氟他胺片為非甾體抗雄激素類藥物,主要用于治療治療前列腺癌。氟他胺片具有抗雄激素活性而不具有其他主要激素的作用,能競爭性地與雄激素受體相結合,從而阻止睪酮及活性代謝產物二氫睪酮與受體相結合。氟他胺片還能抑制睪丸素轉變為它的活性形式二氫睪丸素,使雄激素對前列腺的生長刺激作用在相當大的程度上受到抑制,表現為DNA的合成明顯受到抑制。
氟他胺片適應癥
適用于不能進行手術根治或放射治療的晚期前列腺癌。
氟他胺片藥理作用
為非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結合。本品與雄激素受體結合后形成受體復合物,進入細胞核內,與核蛋白結合,從而抑制腫瘤細胞生長,能較好地緩解前列腺癌骨轉移所帶來的疼痛,起到治療作用。
氟他胺片臨床療效
臨床適用于前列腺癌,對初治及復治患者都可有效。
氟他胺片不良反應
主要不良反應是男性乳房女性化,乳房觸痛,有時伴有溢乳,如減少劑量或停藥則可消失。少數患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子數減少。本品對心血管和潛在影響比已烯雌酚小。
氟他胺片說明書
【藥品名稱】
正式品名:氟他胺片
英文名:Flutamide Tablets
【主要成份】
本品主要成分為氟他胺。
【性狀】
本品為淡黃色片。
【藥理作用】
本品為非甾體類雄激素拮抗藥,可與雄激素競爭雄激素受體,并與之結合成受體復合物,進入細胞核內與核蛋白結合,從而抑制依賴性雄激素的腫瘤細胞生長。
【吸收、分布、排泄】
本品口服后從胃腸道吸收,人體藥代動力學研究表明,本品在體內大部分迅速代謝,主要活性代謝物為2-羥基氟他胺,該代謝物約3小時達血濃度高峰,消除相半衰期約12小時,原藥及活性代謝物主要分布在前列腺及腎上腺,其血漿蛋白結合率均在85%以上。
【適應癥】
適用于前列腺癌。
【特點】
對心血管影響極微
和Diethylstibestrol(已烯雌酚)比較,對男子乳房女性化及/或乳房觸痛的影響明顯減少
不會引致陽萎,影響性欲機會極微
沒有藥物相互作用報導
不會影響凝血因子和睪丸截除術共用更好
可大大增加生存率。
【用法與用量】
口服一次250mg 一日3次
【不良反應】
常見有男性乳腺發育、溢乳,有出現輕度的惡心、嘔吐、失眠和疲勞。偶見性欲減退,暫時性肝功能異常等。
【禁忌癥】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
服藥期間定期檢查肝功能。
【規格】
0.25g
【包裝】
鋁箔薄膜包裝 10片/板 2板/盒。
【貯藏】
遮光,密封保存。
【使用期限】
暫定二年。
【批準文號】
國藥準字H10950220
【生產廠家】
上海復旦復華藥業有限公司