多吉美作用靶點是什么

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2014/7/14 15:58:00

　　導讀：多吉美是一種新型多靶向性的治療腫瘤的口服藥物。其首要開發目標為，用于治療對標準療法沒有響應或不能耐受之胃腸道基質腫瘤和轉移性腎細胞癌。那么，多吉美作用靶點是什么？

　　多吉美作用靶點是什么？

　　多吉美索拉非尼是絲、蘇氨酸蛋白激酶（RAF）和酪氨酸激酶抑制劑，通過人腫瘤的異種移植模型已證明能抑制Ras基因的表達（RAFMEKERK通路能被活化后的Ras基因激活，促進細胞增殖），可破壞腫瘤細胞的信號傳遞，從而達到抗腫瘤的目的。另一方面，腫瘤需要新生血管為其迅速生長的細胞提供營養和排出代謝廢物。VEGF和PDGF是在腫瘤血管新生過程中起調控作用的最重要細胞因子，通過與內皮細胞表面的受體結合，刺激內皮細胞分裂和遷徙，促進血管新生。可見，阻斷VEGF以抵抗腫瘤的生長和轉移具有很廣闊的應用前景。Sorafenib已證實能直接抑制VEGFR2、3和PDGFRβ。

　　臨床前研究顯示出通過在腫瘤及腫瘤血管生成細胞的信號轉導路徑的上游阻滯VEGF及PDGF受體，在其下游阻滯RAF/MEK/ERK，索拉非尼能夠同時減少腫瘤的血管生成并抑制腫瘤細胞的復制，從而阻礙腫瘤的生長。由此可見，索拉非尼是一種新型多靶點抗腫瘤藥物，它具有雙重抗腫瘤效應，一方面，它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路，直接抑制腫瘤生長；另一方面，它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細胞的生長。

　　多在使用多吉美的治療過程中一些患者會出現不同程度的不良反應，但無嚴重的內臟毒性。最常見的副作用主要是手足皮膚反應、皮疹和腹瀉等。手足皮膚反應隨著治療時間的延長，癥狀會逐漸減輕。皮疹與手足皮膚反應不同，一般會在治療的早期出現，不過大都會隨著時間而消退，小部分患者皮膚會有顏色變化。腹瀉多數為可以控制的輕度腹瀉，大多數患者經過藥物治療或對癥支持治療就可得到緩解。出現輕度不良反應并不需要停止治療，并且隨著治療時間的延長或積極的對癥支持治療后，癥狀可得到改善和緩解，終止治療可能會影響到治療療效。

　　腫瘤科藥師溫馨提醒：吉美引起的常見副作用包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發紅、疼痛、腫脹或出現水皰。在臨床試驗中，最常見的與治療有關的副作用有腹瀉、疲勞、手足部皮膚反應、脫發、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退……具體的用法用量請在主治醫生或者專業藥師的指導下確立，如果您需要更詳細了解更多關于其他方面問題，可以撥打全國服務熱線400-101-6868進行咨詢。祝您身體健康！