卡司平主要成份為鹽酸吡格列酮�？ㄋ酒娇蓡为毷褂�，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，卡司平也可與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用。

　　卡司平主要成份為鹽酸吡格列酮�？ㄋ酒娇蓡为毷褂�，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，卡司平也可與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用�？ㄋ酒綄τ�Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，卡司平可與飲食控制和體育鍛煉聯合以控制血糖。
　
　　卡司平毒理研究分析

 

　　生殖毒性：在交配前及整個妊娠期，每日經口給予卡司平劑量達40mg/kg／日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的9倍），對雌、雄大鼠的生育力未見不良影響。在器官形成期經口給藥，大鼠劑量達80mg/kg、家兔達160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的17和40倍），均未見致畸性。大鼠經口給藥劑量≥40mg/kg/日，可見分娩延遲和胚胎毒性，表現為著床后丟失率增加、發育延遲和低出生體重。對仔鼠的功能和行為未見毒性反應。家兔經口給藥劑量為160mg/kg時，可見胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期經口給藥劑量≥10mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的2倍），仔鼠出生后發育延遲（體重下降）。尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。只有當其潛在利益大于對胎兒的潛在危險性時，孕婦才可以服用卡司平�？ㄋ酒侥茉诖笫蟮娜橹�中分泌，但人乳汁中是否分泌卡司平尚不清楚。由于許多藥物通過人乳汁排泄，故哺乳婦女不應使用卡司平。

 

　　重復給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg／kg）經口重復給予卡司平（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、12倍），均發現心臟增大。在大鼠經口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組動物發生明顯的心臟功能衰竭，從而導致與給藥相關的動物提前死亡。猴口服卡司平劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發現心臟增大，但給藥52周，劑量達32mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見心臟增大。

 

　　致癌性：用雌、雄大鼠進行了一項為期2年的致癌性試驗，經口給藥劑量達63mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的14倍），結果顯示，除膀胱外，其它器官未出現給藥所致的腫瘤。給藥劑量≥4mg/kg/日（按體表面積折算，幾乎與臨床推薦最大劑量相等）時，在雄性大鼠體內發現良性和／或惡性過渡性細胞腫瘤。這些結果與人之間的相關性尚不清楚。用雌、雄小鼠進行了為期2年的致癌性試驗，經口給藥劑量達100mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的11倍），結果任何器官均未出現因給藥所致的腫瘤。在對臨床試驗中接受卡司平一年的1800多名患者進行的尿細胞學前瞻性評價中，未發現膀胱腫瘤。

 

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