導讀:妮停(尼扎替丁片) 的主要成份為尼扎替丁,其化學名稱為:N-[2-[[[2-[(二甲胺基)甲基]-4-噻唑基]甲基]硫代]乙基]-N′-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺。妮停(尼扎替丁片)適用于治療十二指腸潰瘍。
妮停(尼扎替丁片)為薄膜衣片,除去包衣顯類白色或微黃色。尼扎替丁為組胺H2受體拮抗劑。尼扎替丁競爭性與組胺H2受體結合,可逆性抑制受體功能的發揮,特別是作用于分泌胃酸的胃壁細胞上的H2受體,阻斷胃酸形成并使基礎胃酸降低,亦可抑制食物和化學刺激所致的胃酸分泌。
口服尼扎替丁300mg,能顯著抑制夜間(約12小時)胃酸分泌,抑制率為90%;顯著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌,抑制率分別為97%、96%、99%和67%。口服尼扎替丁75-300mg不影響胃分泌液中胃蛋白酶的活性,但總的胃蛋白酶分泌量隨著胃分泌量的減少而相應地減少;口服尼扎替丁75-300mg增強由氨乙吡唑刺激的內因子分泌;尼扎替丁不影響基礎胃泌素分泌,在口服尼扎替丁12小時后,進食未見胃泌素分泌量增加。
尼扎替丁片在健康人體的藥代動力學及生物等效性研究:
目的:研究尼扎替丁片在健康人體的藥代動力學和生物等效性.
方法:采用隨機開放雙交叉自身對照試驗,22名健康自愿者單劑量口服尼扎替丁(片或膠囊) 150 mg,用高效液相色譜法測定尼扎替丁在血漿中的濃度.結果尼扎替丁片達峰時間為(1.261±0.366)h,峰濃度為(1 105.626±187.378)ng/ml,曲線下面積為(3 832.598±431.311) ng·h·ml-1,尼扎替丁膠囊達峰時間為(1.091±0.382)h,峰濃度為(1 371.916±280.980)ng/ml,曲線下面積為(3 978.227±611.387)ng·h·ml-1.統計檢驗。
結果:表明各藥動學參數間均無顯著性差異(P>0.05).尼扎替丁片的相對生物利用度為97.4%.
結論:健康人單劑量口服150 mg尼扎替丁片與尼扎替丁膠囊生物等效
.(以上來源:陳勇川,何菊英,唐敏,代青,石英,夏培元,陳勇川。《尼扎替丁片在健康人體的藥代動力學及生物等效性研究》。《第三軍醫大學學報》。2005年2期)
百濟藥師溫馨提醒;對妮停或其他組胺H2受體拮抗劑過敏者禁用妮停(尼扎替丁片)。