導讀:本品有顯著抑制胃酸分泌的作用,能明顯抑制基礎和夜間胃酸分泌,也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。
西咪替丁為組胺H2受體拮抗劑,能有效地抑制基礎胃酸分泌和各種原因如食物、組胺、胃泌素、咖啡因、低血糖等刺激所引起的胃酸分泌,使分泌的量和酸度都降低,并防止或減輕膽鹽、酒精、阿司匹林及其他非甾體抗炎藥等所致的胃粘膜腐蝕性損傷。組胺通過興奮H2受體激活腺苷酸環化酶,增加胃壁細胞內cAMP的生成,cAMP通過蛋白激酶激活碳酸酐酶,催化CO2和H2O生成H2CO3,并進一步解離而釋放出H+,使胃酸分泌增加,西咪替丁阻斷H2受體,便能抑制胃酸分泌。
西咪替丁在體內分布廣泛,藥理作用復雜,副作用及不良反應較多。
1.消化系統反應 較常見腹瀉、腹脹、口苦、口干、血清氨基轉移酶輕度升高,偶見嚴重
肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道,不宜用于急性胰腺炎患者。
2.泌尿系統反應 有引起急性間質性腎炎致腎衰竭的報道,但此種毒性反應是可逆性的。
3.造血系統反應 對骨髓有一定抑制作用,少數病人可發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少。
4.中樞神經系統反應 可通過血腦屏障,具有一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊、出汗、或
癲癇樣發作,以及幻覺、妄想等癥狀。應避免與中樞抗膽堿藥同時使用,以防加重中樞神經毒性反應。
西咪替丁使用注意事項
1.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺與本品同時服用,可使本藥血藥濃度降低。如必須與抗酸劑合用,兩者應至少相隔1小時服;如與甲氧氯普胺合用,需適當增加本品劑量。
2.本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效(因硫糖鋁需經胃酸水解后才能發揮作用)。
3.本品為肝藥酶抑制劑,可減少肝血流,可使普蒂洛爾、苯妥英鈉的血藥濃度增加。與苯二氮(艸卓)類藥合用,可增加后者血濃度。
4.本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍,應注意。
5.與茶堿合用,可使后者的去甲基代謝清除率降低,升高其血濃度。
6.病人同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再并用本品。
7.本品可延緩咖啡因的代謝,與之合用時,能加重后者的作用,易出現毒性反應。
8.與華法林類抗凝劑合用,可使后者自體內排出率下降,導致出血傾向。
9.本品可減弱四環素的作用,增強阿司匹林的作用。
10.可干擾酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。
11.本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。
12.本品與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
百濟藥師溫馨提醒:以上是對西咪替丁的介紹,希望對您有所幫助。心血管系統反應可有心動過緩、面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早博、心跳呼吸驟停。西咪替丁對內分泌和皮膚的影響 本藥具有抗雄性激素作用,用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退、
陽痿、精子計數減少等,停藥后即可消失,可抑制皮脂分泌,誘發剝脫性
皮炎、
脫發、口腔潰瘍等。西咪替丁可通過胎盤屏障,能進入乳汁,故孕婦及哺乳期婦女禁用。 有關西咪替丁具體用藥,請咨詢百濟藥師。全國統一服務熱線:400-101-6868。