安體舒(氯氧喹膠囊)-乳腺癌、非小細胞肺癌臨床驗證總結

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2007/12/30 15:35:00

氯氧喹膠囊（商品名：安體舒）是通化茂祥制藥有限公司歷經 18 年研發，具有自主知識產權的國家一類新藥，經國家衛生部指定在北京協和醫院為組長醫院等進行臨床試驗，一、二、三期臨床試驗表明氯氧喹對乳腺癌、非小細胞肺癌等療效確切。 2002 年獲得了國家知識產權局頒發的發明專利證書，于 2003 年 4 月雙雙獲得國家食品藥品監督管理了局頒發的新藥證書和生產批件，該藥投產上市后，將改善腫瘤患者的生活質量和生命質量，給癌癥患者帶來福音，為了生命創造奇跡。

中華茂祥集團是以中藥、化藥、生物制藥為主業，集葡萄酒等產業于一體的集團企業。 1997 年至 2001 年連續五年被吉林省委、省政府有關部門評為私企納稅狀元； 2001 年被國家技術部認定為火炬計劃重點高薪技術企業； 2002 年被中華全國工商聯合會和國家稅務總局評為“誠信納稅”民營企業。茂祥集團信守“營造健康、維護健康和為生命創造奇跡”的理念，堅持科技創新，抗生素粉針生產線，固體制劑生產線、液體制劑生產線、凍干生產線和基因工程生產線都通過了GMP認證。茂祥集團的科技投入達到年銷售收入的 15% 以上，加速著成果轉化和新藥品的產業化。集團擁有四個國家一類新藥，最具代表性的國家一類化學合成抗藥新藥氯氧喹原料藥和氯氧喹膠囊（商品名：安體舒）。

安體舒臨床實驗介紹：

藥效學概況 腫瘤（鼻咽癌）患者8例，口服氯氧喹1500mg的藥－時曲線分析，符合一級吸收、二室開放模型。其藥代動力學特點為：在胃腸吸收較快，1.6小時血藥達峰值，峰濃度為37.7μg/ml；分布較快，t1/2 α為1.91小時，t1/2β為16.93小時。

臨床實驗 該藥主要成份重樓（七葉一枝花）主要含甾體皂甙(蚤休甙)研究發現：以本品3.1mg/ml濃度對小鼠艾氏腹水瘤及鼠肝癌細胞具有抑制作用,水煎劑腹腔注射對小鼠肉瘤的抑制率為40~50%，對RNA癌病毒逆轉錄酶均有抑制作用。臨床多用于熱毒雍滯的惡性淋巴瘤、肺癌、鼻咽癌、腦腫瘤及消化系統腫瘤如胃癌、食管癌、肝癌等.給小鼠灌服廣豆根浸劑60g/kg,用藥16~21天,對接種的子宮頸癌有明顯抑制作用,所含的三葉豆檀甙,對肉瘤-180的抑制率也達25%以上。從廣豆根中分離出來的苦參堿和氧化苦參堿,不但對肉瘤-180移植小鼠有延緩死亡的效果,而且對大鼠的實體型和腹水型吉田肉瘤以及對腹水肝癌的大鼠有明顯延長死亡作用。平均60%沒有死亡而被治愈,在治愈的大鼠血清中發現有抗腫瘤抗體。臨床主要用于食管癌、咽喉癌、膀胱癌、白血病、乳腺癌等。

Ⅱ期臨床試驗：

按Ⅰ期臨床試驗推薦的給藥方案（每次400mg,3次/日，療程4－6周）進行Ⅱ期臨床試驗（相當于現Ⅱ、Ⅲ期臨床試驗）。對232例乳腺癌、96例原發性肝癌及82例肺癌共410例的有效率（CR＋PR）分別為40.1、39.6、及30.5%，顯著高于各自對照組的有效率（P＜0.05或0.01）。證實氯氧喹的臨床抗癌活性。療效出現于藥后2－4周。試驗組全部病例均能很好耐受，410例中35例（8.4%）胃部不適，3 例（0.7%）惡心，余未見其他不良反應；血、尿常規及肝、腎功能化驗檢查均無異常。且在取得療效的同時，能改善病人生活質量。證明氯氧喹的給藥方案是安全有效的。

氯氧喹膠囊治療非小細胞肺癌補充Ⅲ期臨床驗證總結報告

國家藥品監督管理局藥品審評中心委托北京協和醫院牽頭，與天津市腫瘤醫院、吉林大學(第二醫院、第三醫院)組成協作組，驗證氯氧喹膠囊對非小細胞肺癌（NSCLC）療效、不良反應及生活質量的影響。對 NSCLC 近期療效比較結果表明，氯氧喹單體治療晚期、復發性或老年性NSCLC病人與常規的聯合化療方案（CAP方案或 CE方案）有相似的療效，試驗組為14%，對照組為16%。可使老年及晚期病人在治療上受益，如延長病人生存期（中位生存11個月）及疾病穩定期（中位9.32±6.16月），一年存活率達42%,并維持較好的生活質量，毒副反應低，安全性及耐受性好，用藥方便。

氯氧喹膠囊治療乳腺癌補充Ⅲ期臨床驗證總結

毒理試驗

重復給藥：犬和獼猴 3 個月的重復給藥試驗中，劑量（按體表面積折算）分別達人體臨床用量的3.7和5.4倍時，部分犬肝細胞出現輕度腫脹、脂肪和水樣變性，獼猴出現血清丙氨酸氨基轉移酶水平升高，肝細胞濁腫和水樣變性。

生殖毒性：小鼠一般生殖毒性試驗、大鼠致畸敏感期試驗和圍產期試驗中，氯氧喹劑量（按體表面積折算）分別為人體臨床用量的1.1 、2.7和3.2倍，未見明顯與藥物相關的生殖毒性反應。此外雄性小鼠給予人體臨床用量2.2倍的氯氧喹，精子畸形率未見明顯升高。

遺傳毒性：鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、哺乳動物細胞染色體畸變試驗、嚙齒類動物顯性致死試驗和微核試驗結果均為陰性。

康復病例： 李某某女 47歲病歷號：09758

患者于2006年初感到身體不適，乳房觸摸有腫塊，并有針刺感，3月經北京腫瘤醫院檢查為乳腺癌，并于當月進行手術，術后進行放療，由于白細胞急劇下降，身體反應過于強烈，被迫停止治療；4月經檢查發現腫瘤復發3.5*1.9cm，并且肺部發生轉移，由于身體過渡虛弱，無法進行手術治療，于是抱著試一試的心理服用了安體舒膠囊，一個療程后病情明顯改觀，小腹包塊逐漸縮小，飲食如常，服藥兩個療程后包塊基本消失，作脫落細胞檢查，未發現癌細胞，現仍健在。

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