生輕度腹瀉。

【禁忌癥】
未知。

【藥物相互作用】
未發(fā)現(xiàn)與本品相互作用的藥物。

【貯藏】
在陰涼、干燥處保存。

【規(guī)格】
140mg

【包裝】
利加隆 140mg/粒，10粒盒裝；

【有效期】
5年

【批準(zhǔn)文號(hào)】
注冊(cè)證號(hào)H20090217

【生產(chǎn)企業(yè)】
MADAUS GMBH

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