在對復(fù)發(fā)性或者頑固多發(fā)性骨髓瘤(MM)進(jìn)行治療的各種方法中,Bortezomib已經(jīng)被證明是一種非常有效的藥物。然而,用這種藥物進(jìn)行長期治療則會(huì)出現(xiàn)一定的毒性作用和抗藥性。
美國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了一種新的蛋白酶體抑制物:NPI-0052,它可以使對常規(guī)療法和Bortezomib都產(chǎn)生抗性的MM細(xì)胞發(fā)生凋亡。NPI-0052與Bortezomib有著不一樣的化學(xué)結(jié)構(gòu),對蛋白酶體活性產(chǎn)生的效應(yīng),活化的機(jī)制和對普通細(xì)胞的毒性作用等各方面都與Bortezomib不同。并且,NPI-0052通過口服也能保持很好的活性。在動(dòng)物腫瘤模型中,機(jī)體對NPI-0052有著很好的耐受性,在顯著減少腫瘤復(fù)發(fā)的同時(shí)增加了總體存活率。NPI-0052和Bortezomib一起使用還表現(xiàn)出了抗MM活性的協(xié)同作用。研究結(jié)果詳盡的闡述了單獨(dú)服用或者與Bortezomib一道服用NPI-0052的臨床用法,證明它能改善MM病人的癥狀。