導讀：氟他胺片為非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復合物，進入細胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細胞生長。

　　氟他胺為一種非類固醇的乙酰苯胺類口服抗雄性激素，能阻止雄性激素在靶細胞的吸收和/或阻止雄性激素與細胞核的結(jié)合，顯示強力的抗雄性激素作用。 毒理研究： 本品經(jīng)DNA修復實驗、體內(nèi)姐妹染色體互換或顯性致死因子分析，未證實具有引起突變的傾向。對大鼠的長期給藥實驗發(fā)現(xiàn)本品可產(chǎn)生睪丸間隙細胞癌和乳腺癌。

　　氟他胺片口服后從胃腸道吸收。人體藥代動力學研究表明，本品在體內(nèi)大部分迅速代謝，主要活性代謝物為α-羥基氟他胺。單劑量口服250mg，該代謝物約2小時達血濃度高峰，血漿蛋白結(jié)合率均在90%以上，消除相半衰期約6小時。原藥及活性代謝物主要分布在前列腺，大部分通過尿液，少量通過糞便排出體內(nèi)。

　　氟他胺片用于口服單一用藥或與LHRH激動劑聯(lián)合用藥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時，每次250mg。與LHRH激動劑聯(lián)合用藥時，二者可同時開始使用，或者在開始使用LHRH激動劑前24小時使用本品。治療局限性前列腺癌癥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時，每次250mg。如果還使用LHRH激動劑，本品應與LHRH激動劑同時用藥或提前24小時用藥。本品必須在放療前8周開始使用，且在放療期間持續(xù)使用。

　　在單一使用氟他胺的動物試驗中，用藥過量的征象有活動減退、立毛、呼吸緩慢、共濟失調(diào)和/或流淚、厭食、安靜、嘔吐和高鐵血紅蛋白癥。 導致過量癥狀或致命的氟他胺的單一劑量仍未確定。 由于氟他胺的高度蛋白結(jié)合力，透析對過量使用無效。和處理任何藥物過量一樣，各種曾經(jīng)服用過的藥物的影響都應考慮，如果沒有自發(fā)的嘔吐，在病人清醒時應催吐，全身性支持性護理，包括頻繁監(jiān)查各種生命體征和密切觀察病人。

　　不良反應：男性乳房女性化，乳房觸痛，有時伴有溢乳，如減少劑量或停藥則可消失。少數(shù)患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子計數(shù)減少。本品對心血管的潛在性影響比己烯雌酚小。

　　百濟藥師溫馨提醒：需長期服用本品時應定期檢查肝功能和精子計數(shù)，如發(fā)生異常應減量或停藥，一般可恢復正常。本品可增加睪丸酮和雌二醇的血漿濃度，可能發(fā)生體液潴留。本品可單獨應用，也可與LHRH激動劑、化療藥物聯(lián)合應用。對良性前列腺增生也有一定的療效。

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