高鈣血癥是惡性腫瘤的一種代謝并發癥,當血鈣水平顯著升高時,可威脅病人生命。產生高鈣血癥的原因很多,惡性腫瘤是引起高鈣血癥最常見的原因之一,發病為5%~20%,常見于惡性腫瘤伴骨轉移的患者,乳腺癌和非小細胞癌占45%。
卓萊注射用唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收,其作用機制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動,誘導破骨細胞調亡,還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收,唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。毒理研究遺傳毒性:本品Ames細菌回復突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
卓萊注射用唑來膦酸為一種雜環咪唑二膦酸鹽。本藥與羥基磷灰石結合,抑制破骨細胞引起的骨吸收;干擾破骨細胞募集與細胞活性,并通過成骨細胞介導,導致破骨細胞凋亡;
其適應癥:用于惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。用于惡性腫瘤引起的高鈣血癥。用于實體腫瘤骨轉移(國外資料)。用于多發性骨髓瘤(國外資料)。用于絕經后骨質疏松(國外資料)。
用于近期發生過骸部脆性骨折的患者減少再發骨折的風險(國外資料)。
百濟藥師溫馨提醒:如果您是第一次使用卓萊那請你密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平,如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低,應給予必要的補充治療。