西咪替丁有顯著抑制胃酸分泌的作用

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/5/10 9:46:00

    導讀：西咪替丁（cimetidine，甲氰脒胍）是1975年上市的可選擇性H2受體拮抗劑，用于消化性潰瘍的治療本品有顯著抑制胃酸分泌的作用，能明顯抑制基礎和夜間胃酸分泌，也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血，慢性結腸炎，帶狀皰疹，慢性蕁麻疹等癥。對抗病毒及免疫增強有一定的作用。

    西咪替丁別名甲氰咪胍;泰胃美;西米替丁,西咪替丁,N''''-甲基-N''''''''-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍，白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，味苦。規格：片劑：每片0.2g、0.8g。膠囊：每膠囊0.2g。注射液：每支0.2g(2ml)。

    西咪替丁用量用法：片制：1、治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態，一次0.2~0.4g，一日4次，餐后及睡前服，或一次0.8g，睡前1次服； 2、預防潰瘍復發，一次0.4g，睡前服； 3、腎功能不全患者用量減為一次0.2g，12小時1次； 4、老年患者用量酌減。 5、小兒：口服，一次按體重 5~10mg/Kg，一日2~4次。

    西咪替丁在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶。動物藥理學和毒理學：體外研究表明，本品是一種特異競爭性的H2-受體拮抗劑，與兒茶酚胺β-受體，組織胺H1-受體或毒蕈堿受體無明顯的相互作用。根據給藥的劑量，更確切地說是根據所達到的血液濃度，本品對于人類和實驗動物的藥效是非常相似的。在所有的種屬動物研究中，2mol/L左右的血藥濃度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。

    西咪替丁（cimetidine，甲氰脒胍）近年該藥用于非潰瘍性疾病的治療又有新發現。臨床應用，取得可喜成績：1、治療慢性乙型肝炎其機理可能是慢性乙肝患者淋巴K細胞活性明顯下降，導致HBV清除不徹底，而西咪替丁可增強淋巴K細胞活性，打破免疫耐受，恢復細胞介導的免疫應答。2、治療癌癥，該藥對胃癌、肺轉移癌等晚期癌癥及肝癌、黑色素瘤、血液癌、卵巢癌有抑制生長、延緩轉移、改善癥狀等作用。這是因為西咪替丁能消除組織胺的免疫抑制作用，還可增強帶癌動物抗體的合成能力。無論在鼠和人類，西咪替丁均顯示有顯著的抗癌作用。3、治療心律失常，西咪替丁可選擇性阻斷H2 受體，減少氧自由基生成，發揮其抗心律失常作用。4、治療雄性激素增多，西咪替丁具有非甾體抗雄激素樣作用，是二氫睪酮（DHT）競爭性抑制物，能使DHT血漿濃度下降，故可于治療雄性激素增多樣性疾病。

    百濟藥師溫馨提醒：孕婦和哺乳期婦女禁用，幼兒容易出現中樞神經系統毒性反應，故而應該慎用。老年患者應減少劑量服用。不良反應有頭痛、疲倦、頭暈、疲乏、嗜睡、腹瀉、肌痛、皮膚潮紅、眩暈等。但一般不影響繼續用藥，偶見肝腎功能受損、男子乳房發育、女性溢乳、陽痿、脫發、口腔潰瘍、藥疹、再障。肝腎功能不全者慎用。

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