柳氮磺吡啶藥效分析

來(lái)源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2012/1/29 2:36:00

　　潰瘍性結(jié)腸炎，對(duì)患者的生活和工作造成極大影響，嚴(yán)重?fù)p害患者身體健康。柳氮磺吡啶用于潰瘍性結(jié)腸炎效果明顯。此外，柳氮磺吡啶對(duì)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎也有治療作用。

　　柳氮磺吡啶是磺胺吡啶和5—氨基水楊酸的偶氮配位化合物，有抗炎和抗菌的雙重作用。近年的許多資料表明，它還能抑制免疫復(fù)合物及類風(fēng)濕因子的合成，從而對(duì)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的免疫病理?yè)p傷發(fā)生影響。該藥用于治療炎性腸病及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎已有40多年的歷史。由于柳氮磺吡啶以往多為短期和非對(duì)照應(yīng)用，因此人們?cè)欢葘?duì)其療效褒貶不一。20世紀(jì)70年代后期的試驗(yàn)證明，該藥可改善類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的臨床癥狀，并能使C反應(yīng)蛋白和血沉有不同程度下降。

　　柳氮磺吡啶是水楊酸與磺胺毗啶的偶氮化合物，口服后僅少部分在胃及上部腸道吸收，大部分藥物進(jìn)入遠(yuǎn)端小腸和結(jié)腸，在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸(5-ASA)和磺胺毗啶(SP)。目前認(rèn)為SP僅起栽體作用，5-ASA才是易善復(fù)的有效成分，其與大腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長(zhǎng)時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如抑制大腸桿菌和梭狀芽胞桿菌，同時(shí)抑制腸前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。

　　柳氮磺毗啶是較安全的改變病情藥。它的療效可與青霉胺或金制劑相比，但見(jiàn)效較快(4-8周)，若連續(xù)6月無(wú)效，則應(yīng)換藥。該藥起效后必須長(zhǎng)期連續(xù)使用，以維持療效。常用量為每次0.5～1克，每日3次。為取得較好的耐受性，可以由每日2次，每次0．25克開(kāi)始，以后每周遞增，直至每1.5—3克。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，柳氮磺毗啶副作用多見(jiàn)，但往往較輕微，有胃腸道和中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉、厭食、消化不良、抑郁、頭痛等；對(duì)造血系統(tǒng)的毒性雖然少見(jiàn)，但可引起粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、溶血性貧血等；其他還有皮疹＼肺炎等。近十余年來(lái)，有人發(fā)現(xiàn)柳氮磺吡啶影響男性生育能力，包括使精子數(shù)目減少、活動(dòng)性及形態(tài)受影響，或可導(dǎo)致不育。這些變化多發(fā)生在用藥兩月內(nèi)，好在停藥后幾周內(nèi)，可恢復(fù)正常。腸溶片可以減輕胃腸道副作用。有皮疹時(shí)可先停藥，然后再服用小劑量進(jìn)行脫敏(脫敏方法：每日服藥一片，連續(xù)1-2周后無(wú)不良反應(yīng)，再逐漸增加劑量)。開(kāi)始3個(gè)月應(yīng)每2-3周檢查全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，以后每月復(fù)查一次。

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